摘要 | 第7-9页 |
ABSTRACT | 第9-10页 |
主要符号对照表 | 第14-16页 |
第一章 文献综述 | 第16-47页 |
1.1 抗菌药物 | 第16-19页 |
1.1.1 抗菌药物的作用机制 | 第17-18页 |
1.1.2 细菌的耐药性机制 | 第18-19页 |
1.2 抗菌药物的重要来源:天然产物 | 第19-31页 |
1.2.1 生物碱类 | 第20-23页 |
1.2.2 香豆素类 | 第23页 |
1.2.3 黄酮类 | 第23-24页 |
1.2.4 大环内酯类 | 第24-25页 |
1.2.5 大环内酰胺类 | 第25-27页 |
1.2.6 酚类(不含黄酮类) | 第27页 |
1.2.7 醌类 | 第27-28页 |
1.2.8 甾体类 | 第28-30页 |
1.2.9 萜类 | 第30页 |
1.2.10 其他类 | 第30-31页 |
1.3 β-咔啉类生物碱的抗菌活性 | 第31-44页 |
1.3.1 天然β-咔啉生物碱的抗菌活性 | 第31-34页 |
1.3.2 衍生合成的β-咔啉生物碱的抗菌活性 | 第34-43页 |
1.3.3 β-咔啉类生物碱的抗菌活性构效关系及作用机制 | 第43-44页 |
1.4 论文的设计思路 | 第44-47页 |
1.4.1 选题背景及依据 | 第44-46页 |
1.4.2 拟解决的关键问题及主要研究内容 | 第46页 |
1.4.3 技术路线 | 第46-47页 |
第二章 C~1和C~6位取代的harman季铵盐的设计合成及其抗细菌活性 | 第47-73页 |
2.1 引言 | 第47-48页 |
2.2 实验部分 | 第48-64页 |
2.2.1 仪器和试剂 | 第48-49页 |
2.2.2 Harman季铵盐类似物的合成及结构表征 | 第49-62页 |
2.2.3 抗细菌活性研究 | 第62-63页 |
2.2.4 类药性研究 | 第63页 |
2.2.5 抗菌机制研究 | 第63-64页 |
2.2.6 Harman季铵盐对茄科劳尔氏菌的活体试验 | 第64页 |
2.3 数据分析与结果讨论 | 第64-72页 |
2.3.1 化合物的合成结果与分析 | 第64-65页 |
2.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析 | 第65-67页 |
2.3.3 优选化合物的理化性质、细胞毒性和热稳定性分析 | 第67-70页 |
2.3.4 Harman季铵盐对细菌形貌影响及可能的分子机制 | 第70-72页 |
2.3.5 活体预防效果验证 | 第72页 |
2.4 本章小结 | 第72-73页 |
第三章 C~2或 C~5位修饰和 D 环替换的 canthin-6-one 类似物的合成及其抗细菌活性 | 第73-95页 |
3.1 引言 | 第73页 |
3.2 实验部分 | 第73-87页 |
3.2.1 仪器和试剂 | 第73页 |
3.2.2 C~2或C~5位修饰和D环替换的canthin-6-one类似物的合成及表征 | 第73-85页 |
3.2.3 抗细菌活性研究 | 第85页 |
3.2.4 类药性研究 | 第85-86页 |
3.2.5 抗菌机制研究 | 第86-87页 |
3.3 数据分析与结果讨论 | 第87-94页 |
3.3.1 化合物的合成结果与分析 | 第87页 |
3.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析 | 第87-89页 |
3.3.3 优选化合物C28 的理化性质和细胞毒性 | 第89-90页 |
3.3.4 优选化合物C28 的抗菌机制研究 | 第90-94页 |
3.4 本章小结 | 第94-95页 |
第四章 C~(10)位修饰和环截断canthin-6-one类似物的设计合成及其抗细菌活性 | 第95-113页 |
4.1 引言 | 第95页 |
4.2 实验部分 | 第95-106页 |
4.2.1 仪器和试剂 | 第95-96页 |
4.2.2 C10位修饰和环截断canthin-6-one类似物的合成及结构表征 | 第96-104页 |
4.2.3 抗细菌活性研究 | 第104页 |
4.2.4 类药性研究 | 第104-105页 |
4.2.5 抗菌机制研究 | 第105页 |
4.2.6 化合物D22 对茄科劳尔氏菌的活体试验 | 第105-106页 |
4.3 数据分析与结果讨论 | 第106-112页 |
4.3.1 化合物的合成结果与分析 | 第106页 |
4.3.2 化合物的抗菌活性与构效关系分析 | 第106-108页 |
4.3.3 化合物D22 的理化性质、细胞毒性和种子萌发率 | 第108-109页 |
4.3.4 优选化合物D22 的抗菌机制研究 | 第109-111页 |
4.3.5 活体预防效果验证 | 第111-112页 |
4.4 本章小结 | 第112-113页 |
第五章 新型 3,9-二取代 eudistomin U 类似物的设计合成及其抗细菌活性 | 第113-131页 |
5.1 引言 | 第113页 |
5.2 实验部分 | 第113-125页 |
5.2.1 仪器和试剂 | 第113页 |
5.2.2 基于CADD的抗菌eudistomin U类似物的设计 | 第113-114页 |
5.2.3 3,9-二取代eudistomin U类似物的合成及结构表征 | 第114-123页 |
5.2.4 抗细菌活性研究 | 第123-124页 |
5.2.5 TPSA计算 | 第124页 |
5.2.6 抗菌机制研究 | 第124-125页 |
5.3 数据分析与结果讨论 | 第125-130页 |
5.3.1 基于CADD的3,9-二取代eudistomin U类似物的设计 | 第125页 |
5.3.2 化合物的合成结果与分析 | 第125页 |
5.3.3 化合物的抗菌活性与构效关系分析 | 第125-127页 |
5.3.4 化合物E6p的抗菌机制研究 | 第127-130页 |
5.4 本章小结 | 第130-131页 |
第六章 总结与展望 | 第131-133页 |
6.1 全文总结 | 第131-132页 |
6.2 创新点 | 第132页 |
6.3 不足之处与展望 | 第132-133页 |
参考文献 | 第133-144页 |
附录 | 第144-153页 |
致谢 | 第153-154页 |
个人简历 | 第154-155页 |