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HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性研究

摘要第1-5页
Abstract第5-14页
第一章 绪论第14-32页
   ·课题的研究背景与意义第14-15页
   ·HIV-1整合酶抑制剂的研究进展第15-23页
     ·整合酶作用的分子机制第15-16页
     ·HIV-1整合酶的结构第16-18页
     ·抑制整合酶的作用靶点第18页
     ·整合酶抑制剂第18-23页
   ·计算机辅助药物设计第23-24页
     ·基于配体的药物设计第23-24页
     ·基于受体的药物设计第24页
   ·选题意义和论文的工作第24-25页
   ·目标化合物的设计与合成方法第25-32页
     ·N-苯基磺酰基-L-氨酰-N-2-苯并噻唑基乙酰胺衍生物的设计第25-26页
     ·N-苯基磺酰基-L-氨酰-N-2-苯并噻唑基乙酰胺衍生物的合成路线第26-27页
     ·N,N,-(1,4-哌嗪二基-3,1-丙二基)双[2-取代基]-4-喹啉酰胺衍生物的设计思路第27页
     ·N,N’-(1,4-哌嗪二基-3,1-丙二基)双[2-(2-噻吩基)]-4-喹啉酰胺合成路线第27-32页
第二章 实验部分第32-50页
   ·试剂与仪器第32页
     ·试剂第32页
     ·实验仪器第32页
   ·N-苯基磺酰基-L-氨酰N-2-苯并噻唑基乙酰胺衍生物的合成第32-38页
     ·中间体N-(4-取代苯基)磺酰基)氨基酸合成通法第32-33页
     ·2-叔丁氧羰基氨基-N-2-苯并噻唑基乙酰胺合成第33-34页
     ·2-氨基-N-(2-苯并噻唑基)乙酰胺盐酸盐的合成第34页
     ·N-苯基磺酰基-L-氨酰-N-2-苯并噻唑基乙酰胺衍生物的合成第34-38页
   ·N,N’-(1,4-哌嗪二基-3,1-丙二基)双(2-取代基)-4-喹啉酰胺衍生物的合成第38-47页
     ·异亚硝基乙酰苯胺衍生物的合成第38-39页
       ·取代吲哚醌的合成第39-40页
     ·喹啉-4-羧酸衍生物的合成第40-41页
     ·取代的喹啉基-4-酰氯的合成第41-42页
     ·邻苯二甲酰亚胺钾的合成第42页
     ·N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺的合成第42-43页
     ·1,4-二-(3-邻苯二甲酰亚胺基丙基)哌嗪11的合成第43页
     ·1,4-二-3-氨基丙基哌嗪的合成第43-47页
   ·ELISA法活性测试实验第47-50页
     ·实验原理第47-48页
     ·试齐第48页
     ·实验操作第48-50页
第三章 结果与讨论第50-66页
   ·N-苯基磺酰基-L-氨酰-N-2-苯并噻唑基乙酰胺衍生物的结果与讨论第50-55页
     ·结果第50-51页
     ·化合物的合成第51页
     ·结构表征第51-55页
   ·N,N’-(1,4-哌嗪二基-3,1-丙二基)双[6-(or 7-)-取代基-2-芳基]-4-喹啉甲酰胺衍生物的结果与讨论第55-66页
     ·结果第55-56页
     ·化合物的合成第56-61页
     ·喹啉-4-羰基哌嗪基酰胺的结构鉴定第61-66页
结论第66-68页
参考文献第68-72页
附录第72-82页
致谢第82-84页
硕士期间发表的学术论文第84-86页
 发表及已接受的论文第84-86页
作者和导师简介第86-87页

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