摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
第一章 文献综述 | 第10-20页 |
1.1 开环反应 | 第11页 |
1.2 羟基位点结构修饰 | 第11-15页 |
1.2.1 氧化反应 | 第12页 |
1.2.2 烷基化反应 | 第12-13页 |
1.2.3 酯化反应 | 第13页 |
1.2.4 糖苷化反应 | 第13-14页 |
1.2.5 磷酸化反应 | 第14-15页 |
1.2.6 异构化反应 | 第15页 |
1.3 碳碳双键位点修饰 | 第15-17页 |
1.3.1 加成反应 | 第15-16页 |
1.3.2 氢化反应 | 第16-17页 |
1.3.3 成环反应 | 第17页 |
1.4 通过全合成或半合成制备BFA及其衍生物 | 第17-19页 |
1.5 总结 | 第19-20页 |
第二章 布雷菲德菌素A酯类衍生物的制备与抗肿瘤活性研究 | 第20-44页 |
2.1 前沿 | 第20页 |
2.2 实验试剂与设备 | 第20-22页 |
2.2.1 主要实验试剂 | 第20-22页 |
2.2.2 主要仪器设备 | 第22页 |
2.3 实验方法 | 第22-26页 |
2.3.1 化学合成部分 | 第22-24页 |
2.3.2 生物活性部分 | 第24-26页 |
2.4 结果与讨论 | 第26-43页 |
2.4.1 BFA酯化反应性能研究 | 第26-29页 |
2.4.2 BFA双酯衍生物的制备 | 第29-33页 |
2.4.3 布雷菲德菌素A双酯衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第33-34页 |
2.4.4 BFA单酯衍生物的制备 | 第34-38页 |
2.4.5 BFA单酯衍生物的抗癌活性研究 | 第38-39页 |
2.4.6 BFA酯类衍生物分子对接研究 | 第39-41页 |
2.4.7 BFA酯类衍生物ADME/T预测 | 第41-42页 |
2.4.8 BFA酯类衍生物血清稳定研究 | 第42-43页 |
2.5 本章小结 | 第43-44页 |
第三章 聚乙二醇-布雷菲德菌素A衍生物的制备与抗肿瘤活性研究 | 第44-56页 |
3.1 前沿 | 第44-45页 |
3.2 实验试剂与设备 | 第45-46页 |
3.2.1 主要实验试剂 | 第45-46页 |
3.2.2 主要仪器设备 | 第46页 |
3.3 实验方法 | 第46-52页 |
3.3.1 化学合成部分 | 第46-51页 |
3.3.2 生物活性部分 | 第51-52页 |
3.4 结果与讨论 | 第52-55页 |
3.4.1 聚乙二醇-布雷菲德菌素A衍生物的制备 | 第52-54页 |
3.4.2 聚乙二醇-布雷菲德菌素A的抗肿瘤活性 | 第54-55页 |
3.5 本章小结 | 第55-56页 |
第四章 布雷菲德菌素A靶蛋白标记研究 | 第56-75页 |
4.1 前沿 | 第56页 |
4.2 实验试剂与设备 | 第56-58页 |
4.3 实验方法 | 第58-65页 |
4.3.1 化学合成部分 | 第58-63页 |
4.3.2 生物活性部分 | 第63-65页 |
4.4 结果与讨论 | 第65-74页 |
4.4.1 BFA荧光探针的制备 | 第65-69页 |
4.4.2 BFA荧光探针的MCF-7细胞标记 | 第69-70页 |
4.4.3 BFA与其荧光探针的MCF-7细胞共同标记 | 第70-72页 |
4.4.4 5c探针的HepG2细胞标记 | 第72-74页 |
4.4.5 5c探针的凝胶电泳 | 第74页 |
4.5 本章小结 | 第74-75页 |
第五章 总结与展望 | 第75-76页 |
5.1 总结 | 第75页 |
5.2 展望 | 第75-76页 |
参考文献 | 第76-81页 |
主要化合物图谱 | 第81-85页 |
致谢 | 第85-86页 |
攻读硕士期间发表的学术论文 | 第86页 |