咖啡酰基衍生物的设计、制备与生物学评价
摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-9页 |
第一章 绪论 | 第14-50页 |
1.1 引言 | 第14页 |
1.2 咖啡酰基衍生物的抗肿瘤研究进展 | 第14-22页 |
1.3 咖啡酰基衍生物的HIV-1 IN研究进展 | 第22-36页 |
1.4 咖啡酰基衍生物的抗炎研究进展 | 第36-39页 |
1.5 咖啡酰基衍生物的抗氧化研究进展 | 第39-44页 |
1.6 咖啡酰基衍生物的其它生物活性研究进展 | 第44-47页 |
1.7 药物分子设计 | 第47-48页 |
1.8 论文选题与研究成果 | 第48-50页 |
第二章 重要中间体和咖啡酰基衍生物合成研究 | 第50-72页 |
2.1 引言 | 第50页 |
2.2 实验 | 第50-56页 |
2.2.1 试剂与仪器 | 第50-51页 |
2.2.2 取代香兰素的合成原理 | 第51页 |
2.2.3 取代3,4-二羟基苯甲醛的合成原理 | 第51-52页 |
2.2.4 丙二酸亚异丙酯的合成原理 | 第52-53页 |
2.2.5 丙二酸双酯的合成原理 | 第53页 |
2.2.6 苯丁醇的合成原理 | 第53-54页 |
2.2.7 咖啡酰基衍生物的合成原理 | 第54-56页 |
2.3 结果与讨论 | 第56-70页 |
2.3.1 取代香兰素的合成 | 第56-58页 |
2.3.2 取代3,4-二羟基苯甲醛的合成 | 第58-61页 |
2.3.3 丙二酸亚异丙酯的合成 | 第61页 |
2.3.4 丙二酸双酯的合成 | 第61-62页 |
2.3.5 苯丁醇的合成 | 第62-63页 |
2.3.6 咖啡酰基衍生物的合成研究 | 第63-70页 |
2.4 本章小结 | 第70-72页 |
第三章 阿魏酰基衍生物合成和生物活性研究 | 第72-83页 |
3.1 引言 | 第72页 |
3.2 实验 | 第72-73页 |
3.2.1 试剂与仪器 | 第72-73页 |
3.2.2 取代阿魏酸的合成通法 | 第73页 |
3.2.3 一锅法合成取代阿魏酸酯 | 第73页 |
3.3 结果与讨论 | 第73-82页 |
3.3.1 合成和结构表征 | 第73-80页 |
3.3.2 体外生物活性及初步构效关系 | 第80-82页 |
3.4 本章小结 | 第82-83页 |
第四章 咖啡酰基衍生物制备和生物活性评价 | 第83-126页 |
4.1 引言 | 第83-84页 |
4.2 实验 | 第84-86页 |
4.2.1 试剂与仪器 | 第84-85页 |
4.2.2 取代咖啡酸的合成通法 | 第85页 |
4.2.3 一锅法制备咖啡酸酯(酰胺)衍生物 | 第85-86页 |
4.2.4 绿原酸的分离制备 | 第86页 |
4.3 结果与讨论 | 第86-124页 |
4.3.1 合成和结构表征 | 第86-104页 |
4.3.2 生物活性和构效关系研究 | 第104-108页 |
4.3.3 计算机药物辅助设计和活性评价 | 第108-118页 |
4.3.4 Ⅳ 34体内、外抗肿瘤活性评价 | 第118-122页 |
4.3.5 Ⅳ34小鼠体内抗肿瘤活性研究 | 第122-124页 |
4.4 本章小结 | 第124-126页 |
第五章 恩他卡朋衍生物合成和生物活性研究 | 第126-138页 |
5.1 引言 | 第126-129页 |
5.2 实验 | 第129-130页 |
5.2.1 试剂与仪器 | 第129页 |
5.2.2 合成 | 第129-130页 |
5.3 结果与讨论 | 第130-137页 |
5.3.1 结构表征 | 第130-135页 |
5.3.2 生物活性及初步构效关系 | 第135-137页 |
5.4 本章小结 | 第137-138页 |
第六章 结论与展望 | 第138-141页 |
6.1 结论 | 第138-139页 |
6.2 展望 | 第139-141页 |
参考文献 | 第141-169页 |
致谢 | 第169-170页 |
攻读博士学位期间发表的论文及专利 | 第170-171页 |
附录:英文缩写符号 | 第171-172页 |