| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第1章 研究背景与文献综述 | 第9-33页 |
| 1.1 历史回顾 | 第9-19页 |
| 1.1.1 环核苷酸信号通路 | 第9-12页 |
| 1.1.2 磷酸二酯酶 | 第12-19页 |
| 1.2 ED | 第19-20页 |
| 1.3 治疗ED的机制 | 第20-30页 |
| 1.3.1 与血管舒张有关的NO-cGMP通路 | 第20-24页 |
| 1.3.2 与血管舒张相关的NO-cGMP的独立相关的目标物 | 第24-25页 |
| 1.3.3 与血管收缩有关的物质 | 第25-27页 |
| 1.3.4 抗炎和抗纤维化治疗 | 第27-28页 |
| 1.3.5 再生医学 | 第28-29页 |
| 1.3.6 中枢神经系统内的目标 | 第29页 |
| 1.3.7 替代疗法（中药） | 第29-30页 |
| 1.4 治疗ED的药物 | 第30-33页 |
| 1.4.1 一线药物 | 第30-32页 |
| 1.4.2 二线药物 | 第32页 |
| 1.4.3 三线药物 | 第32-33页 |
| 第2章 Avanafil的文献综述 | 第33-41页 |
| 2.1 Avanafil的介绍 | 第33页 |
| 2.2 文献报道的avanafil合成路线一 | 第33-36页 |
| 2.3 文献报道的avanafil合成路线二 | 第36-38页 |
| 2.4 文献报道的avanafil合成路线三 | 第38-39页 |
| 2.5 文献报道的avanafil合成路线四 | 第39-41页 |
| 第3章 原料的合成 | 第41-49页 |
| 3.1 原料的来源与规格 | 第41-43页 |
| 3.2 实验设备和分析仪器 | 第43-44页 |
| 3.3 反应原料的制备 | 第44-49页 |
| 3.3.1 3-氯4甲氧基苄胺盐酸盐(I)的合成 | 第44-45页 |
| 3.3.2 4-氯6甲基5乙氧羰基2甲硫基嘧啶的合成 | 第45-47页 |
| 3.3.3 L-脯氨醇的合成 | 第47-48页 |
| 3.3.4 2-胺甲基嘧啶的合成 | 第48-49页 |
| 第4章 Avanafil的合成路线设计 | 第49-55页 |
| 4.1 优化的合成路线一 | 第49-51页 |
| 4.2 优化的合成线路二 | 第51-52页 |
| 4.3 优化的合成线路三 | 第52-54页 |
| 4.4 优化的合成路线四 | 第54-55页 |
| 第5章 Avanafil的合成实验 | 第55-63页 |
| 5.1 优化路线一的合成实验 | 第55-57页 |
| 5.1.1 化合物(27)的合成 | 第55页 |
| 5.1.2 化合物(28)的合成 | 第55-56页 |
| 5.1.3 化合物(7)的合成 | 第56-57页 |
| 5.2 优化路线二的合成实验 | 第57-58页 |
| 5.2.1 化合物(22)的合成 | 第57页 |
| 5.2.2 化合物(23)的合成 | 第57-58页 |
| 5.2.3 化合物(7)的合成 | 第58页 |
| 5.3 优化路线三的合成实验 | 第58-59页 |
| 5.3.1 化合物(24)的合成 | 第58-59页 |
| 5.3.2 化合物(25)的合成 | 第59页 |
| 5.4 优化路线四的合成实验 | 第59-63页 |
| 5.4.1 化合物(26)的合成 | 第59-60页 |
| 5.4.2 化合物(20)的合成 | 第60-63页 |
| 第6章 Avanafil的合成结果与讨论 | 第63-67页 |
| 6.1 化合物(27)的合成 | 第63页 |
| 6.2 缩合反应中缩合剂的选择 | 第63-64页 |
| 6.2.1 在优化合成路线一的缩合反应 | 第63页 |
| 6.2.2 在优化合成路线二和三的缩合反应 | 第63-64页 |
| 6.3 4-羟基5乙氧羰基2甲硫基嘧啶的合成 | 第64-65页 |
| 6.3.1 温度对合成的影响 | 第64页 |
| 6.3.2 各种投料比对合成的影响 | 第64-65页 |
| 6.4 4-氯5乙氧羰基2甲硫基嘧啶的合成 | 第65-66页 |
| 6.5 2-氨甲基嘧啶的合成 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-75页 |
| 附录 | 第75-87页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第87-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |