| 缩略词对照表 | 第3-4页 |
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 引言 | 第6-12页 |
| 1.1 磷酸二酯酶及磷酸二酯酶5的作用机制 | 第6-8页 |
| 1.2 上市的磷酸二酯酶5抑制剂 | 第8-10页 |
| 1.3 已经上市的阿伐那非 | 第10-11页 |
| 1.4 本课题的研究思路 | 第11-12页 |
| 第二章 Ⅳ-(2-嘧啶甲基)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-5-嘧啶甲酰胺的合成路线设计与选择 | 第12-20页 |
| 2.1 Avanafil的合成方法 | 第12-13页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线设计 | 第13-14页 |
| 2.3 条件选择 | 第14-20页 |
| 第三章 合成条件的优化 | 第20-34页 |
| 3.1 4-甲氧基苯甲胺的氯代 | 第20页 |
| 3.2 2-氰基嘧啶的还原 | 第20-21页 |
| 3.3 嘧啶环的构建 | 第21-22页 |
| 3.4 4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-片段的引入 | 第22-23页 |
| 3.5 酯水解和胺的缩合反应 | 第23-25页 |
| 3.6 甲硫基的氧化 | 第25-26页 |
| 3.7 氨基的引入 | 第26页 |
| 3.8 放大反应研究 | 第26-28页 |
| 3.9 目标化合物（7)的谱图解析 | 第28-32页 |
| 3.10 总结 | 第32-34页 |
| 第四章 实验部分 | 第34-41页 |
| 4.1 (3-氯-4-甲氧基苯基)甲胺盐酸盐（8)的合成 | 第34-35页 |
| 4.2 2-氨甲基啼唆盐酸盐（15)的合成 | 第35页 |
| 4.3 2-甲硫基-4-轻基-5-啼卩定甲酸乙酯（19)的合成 | 第35-36页 |
| 4.4 4-氯-2-(甲硫基)喷淀-5-甲酸乙酷（20)的合成 | 第36页 |
| 4.5 4-(3-氯-4-甲氧基节氨基)-2-(甲硫基)-5-卩密P定甲酸乙酯（21)的合成 | 第36-37页 |
| 4.6 4-(3-氯-4-甲氧基节氨基)-2-(甲硫基)喷晾-5-接酸（22)的合成 | 第37页 |
| 4.7 4-(3-氯-4-甲氧基卞氨基)-2-(甲硫基)-7V-(2-啼旋甲基)-5-啼?甲酰胺（23)的合成 | 第37-38页 |
| 4.8 N-(2-啼徒甲基；)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基1^?氦基)-5-啼￠甲酰胺（24)的合成 | 第38-39页 |
| 4.9 4-(3-氯-4-中氧基节氨基)-2-氣基-AH2-啼捉甲基)-5-啼徒甲酰胺(7)的合成 | 第39-41页 |
| 参考文献 | 第41-45页 |
| 附谱图 | 第45-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
