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Harman等β-咔啉系列抗菌衍生物的设计合成及其作用机制

摘要第7-9页
ABSTRACT第9-10页
主要符号对照表第14-16页
第一章 文献综述第16-47页
    1.1 抗菌药物第16-19页
        1.1.1 抗菌药物的作用机制第17-18页
        1.1.2 细菌的耐药性机制第18-19页
    1.2 抗菌药物的重要来源:天然产物第19-31页
        1.2.1 生物碱类第20-23页
        1.2.2 香豆素类第23页
        1.2.3 黄酮类第23-24页
        1.2.4 大环内酯类第24-25页
        1.2.5 大环内酰胺类第25-27页
        1.2.6 酚类(不含黄酮类)第27页
        1.2.7 醌类第27-28页
        1.2.8 甾体类第28-30页
        1.2.9 萜类第30页
        1.2.10 其他类第30-31页
    1.3 β-咔啉类生物碱的抗菌活性第31-44页
        1.3.1 天然β-咔啉生物碱的抗菌活性第31-34页
        1.3.2 衍生合成的β-咔啉生物碱的抗菌活性第34-43页
        1.3.3 β-咔啉类生物碱的抗菌活性构效关系及作用机制第43-44页
    1.4 论文的设计思路第44-47页
        1.4.1 选题背景及依据第44-46页
        1.4.2 拟解决的关键问题及主要研究内容第46页
        1.4.3 技术路线第46-47页
第二章 C~1和C~6位取代的harman季铵盐的设计合成及其抗细菌活性第47-73页
    2.1 引言第47-48页
    2.2 实验部分第48-64页
        2.2.1 仪器和试剂第48-49页
        2.2.2 Harman季铵盐类似物的合成及结构表征第49-62页
        2.2.3 抗细菌活性研究第62-63页
        2.2.4 类药性研究第63页
        2.2.5 抗菌机制研究第63-64页
        2.2.6 Harman季铵盐对茄科劳尔氏菌的活体试验第64页
    2.3 数据分析与结果讨论第64-72页
        2.3.1 化合物的合成结果与分析第64-65页
        2.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析第65-67页
        2.3.3 优选化合物的理化性质、细胞毒性和热稳定性分析第67-70页
        2.3.4 Harman季铵盐对细菌形貌影响及可能的分子机制第70-72页
        2.3.5 活体预防效果验证第72页
    2.4 本章小结第72-73页
第三章 C~2或 C~5位修饰和 D 环替换的 canthin-6-one 类似物的合成及其抗细菌活性第73-95页
    3.1 引言第73页
    3.2 实验部分第73-87页
        3.2.1 仪器和试剂第73页
        3.2.2 C~2或C~5位修饰和D环替换的canthin-6-one类似物的合成及表征第73-85页
        3.2.3 抗细菌活性研究第85页
        3.2.4 类药性研究第85-86页
        3.2.5 抗菌机制研究第86-87页
    3.3 数据分析与结果讨论第87-94页
        3.3.1 化合物的合成结果与分析第87页
        3.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析第87-89页
        3.3.3 优选化合物C28 的理化性质和细胞毒性第89-90页
        3.3.4 优选化合物C28 的抗菌机制研究第90-94页
    3.4 本章小结第94-95页
第四章 C~(10)位修饰和环截断canthin-6-one类似物的设计合成及其抗细菌活性第95-113页
    4.1 引言第95页
    4.2 实验部分第95-106页
        4.2.1 仪器和试剂第95-96页
        4.2.2 C10位修饰和环截断canthin-6-one类似物的合成及结构表征第96-104页
        4.2.3 抗细菌活性研究第104页
        4.2.4 类药性研究第104-105页
        4.2.5 抗菌机制研究第105页
        4.2.6 化合物D22 对茄科劳尔氏菌的活体试验第105-106页
    4.3 数据分析与结果讨论第106-112页
        4.3.1 化合物的合成结果与分析第106页
        4.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析第106-108页
        4.3.3 化合物D22 的理化性质、细胞毒性和种子萌发率第108-109页
        4.3.4 优选化合物D22 的抗菌机制研究第109-111页
        4.3.5 活体预防效果验证第111-112页
    4.4 本章小结第112-113页
第五章 新型 3,9-二取代 eudistomin U 类似物的设计合成及其抗细菌活性第113-131页
    5.1 引言第113页
    5.2 实验部分第113-125页
        5.2.1 仪器和试剂第113页
        5.2.2 基于CADD的抗菌eudistomin U类似物的设计第113-114页
        5.2.3 3,9-二取代eudistomin U类似物的合成及结构表征第114-123页
        5.2.4 抗细菌活性研究第123-124页
        5.2.5 TPSA计算第124页
        5.2.6 抗菌机制研究第124-125页
    5.3 数据分析与结果讨论第125-130页
        5.3.1 基于CADD的3,9-二取代eudistomin U类似物的设计第125页
        5.3.2 化合物的合成结果与分析第125页
        5.3.3 化合物的抗菌活性与构效关系分析第125-127页
        5.3.4 化合物E6p的抗菌机制研究第127-130页
    5.4 本章小结第130-131页
第六章 总结与展望第131-133页
    6.1 全文总结第131-132页
    6.2 创新点第132页
    6.3 不足之处与展望第132-133页
参考文献第133-144页
附录第144-153页
致谢第153-154页
个人简历第154-155页

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