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盐酸阿考替胺的合成工艺研究

摘要第5-6页
Abstract第6页
1 绪论第10-19页
    1.1 功能性消化不良概述第10-12页
        1.1.1 功能性消化不良简介第10页
        1.1.2 功能性消化不良的病因病机第10-12页
    1.2 FD治疗药物的概述第12-15页
        1.2.1 FD治疗药物的发展现状第12-14页
        1.2.2 FD治疗药物的市场前景第14-15页
    1.3 盐酸阿考替胺概述第15-18页
        1.3.1 盐酸阿考替胺简介第15页
        1.3.2 盐酸阿考替胺的药理作用第15-16页
        1.3.3 盐酸阿考替胺的临床研究第16-18页
    1.4 本课题研究目的与内容第18-19页
2 合成路线的选择第19-22页
    2.1 文献报道的合成路线第19-20页
    2.2 合成路线的选择第20-22页
3 2-[N-(2,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑的合成工艺研究第22-35页
    3.1 实验仪器及试剂第22-23页
    3.2 合成方法的探讨第23-25页
        3.2.1 反应方程式第23页
        3.2.2 合成方法的探讨第23-24页
        3.2.3 反应机理第24-25页
    3.3 实验操作步骤及结构表征第25-26页
        3.3.1 酰氯化反应操作步骤第25页
        3.3.2 酰胺化反应操作步骤第25页
        3.3.3 2,4,5-三甲氧基苯甲酰胺噻唑衍生物A的结构表征第25-26页
    3.4 工艺条件优化第26-34页
        3.4.1 酰氯化反应溶剂的选择第26-27页
        3.4.2 氯化亚砜用量的选择第27页
        3.4.3 酰氯化反应温度和时间的选择第27-28页
        3.4.4 酰胺化反应溶剂的选择第28页
        3.4.5 酰胺化加料方式和物料比的选择第28-31页
        3.4.6 酰胺化反应碱的选择第31-32页
        3.4.7 酰胺化反应温度的选择第32页
        3.4.8 酰胺化反应时间的选择第32-33页
        3.4.9 酰胺化反应后处理的选择第33-34页
    3.5 本章小结第34-35页
4 2-[N-(4,5-二甲氧基-2-羟基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑的合成工艺研究第35-45页
    4.1 实验仪器及试剂第35-36页
    4.2 合成方法的探讨第36-37页
        4.2.1 反应方程式第36页
        4.2.2 合成方法的探讨第36-37页
        4.2.3 反应机理第37页
    4.3 实验操作步骤及结构表征第37-38页
        4.3.1 脱甲基化反应操作步骤第37-38页
        4.3.2 2-羟基苯甲酰胺噻唑衍生物B的结构表征第38页
    4.4 工艺条件优化第38-44页
        4.4.1 反应溶剂的选择第38-39页
        4.4.2 反应溶剂用量的选择第39-40页
        4.4.3 反应温度的选择第40页
        4.4.4 盐酸吡啶量的选择第40-41页
        4.4.5 吡啶的量的选择第41页
        4.4.6 反应时间的选择第41-42页
        4.4.7 重结晶方式的选择第42-44页
    4.5 本章小结第44-45页
5 阿考替胺盐酸盐三水合物的合成工艺研究第45-52页
    5.1 实验仪器及试剂第45页
    5.2 合成方法的探讨第45-46页
        5.2.1 反应方程式第45-46页
        5.2.2 合成方法的探讨第46页
    5.3 实验操作步骤及结构表征第46-47页
        5.3.1 反应操作步骤第46-47页
        5.3.2 阿考替胺盐酸盐三水合物的结构表征第47页
    5.4 工艺条件优化第47-51页
        5.4.1 反应溶剂的选择第47-48页
        5.4.2 反应温度的选择第48页
        5.4.3 二异丙基乙二胺加入量的选择第48-49页
        5.4.4 反应时间的选择第49页
        5.4.5 成盐酸盐反应条件的选择第49-50页
        5.4.6 重结晶条件的选择第50-51页
    5.5 本章小结第51-52页
6 全文总结第52-54页
参考文献第54-58页
致谢第58-59页
附录第59-64页

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