| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 目录 | 第5-7页 |
| 第一章 鬼臼毒素研究综述 | 第7-35页 |
| 1.1 鬼臼毒素合成研究进展 | 第7-9页 |
| 1.2 鬼臼毒素结构修饰研究进展 | 第9-35页 |
| 1.2.1 鬼臼毒素C-4位结构修饰研究进展 | 第9-26页 |
| 1.2.1.1 C-4-C衍生物 | 第10-11页 |
| 1.2.1.2 C-4-N衍生物 | 第11-20页 |
| 1.2.1.3 C-4-O衍生物 | 第20-24页 |
| 1.2.1.4 C-4-S衍生物 | 第24-25页 |
| 1.2.1.5 C-4-Se衍生物 | 第25-26页 |
| 1.2.2 鬼臼毒素A环结构修饰研究进展 | 第26-30页 |
| 1.2.3 鬼臼毒素D环结构修饰研究进展 | 第30-33页 |
| 1.2.4 鬼臼毒素E环结构修饰研究进展 | 第33页 |
| 1.2.5 其它鬼臼毒素衍生物研究进展 | 第33-35页 |
| 第二章 鬼臼毒素合成路线中Michael加成反应的优化尝试 | 第35-43页 |
| 2.1 课题研究的设想 | 第35-36页 |
| 2.2 溴代乙醛缩二甲醇作为串联底物的尝试 | 第36-37页 |
| 2.3 Michael加成反应的优化尝试 | 第37-42页 |
| 2.3.1 更换Michael加成受体的尝试 | 第37-39页 |
| 2.3.2 不同反应温度的尝试 | 第39-40页 |
| 2.3.3 改变Michael加成供体和受体比例的尝试 | 第40-41页 |
| 2.3.4 加入负离子稳定剂TMEDA的尝试 | 第41页 |
| 2.3.5 不同反应时间的尝试 | 第41-42页 |
| 2.4 小结 | 第42-43页 |
| 第三章 类似物非肽类内皮素拮抗剂Enrasentan及二苯乙烯-苯丙木脂素的合成研究 | 第43-58页 |
| 3.1 前言 | 第43页 |
| 3.2 非肽类内皮素拮抗剂Enrasentan的合成研究 | 第43-52页 |
| 3.2.1 非肽类内皮素拮抗剂Enrasentan的逆合成分析 | 第43-44页 |
| 3.2.2 双苄位手性中心的构建：关键中间体3-3的合成 | 第44页 |
| 3.2.3 分子内Aldol反应的尝试 | 第44-48页 |
| 3.2.4 使用氯磷酸二乙酯活化烯醇 | 第48-49页 |
| 3.2.5 克莱森酯缩合反应构建五元环 | 第49页 |
| 3.2.6 换回叔丁基保护构建五元环的尝试 | 第49-50页 |
| 3.2.7 消除反应的条件尝试 | 第50-52页 |
| 3.3 二苯乙烯-苯丙木脂素的合成研究 | 第52-56页 |
| 3.3.1 二苯乙烯-苯丙木脂素的逆合成分析 | 第52-53页 |
| 3.3.2 消旋合成的尝试 | 第53-56页 |
| 3.3.3.1 第一次Michael加成反应的尝试 | 第53-55页 |
| 3.3.3.2 先构建五元环再加成的策略尝试 | 第55-56页 |
| 3.4 小结 | 第56-58页 |
| 第四章 实验部分 | 第58-86页 |
| 4.1 仪器和试剂 | 第58页 |
| 4.2 实验操作及数据 | 第58-86页 |
| 4.2.1 第二章鬼臼毒素合成路线中Michael加成反应的优化尝试 | 第58-62页 |
| 4.2.1.1 BHA保护的Michael受体的合成 | 第58-60页 |
| 4.2.1.2 Michael加成反应 | 第60-62页 |
| 4.2.2 第三章类似物非肽类内皮素拮抗剂Enrasentan及二苯乙烯-苯丙木脂素的合成研究 | 第62-86页 |
| 4.2.2.1 非肽类内皮素拮抗剂Enrasentan的合成研究 | 第62-74页 |
| 4.2.2.1.1 Michael受体3-2的合成 | 第62-63页 |
| 4.2.2.1.2 双苄位手性中心的构建：关键中间体3-3的合成 | 第63-64页 |
| 4.2.2.1.3 Lewis酸条件下关环尝试 | 第64-65页 |
| 4.2.2.1.4 克莱森酯缩合反应构建五元环 | 第65-67页 |
| 4.2.2.1.5 叔丁基保护构建五元环的尝试 | 第67-71页 |
| 4.2.2.1.6 用氯磷酸酯活化双苄位羟基 | 第71-74页 |
| 4.2.2.2 二苯乙烯-苯丙木脂素的合成研究 | 第74-86页 |
| 4.2.2.2.1 第一次Michael加成反应的尝试 | 第74-86页 |
| 参考文献 | 第86-90页 |
| 部分化合物谱图 | 第90-130页 |
| 致谢 | 第130页 |
