| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-10页 |
| 英文缩写说明 | 第11-15页 |
| 第1章 急性细菌性皮肤组织感染及治疗药物 | 第15-25页 |
| 1.1 急性细菌性皮肤及皮肤组织感染（ABSSSI）概述 | 第15-16页 |
| 1.1.1 定义 | 第15页 |
| 1.1.2 致病菌 | 第15页 |
| 1.1.3 病理特征 | 第15-16页 |
| 1.1.4 疾病诊断 | 第16页 |
| 1.1.5 流行病学研究 | 第16页 |
| 1.2 ABSSSI治疗药物 | 第16-19页 |
| 1.2.1 糖肽类抗生素 | 第16-17页 |
| 1.2.2 环酯肽类抗生素 | 第17页 |
| 1.2.3 头孢类抗生素 | 第17-18页 |
| 1.2.4 青霉烯类抗生素 | 第18页 |
| 1.2.5 噁唑烷酮类抗菌药 | 第18-19页 |
| 1.2.6 氟喹诺酮类抗菌药 | 第19页 |
| 1.3 磷酸特地唑胺 | 第19-21页 |
| 1.3.1 药物简介 | 第19-20页 |
| 1.3.2 作用机制 | 第20页 |
| 1.3.3 与同类药物相比优势和特点 | 第20-21页 |
| 1.3.4 市场情况 | 第21页 |
| 1.4 本文主要研究内容及意义 | 第21-22页 |
| 参考文献 | 第22-25页 |
| 第2章 磷酸特地唑胺的合成研究 | 第25-69页 |
| 2.1 磷酸特地唑胺合成路线概述及分析 | 第25-30页 |
| 2.1.1 合成路线概述 | 第25-29页 |
| 2.1.2 合成路线分析 | 第29-30页 |
| 2.2 磷酸特地唑胺合成新路线设计 | 第30-31页 |
| 2.3 磷酸特地唑胺中间体8的制备及工艺优化 | 第31-45页 |
| 2.3.1 按路线二合成中间体8 | 第31-40页 |
| 2.3.2 以新路线合成中间体8 | 第40-44页 |
| 2.3.3 中间体8的合成对比与小结 | 第44-45页 |
| 2.4 磷酸特地唑胺终产品的合成研究与质量控制 | 第45-54页 |
| 2.4.1 磷酸特地唑胺1粗品的合成 | 第45-49页 |
| 2.4.2 磷酸特地唑胺1的精制 | 第49-51页 |
| 2.4.3 特地唑胺钯含量的控制 | 第51-52页 |
| 2.4.4 特地唑胺终产品手性异构体的控制 | 第52-54页 |
| 2.5 磷酸特地唑胺有关物质的合成 | 第54-59页 |
| 2.5.1 甲基异构化杂质的合成 | 第55-56页 |
| 2.5.2 对映异构体杂质的合成 | 第56页 |
| 2.5.3 自身偶联杂质8B的合成 | 第56-57页 |
| 2.5.4 自身偶联杂质5H的合成 | 第57页 |
| 2.5.5 氯代杂质的合成 | 第57-58页 |
| 2.5.6 磷酸甲酯化杂质的合成 | 第58页 |
| 2.5.7 开环杂质的合成 | 第58页 |
| 2.5.8 双磷酸酯杂质的合成 | 第58-59页 |
| 2.6 磷酸特地唑胺的结构确证及纯度分析 | 第59-62页 |
| 2.6.1 物理性质 | 第59页 |
| 2.6.2 纯度分析 | 第59-61页 |
| 2.6.3 质谱 | 第61页 |
| 2.6.4 核磁共振 | 第61-62页 |
| 2.6.5 晶型鉴别 | 第62页 |
| 2.7 磷酸特地唑胺合成研究总结 | 第62-67页 |
| 1.中间体8的合成研究 | 第63-65页 |
| 2.终产品的合成研究与质量控制 | 第65-66页 |
| 3.磷酸特地唑胺有关物质的合成 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-69页 |
| 第3章 艰难梭菌感染相关性腹泻及治疗药物 | 第69-75页 |
| 1.1 艰难梭菌感染相关性腹泻概述 | 第69-71页 |
| 1.1.1 定义 | 第69页 |
| 1.1.2 主要临床表现 | 第69页 |
| 1.1.3 疾病诊断 | 第69页 |
| 1.1.4 流行病学研究 | 第69-70页 |
| 1.1.5 CDAD治疗药物 | 第70-71页 |
| 1.2 咔哒唑胺 | 第71-72页 |
| 1.2.1 药物简介 | 第71页 |
| 1.2.2 具有的优势与前景 | 第71-72页 |
| 1.2.3 主要研究内容及意义 | 第72页 |
| 参考文献 | 第72-75页 |
| 第4章 咔哒唑胺的合成研究 | 第75-95页 |
| 4.1 咔哒唑胺合成路线概述与路线选择 | 第75-80页 |
| 4.1.1 合成路线综述 | 第75-77页 |
| 4.1.2 咔哒唑胺中间体55合成路线综述 | 第77-78页 |
| 4.1.3 咔哒唑胺路线分析与选择 | 第78-80页 |
| 4.2 咔哒唑胺的合成及工艺优化 | 第80-91页 |
| 4.2.1 1-苄氧基2氟4硝基苯(51) | 第80-81页 |
| 4.2.2 (4-苄氧基3氟苯基)氨基甲酸苄酯（53） | 第81-82页 |
| 4.2.3 (5R)3(4-苄氧基3氟苯基)5羟甲基噁唑烷2酮（54） | 第82-85页 |
| 4.2.4 (5R)3(3-氟4羟基苯基)5羟甲基噁唑烷2酮（55）的制备 | 第85-86页 |
| 4.2.5 1-噁6氮杂螺[2.5]辛烷6羧酸苄酯（57） | 第86页 |
| 4.2.6 4-[2-氟4(5R-羟甲基2氧代噁唑烷3基)苯氧基甲基]4羟基哌啶1甲酸苄酯（58） | 第86-87页 |
| 4.2.7 (5R)3[3-氟4[(4-羟基哌啶4基)甲氧基]苯基]5羟甲基噁唑烷2酮（59）的合成 | 第87-88页 |
| 4.2.8 7-氯1环丙基6氟-1,4-二氢4氧代3喹啉甲酸硼二乙酸盐复合物（61）的制备 | 第88-89页 |
| 4.2.9 咔哒唑胺（100）的合成 | 第89-91页 |
| 4.3 咔哒唑胺的结构确证及结构分析 | 第91-92页 |
| 4.3.1 物理性质 | 第91页 |
| 4.3.2 质谱 | 第91页 |
| 4.3.3 核磁共振 | 第91-92页 |
| 4.4 咔哒唑胺的合成研究小结 | 第92-94页 |
| 参考文献 | 第94-95页 |
| 第5章 实验部分 | 第95-103页 |
| 5.1 磷酸特地唑胺唑胺 | 第95-98页 |
| 5.1.1 N-(4-溴3氟苯基)-氨基甲酸苄酯（3）的合成 | 第95页 |
| 5.1.2 4-(苄氧羰基氨基)2氟苯硼酸（9）的合成 | 第95-96页 |
| 5.1.3 5-溴2(2H-四唑5基)吡啶（12）的合成 | 第96页 |
| 5.1.4 5-溴2(2-甲基-2H-四唑5基)-吡啶（6）的合成 | 第96页 |
| 5.1.5 N-苄氧羰基3氟4[2-(2-甲基四唑5基)吡啶5基]苯胺（10） | 第96-97页 |
| 5.1.6 (R)3[4-[2-(2-甲基四唑5基)吡啶5基]3氟苯基]5羟甲基噁唑烷2酮（8）的制备 | 第97页 |
| 5.1.7 按新路线合成中间体 8 | 第97页 |
| 5.1.8 磷酸特地唑胺1粗品的合成 | 第97-98页 |
| 5.1.9 磷酸特地唑胺1的成盐精制 | 第98页 |
| 5.2 咔哒唑胺的制备 | 第98-103页 |
| 5.2.1 1-苄氧基2氟4硝基苯(51)的合成 | 第98页 |
| 5.2.2 (4-苄氧基3氟苯基)氨基甲酸苄酯（53）的合成 | 第98-99页 |
| 5.2.3 (5R)3(4-苄氧基3氟苯基)5羟甲基噁唑烷2酮（54）的合成 | 第99页 |
| 5.2.4 (5R)3(3-氟4羟基苯基)5羟甲基噁唑烷2酮（55） | 第99-100页 |
| 5.2.5 1-氧6氮杂螺[2.5]辛烷6羧酸苄酯（57） | 第100页 |
| 5.2.6 4-[2-氟4(5R-羟甲基2氧代噁唑烷3基)苯氧基甲基]4羟基哌啶1甲酸苄酯（58） | 第100页 |
| 5.2.7 (5R)3[3-氟4[(4-羟基哌啶4基)甲氧基]苯基]5羟甲基噁唑烷2酮（59） | 第100-101页 |
| 5.2.8 7-氯1环丙基6氟-1,4-二氢4氧代3喹啉甲酸硼二乙酸盐复合物（61） | 第101页 |
| 5.2.9 咔哒唑胺的合成 | 第101-103页 |
| 全文总结 | 第103-109页 |
| 磷酸特地唑胺的合成研究 | 第103-105页 |
| 咔哒唑胺的合成研究 | 第105-109页 |
| 对进一步研究工作的设想和建议 | 第109-111页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第111-113页 |
| 致谢 | 第113-115页 |
| 附录 | 第115-141页 |
