| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-15页 |
| 第一章 苯磺酰胺类衍生物在抗肿瘤药物中的应用和发展 | 第15-31页 |
| 1.1 碳酸酐酶抑制剂 | 第16-18页 |
| 1.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第18-21页 |
| 1.3 微管蛋白抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.4 Bcl-2蛋白抑制剂 | 第23-27页 |
| 1.5 激酶抑制剂 | 第27-31页 |
| 第二章 基于Bcl-2蛋白结构的苯磺酰胺类抑制剂的分子设计、合成和初步活性研究 | 第31-59页 |
| 2.1 基于Bcl-2蛋白结构的苯磺酰胺类抑制剂的分子设计 | 第31-36页 |
| 2.1.1 分子对接的原理 | 第31-32页 |
| 2.1.2 ABT-737的分子对接结果 | 第32-33页 |
| 2.1.3 ABT-737的结合口袋分析 | 第33-35页 |
| 2.1.4 化合物的设计 | 第35-36页 |
| 2.2 N-苯基哌嗪类苯磺酰胺衍生物的合成 | 第36-48页 |
| 2.2.1 结构剖析与合成策略 | 第36-38页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第38-39页 |
| 2.2.3 材料与方法 | 第39-40页 |
| 2.2.4 关键中间体的合成 | 第40-42页 |
| 2.2.5 目标化合物的合成 | 第42-48页 |
| 2.3 苯基哌嗪类苯磺酰胺衍生物的生物活性测定 | 第48-55页 |
| 2.3.1 Bcl-2蛋白结合实验 | 第49-53页 |
| 2.3.2 肿瘤细胞抗增殖实验 | 第53-55页 |
| 2.4 目标化合物活性测试结果及评价 | 第55-59页 |
| 第三章 N-乙内酰脲苯磺酰胺类Bcl-2抑制剂的设计、合成与初步活性研究 | 第59-79页 |
| 3.1 N-取代乙内酰脲苯磺酰胺类抑制剂的设计 | 第59-60页 |
| 3.2 N-乙内酰脲苯磺酰胺类抑制剂的合成 | 第60-73页 |
| 3.2.1 结构剖析与合成策略 | 第60-61页 |
| 3.2.2 合成路线 | 第61-62页 |
| 3.2.3 材料与方法 | 第62页 |
| 3.2.4 关键中间体的合成 | 第62-64页 |
| 3.2.5 目标化合物的合成 | 第64-73页 |
| 3.3 N-乙内酰脲类苯磺酰胺衍生物的生物活性测定 | 第73-77页 |
| 3.3.1 Bcl-2蛋白亲和实验结果及分析 | 第74-76页 |
| 3.3.2 肿瘤细胞生长抑制实验结果 | 第76-77页 |
| 3.4 分子对接 | 第77-79页 |
| 3.4.1 对接结果与讨论 | 第77-79页 |
| 第四章 总结与展望 | 第79-82页 |
| 4.1 总结 | 第79-80页 |
| 4.2 展望 | 第80-82页 |
| 参考文献 | 第82-88页 |
| 致谢 | 第88-89页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第89-90页 |
| 附录 | 第90-140页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第140页 |
