哮喘治疗药物-22R环索奈德的合成研究
| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-12页 |
| ·哮喘概述 | 第7-8页 |
| ·环索奈德及其概述 | 第8-12页 |
| ·环索奈德性质 | 第8-9页 |
| ·环索奈德药理研究 | 第9页 |
| ·环索奈德药代学研究 | 第9-10页 |
| ·环索奈德临床研究 | 第10-12页 |
| 第二章 环索奈德合成路线的筛选与设计 | 第12-22页 |
| ·文献部分 | 第12-19页 |
| ·环索奈德合成文献 | 第12-17页 |
| ·布地奈德的合成 | 第17-19页 |
| ·路线设计 | 第19-22页 |
| 第三章 实验部分 | 第22-30页 |
| ·原料来源与规格 | 第22-23页 |
| ·分析方法与仪器 | 第23页 |
| ·实验部分 | 第23-30页 |
| ·路线一 | 第23-24页 |
| ·路线二 | 第24-25页 |
| ·路线三 | 第25-26页 |
| ·路线四 | 第26-30页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第30-46页 |
| ·环索奈德合成路线的讨论 | 第30-44页 |
| ·环索奈德合成路线一 | 第30-31页 |
| ·环索奈德合成路线二 | 第31-32页 |
| ·环索奈德合成路线三 | 第32-33页 |
| ·环索奈德合成路线四 | 第33-44页 |
| ·硅醚化 | 第34-36页 |
| ·21位酯水解 | 第36-38页 |
| ·21异丁酸酯化 | 第38-39页 |
| ·16位羟基保护的脱除 | 第39-40页 |
| ·环索奈德的缩醛合成 | 第40-42页 |
| ·粗产品的重结晶 | 第42-44页 |
| ·结论 | 第44页 |
| ·21位酯化物提高R异构体含量的原理 | 第44-46页 |
| 第五章 结构解析 | 第46-60页 |
| ·22(R)环索奈德核磁解析 | 第46-50页 |
| ·~(13)C-NMR的解析 | 第46-49页 |
| ·~1H-NMR的解析 | 第49-50页 |
| ·22(R)环索奈德X射线衍射 | 第50-53页 |
| ·X射线单晶衍射法 | 第50-51页 |
| ·环索奈德溴代物合成 | 第51-53页 |
| ·22(S)环索奈德的合成及解析 | 第53-58页 |
| ·22(S)环索奈德的合成 | 第53-57页 |
| ·22(S)环索奈德的NMR解析 | 第57-58页 |
| ·22(R)环索奈德质谱解析 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-67页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第67-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 附图 | 第69-88页 |