摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
第一章 前言 | 第10-11页 |
第二章 文献综述 | 第11-32页 |
2.1 糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)概述 | 第11-15页 |
2.1.1 GSK-3β结构 | 第11-12页 |
2.1.2 GSK-3β与疾病的关系 | 第12-15页 |
2.2 GSK-3β抑制剂的研究进展 | 第15-29页 |
2.2.1 ATP竞争型抑制剂 | 第15-27页 |
2.2.2 非ATP竞争型抑制剂 | 第27-28页 |
2.2.3 底物竞争型抑制剂 | 第28-29页 |
2.3 论文选题及研究内容 | 第29-32页 |
2.3.1 选题及意义 | 第29页 |
2.3.2 研究内容 | 第29-32页 |
第三章 3-芳杂环-4-吲哚马来酰亚胺类化合物合成 | 第32-70页 |
3.1 引言 | 第32-34页 |
3.2 合成原理分析及结果讨论 | 第34-43页 |
3.2.1 杂环乙酰胺类关键中间体合成 | 第34-38页 |
3.2.2 吲哚酮酸酯类关键中间体合成 | 第38-42页 |
3.2.3 3-芳杂环-4-吲哚马来酰亚胺类目标化合物合成 | 第42-43页 |
3.3 实验部分 | 第43-69页 |
3.3.1 实验仪器及药品 | 第43-45页 |
3.3.2 实验操作 | 第45-69页 |
3.4 本章小结 | 第69-70页 |
第四章 生物活性测试及构效关系研究 | 第70-80页 |
4.1 引言 | 第70页 |
4.2 测试方法 | 第70-72页 |
4.2.1 酶水平GSK-3β抑制活性测试方法 | 第70-71页 |
4.2.2 酶选择性测试方法 | 第71页 |
4.2.3 细胞水平GSK-3β抑制活性测试方法 | 第71-72页 |
4.3 结果与讨论 | 第72-79页 |
4.3.1 马来酰业胺环上芳杂环结构对生物活性的影响 | 第72-73页 |
4.3.2 3-苯并异噁唑-4-吲哚马来酰业胺衍生物活性测试结果及构效关系研究 | 第73-77页 |
4.3.3 3-呋喃并[2,3-b]吡啶-4-吲哚马来酰亚胺衍生物活性测试结果及构效关系研究 | 第77-79页 |
4.4 本章小结 | 第79-80页 |
第五章 结论与展望 | 第80-82页 |
5.1 结论 | 第80-81页 |
5.2 展望 | 第81-82页 |
参考文献 | 第82-89页 |
附录 | 第89-113页 |
致谢 | 第113-114页 |
攻读硕士学位期间发表的论文 | 第114页 |