尼群地平原位凝胶及可生物降解微球的研究
| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-16页 |
| 前言 | 第16-24页 |
| 第一章 尼群地平的处方前工作 | 第24-28页 |
| 1 尼群地平的理化性质 | 第24-26页 |
| ·尼群地平的性状与熔点 | 第24页 |
| ·不同介质中溶解度的测定 | 第24-25页 |
| ·色谱条件 | 第24页 |
| ·溶解度测定 | 第24-25页 |
| ·油／水分配系数的测定 | 第25页 |
| ·尼群地平的多晶型 | 第25-26页 |
| 2 尼群地平的药动学 | 第26页 |
| 3 讨论 | 第26-27页 |
| ·溶解度的测定 | 第26页 |
| ·油／水分配系数的测定 | 第26-27页 |
| 4 本章小结 | 第27-28页 |
| 第二章 尼群地平体外分析方法的建立 | 第28-36页 |
| 1 试药与仪器 | 第28页 |
| 2 实验方法与结果 | 第28-35页 |
| ·药物含量测定方法的建立 | 第28-30页 |
| ·色谱条件 | 第28页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第28页 |
| ·样品溶液稳定性考察 | 第28-29页 |
| ·回收率考察 | 第29页 |
| ·精密度考察 | 第29-30页 |
| ·样品含量测定 | 第30页 |
| ·体外释放度测定方法的建立 | 第30-33页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第30-31页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第31页 |
| ·样品溶液稳定性考察 | 第31-32页 |
| ·回收率考察 | 第32页 |
| ·精密度考察 | 第32-33页 |
| ·释放度测定方法 | 第33页 |
| ·有关物质的测定 | 第33-35页 |
| ·色谱条件 | 第33-34页 |
| ·系统适用性试验 | 第34页 |
| ·有关物质的测定方法 | 第34-35页 |
| 3 讨论 | 第35页 |
| ·释放介质的选择 | 第35页 |
| ·有关物质的测定 | 第35页 |
| 4 本章小结 | 第35-36页 |
| 第三章 尼群地平原位凝胶的制备 | 第36-50页 |
| 1 试药与仪器 | 第36-37页 |
| 2 实验方法与结果 | 第37-47页 |
| ·原位凝胶处方的筛选 | 第37-38页 |
| ·溶剂的选择 | 第37页 |
| ·高分子材料的选择 | 第37-38页 |
| ·增塑剂的选择 | 第38页 |
| ·原位凝胶的制备 | 第38页 |
| ·原位凝胶的质量评价方法 | 第38-40页 |
| ·含量测定 | 第38页 |
| ·释放度 | 第38-40页 |
| ·尼群地平原位凝胶处方单因素考察 | 第40-41页 |
| ·药物与溶剂的比例对原位凝胶质量的影响 | 第40-41页 |
| ·药物与高分子材料的比例对原位凝胶质量的影响 | 第41页 |
| ·原位凝胶处方的确定 | 第41-42页 |
| ·较优处方的确定 | 第41-42页 |
| ·原位凝胶处方与工艺重现性考察 | 第42页 |
| ·原位凝胶释药机理的初步探讨 | 第42-44页 |
| ·原位凝胶初步稳定性考察 | 第44-45页 |
| ·影响因素试验 | 第44-45页 |
| ·加速试验 | 第45页 |
| ·原位凝胶的理化性质 | 第45-46页 |
| ·酸碱度 | 第45-46页 |
| ·黏度 | 第46页 |
| ·原位凝胶的安全性考察 | 第46-47页 |
| ·急性毒性试验 | 第46页 |
| ·刺激性试验 | 第46-47页 |
| ·溶血性试验 | 第47页 |
| 3 讨论 | 第47-48页 |
| ·体外释放条件对原位凝胶中药物释放的影响 | 第47-48页 |
| ·原位凝胶辅料的筛选 | 第48页 |
| ·原位凝胶处方的单因素考察 | 第48页 |
| ·原位凝胶的释药机制 | 第48页 |
| 4 本章小结 | 第48-50页 |
| 第四章 尼群地平可生物降解微球的制备 | 第50-75页 |
| 1 试药与仪器 | 第50-51页 |
| 2 实验方法与结果 | 第51-69页 |
| ·尼群地平微球的制备 | 第51页 |
| ·微球的质量评价方法 | 第51-53页 |
| ·形态、粒径及其分布 | 第51页 |
| ·产率 | 第51页 |
| ·载药量 | 第51页 |
| ·包封率 | 第51-52页 |
| ·释放度 | 第52-53页 |
| ·微球处方与工艺因素考察 | 第53-61页 |
| ·微球处方单因素考察 | 第53-55页 |
| ·微球制备工艺单因素考察 | 第55-61页 |
| ·微球处方与工艺的确定 | 第61-62页 |
| ·较优处方与工艺的确定 | 第61页 |
| ·微球处方与工艺重现性考察 | 第61-62页 |
| ·微球释药机理的初步探讨 | 第62-63页 |
| ·微球初步稳定性考察 | 第63-65页 |
| ·影响因素试验 | 第63-64页 |
| ·加速试验 | 第64-65页 |
| ·微球的理化性质 | 第65-67页 |
| ·微球中药物分散状态的确定 | 第65-66页 |
| ·微球的形态、粒径及其分布 | 第66-67页 |
| ·酸碱度 | 第67页 |
| ·微球的安全性考察 | 第67-69页 |
| ·急性毒性试验 | 第67-68页 |
| ·刺激性试验 | 第68页 |
| ·溶血性试验 | 第68-69页 |
| 3 讨论 | 第69-73页 |
| ·乳化溶剂扩散法制备微球 | 第69页 |
| ·体外释放条件对微球中药物释放的影响 | 第69-70页 |
| ·微球处方和工艺的筛选 | 第70-71页 |
| ·微球释放度的测定方法 | 第71-72页 |
| ·微球的释药机理 | 第72-73页 |
| ·微球的稳定性 | 第73页 |
| 4 本章小结 | 第73-75页 |
| 第五章 尼群地平原位凝胶和微球家免体内药动学研究 | 第75-94页 |
| 1 试药与仪器 | 第75页 |
| 2 实验方法与结果 | 第75-90页 |
| ·体内实验方案设计 | 第75-76页 |
| ·给药方案 | 第75-76页 |
| ·样品采集与处理 | 第76页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第76-79页 |
| ·色谱条件 | 第76页 |
| ·血浆样品的处理和测定 | 第76页 |
| ·方法专属性考察 | 第76-77页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第77页 |
| ·方法回收率和精密度考察 | 第77-78页 |
| ·提取回收率考察 | 第78-79页 |
| ·最低检测限和定量限考察 | 第79页 |
| ·体内血药浓度研究数据 | 第79-82页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第79-81页 |
| ·四种制剂平均血药浓度—时间曲线 | 第81-82页 |
| ·体内数据的处理与分析 | 第82-86页 |
| ·药动学参数计算 | 第82-83页 |
| ·方差分析 | 第83-85页 |
| ·相对生物利用度 | 第85页 |
| ·生物等效性 | 第85-86页 |
| ·体内外相关性研究 | 第86-90页 |
| ·原理及计算方法 | 第86-87页 |
| ·脱卷积法计算体内外相关性结果 | 第87-90页 |
| 3 讨论 | 第90-93页 |
| ·两种自制制剂的体内药动学行为 | 第90-91页 |
| ·微球释药的多相性 | 第91-92页 |
| ·方差分析 | 第92页 |
| ·生物利用度和生物等效性 | 第92-93页 |
| ·体内外相关性研究 | 第93页 |
| 4 本章小结 | 第93-94页 |
| 全文结论 | 第94-95页 |
| 参考文献 | 第95-100页 |
| 致谢 | 第100页 |
