| 摘要 | 第9-11页 |
| Abstract | 第11-13页 |
| 第一章 前言 | 第14-31页 |
| 1.1 DNA甲基化与基因转录的关系 | 第14-15页 |
| 1.2 DNMT | 第15-18页 |
| 1.3 DNA甲基化与肿瘤 | 第18-20页 |
| 1.4 DNMT抑制剂的研究进展 | 第20-26页 |
| 1.5 DNMT抑制剂的计算机辅助药物设计 | 第26-31页 |
| 第二章 5-氮杂胞苷类化合物的设计 | 第31-42页 |
| 2.1 5-氮杂胞苷类抑制剂研究的初步结论 | 第31页 |
| 2.2 化合物设计 | 第31-42页 |
| 第三章 5-氮杂胞苷类似物的合成路线设计与选择 | 第42-52页 |
| 3.1 三甲基硅烷化法 | 第42-47页 |
| 3.2 异氰酸酯法 | 第47-48页 |
| 3.3 N-乙酰基吡喃糖基-N'-[(甲酰氨基)-亚胺亚甲基)]脲环合法 | 第48-49页 |
| 3.4 阳性对照品RG108的制备 | 第49-50页 |
| 3.5 氮杂胞苷的合成(Azacytidine) | 第50-52页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第52-88页 |
| 4.1 成苷反应的位置选择性 | 第52-55页 |
| 4.2 目标化合物的结构确证 | 第55-56页 |
| 4.3 糖的构型的确定 | 第56-62页 |
| 4.4 目标化合物的图谱数据 | 第62-84页 |
| 4.5 氮杂胞嘧啶工艺条件的考察 | 第84页 |
| 4.6 生物活性 | 第84-88页 |
| 第五章 结论 | 第88-90页 |
| 第六章 实验部分 | 第90-109页 |
| 6.1 化学实验部分 | 第90-107页 |
| 6.2 药理实验部分 | 第107-109页 |
| 参考文献 | 第109-114页 |
| 致谢 | 第114-115页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第115-116页 |
| 附图 | 第116-199页 |
| 附录 | 第0-183页 |
| 发表文章 | 第183-199页 |