| 摘要 | 第9-10页 |
| ABSTRACT | 第10页 |
| 第一章 前言 | 第11-21页 |
| 1.1 表皮生长因子受体(EGFR)简介 | 第11-13页 |
| 1.2 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 | 第13-16页 |
| 1.3 小分子EGFR酪酸激酶抑制剂—吉非替尼与埃罗替尼 | 第16-19页 |
| 1.4 靶向治疗药物展望 | 第19-21页 |
| 第二章 吉非替尼、埃罗替尼合成路线的选择 | 第21-33页 |
| 2.1 吉非替尼合成路线的介绍与选择 | 第21-28页 |
| 2.1.1 文献报道的吉非替尼的合成路线 | 第21-27页 |
| 2.1.2 吉非替尼合成路线的选择 | 第27-28页 |
| 2.2 埃罗替尼的合成路线的介绍与选择 | 第28-33页 |
| 2.2.1 文献报道的埃罗替尼的合成路线 | 第28-31页 |
| 2.2.2 埃罗替尼合成路线的选择 | 第31-33页 |
| 第三章 吉非替尼、埃罗替尼合成工艺考察 | 第33-46页 |
| 3.1 吉非替尼合成工艺考察 | 第33-40页 |
| 3.1.1 3-羟基-4-甲氧基苯腈(1b)工艺考察 | 第33-34页 |
| 3.1.2 3-(3-吗啉丙氧基)-4-甲氧基苯腈的(1c)工艺考察 | 第34-35页 |
| 3.1.3 2-硝基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈(1d)工艺考察 | 第35-36页 |
| 3.1.4 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈(1e)工艺考察 | 第36页 |
| 3.1.5 N'-[2-氰基-5甲氧基-4-(3-吗啉丙氧基)苯基]-N,N-二甲基甲脒(1f)工艺 | 第36-38页 |
| 3.1.6 4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3吗啉丙氧基)喹唑啉(1g,吉非替尼)工艺考察 | 第38-40页 |
| 3.2 埃罗替尼合成工艺考察 | 第40-46页 |
| 3.2.1 3,4-二羟基苯腈(2b)工艺考察 | 第40-41页 |
| 3.2.2 3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈的(2c)工艺考察 | 第41页 |
| 3.2.3 2-硝基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈(2d)工艺考察 | 第41-42页 |
| 3.2.4 2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈(2e)工艺考察 | 第42-43页 |
| 3.2.5 N'-[2-氰基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯基]-N,N-二甲基甲脒的(2f)工艺考察 | 第43-44页 |
| 3.2.6 4-(3-乙炔苯胺基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉(埃罗替尼,2g)工艺考察 | 第44-46页 |
| 第四章 实验部分 | 第46-52页 |
| 4.1 吉非替尼实验部分 | 第46-49页 |
| 4.2 埃罗替尼的实验部分 | 第49-52页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第52-53页 |
| 致谢 | 第53-54页 |
| 发表文章 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |
| 附图 | 第59-71页 |
