| 中文摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-12页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-29页 |
| 1.多肽药物与多肽端基衍生物 | 第14-15页 |
| 2.多肽及衍生物的化学合成 | 第15-24页 |
| ·化学合成多肽的优势 | 第15-16页 |
| ·化学合成多肽的常用方法 | 第16-22页 |
| ·反向固相多肽合成 | 第22-24页 |
| 3.脑啡肽简介 | 第24-29页 |
| ·脑啡肽的发现及生物活性 | 第24页 |
| ·脑啡肽C-端衍生物 | 第24-27页 |
| ·脑啡肽C-端衍生物的化学合成 | 第27-29页 |
| 第二章 脑啡肽C-端衍生物的反向固相合成设计 | 第29-34页 |
| 1.课题目的 | 第29页 |
| 2.设计方案 | 第29-34页 |
| ·氨基酸Fmoc酰肼衍生物的化学合成 | 第29-30页 |
| ·Linker与固相合成树脂的连接 | 第30页 |
| ·第一个氨基酸衍生物与树脂连接 | 第30-31页 |
| ·反应效率检测方法的建立 | 第31页 |
| ·将树脂上的酰肼基团转化为活性酯 | 第31页 |
| ·TAEC技术与Fmoc SPPS相结合进行反向SPPS | 第31-32页 |
| ·将所建方法用于脑啡肽C-端衍生物的固相合成 | 第32-34页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第34-58页 |
| 1.氨基酸Fmoc酰肼衍生物的化学合成 | 第34-37页 |
| ·氨基酸氨基的保护 | 第34-35页 |
| ·氨基酸Fmoc酰肼衍生物的化学合成 | 第35-37页 |
| 2.Linker与固相合成树脂相连接及连接效率的检测 | 第37-43页 |
| ·树脂的选择 | 第37-38页 |
| ·Linker与固相合成树脂相连接 | 第38-40页 |
| ·Linker与反向固相合成树脂连接的Loading的检测 | 第40-42页 |
| ·树脂未反应位点的“封闭” | 第42-43页 |
| 3.酪氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂相连及连接效率的检测 | 第43-46页 |
| ·酪氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂相连 | 第43-46页 |
| ·酪氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂连接效率的检测 | 第46页 |
| 4.甘氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂相连及其检测 | 第46-50页 |
| ·与树脂相连的氨基酸Fmoc酰肼衍生物的Fmoc基团脱除 | 第47页 |
| ·甘氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂连接 | 第47-50页 |
| ·甘氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂连接产物的检测 | 第50页 |
| ·甘氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂连接效率的检测 | 第50页 |
| 5.脑啡肽C-端衍生物的反向固相合成 | 第50-54页 |
| ·三肽片段H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-NH-NH-Fmoc的合成及检测 | 第50-51页 |
| ·四肽片段H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-NH-NH-Fmoc的合成及检测 | 第51页 |
| ·五肽片段H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-Leu-NH-NH-Fmoc的合成及检测 | 第51-52页 |
| ·固相3+2片段连接合成脑啡肽衍生物 | 第52-54页 |
| 6.系列脑啡肽C-端衍生物的合成 | 第54-56页 |
| ·H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-Leu-NH-NH_2的合成 | 第54-55页 |
| ·H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-Leu-OH的合成 | 第55页 |
| ·H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-Leu-S-Bzl的合成 | 第55-56页 |
| ·H-Tyr(Bzl)-Gly-Gly-Phe-Leu-NH-R的合成 | 第56页 |
| 7.小结 | 第56-58页 |
| 第四章 实验 | 第58-70页 |
| 1.原料、试剂及溶剂 | 第58页 |
| 2.仪器与方法 | 第58-59页 |
| ·检测仪器 | 第58页 |
| ·检测方法 | 第58-59页 |
| 3.实验 | 第59-70页 |
| ·氨基酸衍生物的化学合成 | 第59-62页 |
| ·Linker与固相合成树脂相连接及连接效率的检测 | 第62-63页 |
| ·酪氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂相连及连接效率的检测 | 第63-64页 |
| ·甘氨酸Fmoc酰肼衍生物与树脂相连及其检测 | 第64-65页 |
| ·脑啡肽Fmoc酰肼衍生物的反向固相合成 | 第65-68页 |
| ·系列脑啡肽C-端衍生物的合成 | 第68-70页 |
| 第五章 总结与展望 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文情况 | 第78-79页 |
| 附录 | 第79-92页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第92页 |
