| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 二氢苯并呋喃类化合物的生物活性及药效合成研究 | 第7-33页 |
| 1.1 前言 | 第7-9页 |
| 1.2 二氢苯并呋喃类化合物的生物活性研究 | 第9-31页 |
| 1.2.1 癌症 | 第9-16页 |
| 1.2.1.1 芳香化酶抑制剂 | 第11-12页 |
| 1.2.1.2 缺氧诱导因子抑制剂 | 第12页 |
| 1.2.1.3 拓扑异构酶 | 第12-13页 |
| 1.2.1.4 乙酰基酶(HDAC) | 第13-15页 |
| 1.2.1.5 微管蛋白聚合抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.2.2 中枢神经系统(CNS)/精神疾病 | 第16-23页 |
| 1.2.2.1 D2与5-HT2双重活性配体 | 第17-18页 |
| 1.2.2.2 6-配体 | 第18-21页 |
| 1.2.2.3 5-羟色胺受体抑制剂(5-HT1A) | 第21-22页 |
| 1.2.2.4 胆碱酯酶抑制剂 | 第22-23页 |
| 1.2.3 糖尿病 | 第23-27页 |
| 1.2.3.1 葡萄糖激酶活化剂 | 第24-25页 |
| 1.2.3.2 α-葡萄苷酶抑制剂 | 第25页 |
| 1.2.3.3 GPCR-40 | 第25-27页 |
| 1.2.4 PET/SPECT的放射性配体 | 第27-31页 |
| 1.2.4.1 β-淀粉样斑块放射性示踪剂 | 第27-28页 |
| 1.2.4.2 多巴胺受体放射性示踪剂 | 第28-29页 |
| 1.2.4.3 5-羟色胺受体放射性示踪剂 | 第29-30页 |
| 1.2.4.4 组胺H_3受体(H_3R)放射性示踪剂 | 第30页 |
| 1.2.4.6 褪黑激素(MT)受体放射性示踪剂 | 第30-31页 |
| 结论 | 第31-33页 |
| 第二章 二氢苯并呋喃--咪唑盐类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选 | 第33-83页 |
| 2.1 前言 | 第33-34页 |
| 2.2 合成路线 | 第34-39页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第39-54页 |
| 2.3.1 合成方面 | 第39-51页 |
| 2.3.1.1 Vilsmeier反应 | 第39-40页 |
| 2.3.1.2 硼氢化钠还原时注意事项 | 第40页 |
| 2.3.1.3 二氢苯并呋喃--咪唑的合成 | 第40-41页 |
| 2.3.1.4 二氢苯并呋喃--咪唑盐的合成 | 第41-51页 |
| 2.3.2 细胞毒活性 | 第51-54页 |
| 2.4 实验部分 | 第54-82页 |
| 2.4.1 仪器和试剂 | 第54页 |
| 2.4.2 实验步骤及波谱数据 | 第54-73页 |
| 2.4.2.1 化合物2的合成 | 第54-55页 |
| 2.4.2.2 化合物3的合成 | 第55页 |
| 2.4.2.3 化合物4的合成 | 第55-56页 |
| 2.4.2.4 化合物5a的合成 | 第56页 |
| 2.4.2.5 化合物6-11的合成 | 第56-60页 |
| 2.4.2.6 化合物5b的合成 | 第60页 |
| 2.4.2.7 化合物12-19的合成 | 第60-65页 |
| 2.4.2.8 化合物5c的合成 | 第65页 |
| 2.4.2.9 化合物20-23的合成 | 第65-67页 |
| 2.4.2.10 化合物7的合成 | 第67-69页 |
| 2.4.2.11 化合物24-31的合成 | 第69-73页 |
| 2.4.5 化合物32-48的合成 | 第73-82页 |
| 结论 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-91页 |
| 附录 | 第91-118页 |
| 致谢 | 第118页 |
