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芳杂环吲哚马来酰亚胺类GSK-3β抑制剂合成及生物活性研究

摘要第4-6页
ABSTRACT第6-7页
第一章 前言第10-11页
第二章 文献综述第11-32页
    2.1 糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)概述第11-15页
        2.1.1 GSK-3β结构第11-12页
        2.1.2 GSK-3β与疾病的关系第12-15页
    2.2 GSK-3β抑制剂的研究进展第15-29页
        2.2.1 ATP竞争型抑制剂第15-27页
        2.2.2 非ATP竞争型抑制剂第27-28页
        2.2.3 底物竞争型抑制剂第28-29页
    2.3 论文选题及研究内容第29-32页
        2.3.1 选题及意义第29页
        2.3.2 研究内容第29-32页
第三章 3-芳杂环-4-吲哚马来酰亚胺类化合物合成第32-70页
    3.1 引言第32-34页
    3.2 合成原理分析及结果讨论第34-43页
        3.2.1 杂环乙酰胺类关键中间体合成第34-38页
        3.2.2 吲哚酮酸酯类关键中间体合成第38-42页
        3.2.3 3-芳杂环-4-吲哚马来酰亚胺类目标化合物合成第42-43页
    3.3 实验部分第43-69页
        3.3.1 实验仪器及药品第43-45页
        3.3.2 实验操作第45-69页
    3.4 本章小结第69-70页
第四章 生物活性测试及构效关系研究第70-80页
    4.1 引言第70页
    4.2 测试方法第70-72页
        4.2.1 酶水平GSK-3β抑制活性测试方法第70-71页
        4.2.2 酶选择性测试方法第71页
        4.2.3 细胞水平GSK-3β抑制活性测试方法第71-72页
    4.3 结果与讨论第72-79页
        4.3.1 马来酰业胺环上芳杂环结构对生物活性的影响第72-73页
        4.3.2 3-苯并异噁唑-4-吲哚马来酰业胺衍生物活性测试结果及构效关系研究第73-77页
        4.3.3 3-呋喃并[2,3-b]吡啶-4-吲哚马来酰亚胺衍生物活性测试结果及构效关系研究第77-79页
    4.4 本章小结第79-80页
第五章 结论与展望第80-82页
    5.1 结论第80-81页
    5.2 展望第81-82页
参考文献第82-89页
附录第89-113页
致谢第113-114页
攻读硕士学位期间发表的论文第114页

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