| 目录 | 第8-12页 |
| 缩略词表 | 第12-13页 |
| 摘要 | 第13-16页 |
| ABSTRACT | 第16-18页 |
| 第一章 Aβ聚集抑制剂的设计、合成与药理活性研究 | 第19-72页 |
| 1.1 研究背景及进展 | 第19-29页 |
| 1.1.1 Aβ的产生 | 第19-21页 |
| 1.1.2 Aβ聚集与AD | 第21-23页 |
| 1.1.3 肽类和拟肽类Aβ聚集抑制剂的研究进展 | 第23-25页 |
| 1.1.4 小分子类Aβ聚集抑制剂的研究进展 | 第25-27页 |
| 1.1.5 展望 | 第27-29页 |
| 1.2 基于虚拟筛选和硫磺素T荧光法发现Aβ聚集抑制剂 | 第29-31页 |
| 1.2.1 计算机虚拟筛选 | 第29-30页 |
| 1.2.2 抑制Aβ聚集的活性小分子确定 | 第30-31页 |
| 1.3 Aβ聚集抑制剂及其衍生物的设计与合成 | 第31-36页 |
| 1.4 Aβ聚集抑制剂的药理活性研究 | 第36-42页 |
| 1.5 结果与初步构效关系讨论 | 第42-44页 |
| 1.6 本章小结 | 第44-45页 |
| 1.7 实验部分 | 第45-66页 |
| 1.7.1 化学实验部分 | 第45-65页 |
| 1.7.2 药理实验部分 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-72页 |
| 第二章 AChE/Aβ聚集双重抑制剂的设计、合成和药理活性研究 | 第72-119页 |
| 2.1 研究背景及进展 | 第72-80页 |
| 2.1.1 AChE与Aβ沉积的关系 | 第75-76页 |
| 2.1.2 靶向AChE与Aβ聚集双重抑制剂的研究进展 | 第76-80页 |
| 2.2 靶向AChE/Aβ聚集双重抑制剂的设计 | 第80-83页 |
| 2.3 靶向AChE/Aβ聚集双重抑制剂的合成 | 第83-85页 |
| 2.4 靶向AChE/Aβ聚集双重抑制剂的药理活性研究 | 第85-87页 |
| 2.4.1 抑制Aβ聚集的药理活性研究 | 第85-86页 |
| 2.4.2 抑制AChE的药理活性研究 | 第86-87页 |
| 2.4.3 抑制AChE诱导的Aβ聚集的药理活性研究 | 第87页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第87-88页 |
| 2.6 本章小结 | 第88-89页 |
| 2.7 实验部分 | 第89-113页 |
| 参考文献 | 第113-119页 |
| 第三章 吡唑类化合物的设计、合成与潜在5-LOX抑制活性评价 | 第119-163页 |
| 3.1 研究背景及进展 | 第119-126页 |
| 3.1.1 5-LOX代谢通路与相关疾病 | 第119-121页 |
| 3.1.2 5-LOX抑制剂的研究进展 | 第121-126页 |
| 3.2 吡唑类5-LOX抑制剂的设计 | 第126-128页 |
| 3.3 吡唑类5-LOX抑制剂的合成 | 第128-129页 |
| 3.4 吡唑类化合物的药理活性评价 | 第129-133页 |
| 3.5 计算机模拟研究 | 第133页 |
| 3.5.1 5-LOX活性位点 | 第133页 |
| 3.5.2 分子对接实验 | 第133页 |
| 3.6 结果与初步构效关系讨论 | 第133-139页 |
| 3.7 本章小结 | 第139-140页 |
| 3.8 实验部分 | 第140-156页 |
| 3.8.1 化学实验部分 | 第140-153页 |
| 3.8.2 药理实验部分 | 第153-156页 |
| 参考文献 | 第156-163页 |
| 第四章 嘧啶类化合物的设计、合成与潜在5-LOX抑制活性评价 | 第163-183页 |
| 4.1 前言 | 第163页 |
| 4.2 基于虚拟筛选发现具有潜在5-LOX抑制活性的分子 | 第163-165页 |
| 4.2.1 计算机虚拟筛选 | 第163-164页 |
| 4.2.2 抑制5-LOX的活性小分子确定 | 第164-165页 |
| 4.3 嘧啶类化合物的设计与合成 | 第165-168页 |
| 4.4 吡唑类衍生物的潜在5-LOX抑制活性评价 | 第168-169页 |
| 4.5 计算机模拟研究 | 第169-170页 |
| 4.5.1 5-LOX活性位点 | 第169-170页 |
| 4.5.2 分子对接实验 | 第170页 |
| 4.6 结果与讨论 | 第170-173页 |
| 4.7 本章小结 | 第173-174页 |
| 4.8 实验部分 | 第174-181页 |
| 参考文献 | 第181-183页 |
| 第五章 Sn/浓盐酸还原硝基喹啉类化合物的方法学研究 | 第183-195页 |
| 5.1 前言 | 第183页 |
| 5.2 实验设计 | 第183-185页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第185-187页 |
| 5.4 初步反应机理探讨 | 第187-189页 |
| 5.5 本章小结 | 第189页 |
| 5.6 实验部分 | 第189-194页 |
| 参考文献 | 第194-195页 |
| 第六章 抗禽流感药物Zanamivir合成工艺研究 | 第195-205页 |
| 6.1 前言 | 第195-196页 |
| 6.2 药物扎那米韦的工艺路线设计 | 第196-197页 |
| 6.3 实验部分 | 第197-203页 |
| 参考文献 | 第203-205页 |
| 全文总结 | 第205-207页 |
| 发表和拟发表文章 | 第207-209页 |
| 申请专利 | 第209-211页 |
| 获奖 | 第211-213页 |
| 致谢 | 第213-215页 |
| 附录 | 第215-227页 |
| 附图 | 第227-267页 |
