| 摘要 | 第10-13页 |
| ABSTRACT | 第13-14页 |
| 第一章 前言 | 第15-32页 |
| 1.1 血管生成 | 第15-18页 |
| 1.1.1 血管生成与肿瘤 | 第15-16页 |
| 1.1.2 VEGF及其受体 | 第16-18页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸激酶 | 第18-22页 |
| 1.3 血管生成抑制剂 | 第22-31页 |
| 1.3.1 血管生成抑制剂的优点 | 第22页 |
| 1.3.2 小分子VEGFR-2抑制剂 | 第22-31页 |
| 1.4 小结 | 第31-32页 |
| 第二章 目标化合物设计 | 第32-50页 |
| 2.1 4-取代苯胺基苯并三嗪类化合物的设计 | 第32-43页 |
| 2.1.1 3D-QSAR研究 | 第32-39页 |
| 2.1.2 ATP与酪氨酸激酶受体结合方式 | 第39-40页 |
| 2.1.3 4-取代苯胺基苯并三嗪类化合物的设计 | 第40-43页 |
| 2.2 4-取代苯胺基-6-甲氧基-7-烷氧基苯并三嗪类化合物的设计 | 第43-48页 |
| 2.3 4-取代苯胺基吡啶并[3,2-d]-1,2,3-三嗪类化合物的设计 | 第48-50页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第50-59页 |
| 3.1 4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成 | 第50-52页 |
| 3.2 7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基苯并三嗪类化合物的合成 | 第52-55页 |
| 3.3 4-取代苯胺基吡啶并[3,2-d]-1,2,3-三嗪类化合物的合成 | 第55-56页 |
| 3.4 Vatalanib succinate的合成 | 第56-59页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第59-68页 |
| 4.1 化学部分 | 第59-61页 |
| 4.1.1 目标化合物红外图谱规律 | 第59-60页 |
| 4.1.2 目标化合物氢谱规律 | 第60-61页 |
| 4.2 目标化合物的抗细胞增殖活性结果与构效关系分析 | 第61-65页 |
| 4.3 部分化合物的抗多种细胞增殖活性 | 第65-66页 |
| 4.4 目标化合物与靶点的分子对接实验 | 第66-68页 |
| 第五章 结论 | 第68-70页 |
| 第六章 实验部分 | 第70-110页 |
| 6.1 化学实验 | 第70-106页 |
| 6.2 药理实验 | 第106-107页 |
| 6.3 计算机辅助药物设计 | 第107-110页 |
| 参考文献 | 第110-118页 |
| 个人简历 | 第118-120页 |
| 致谢 | 第120-121页 |
| 附图 | 第121-188页 |