| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-10页 |
| 前言 | 第10-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-37页 |
| ·甾体药物简介 | 第11-12页 |
| ·甾体药物分类 | 第12-13页 |
| ·甾体药物发展简史 | 第13-15页 |
| ·甾体药物的最新进展 | 第15-26页 |
| ·A环改性的甾体药物 | 第16-19页 |
| ·B环改性的甾体药物 | 第19-20页 |
| ·卤素原子修饰的甾体药物 | 第20-23页 |
| ·C-17 位改性的甾体药物 | 第23-25页 |
| ·其它修饰的甾体药物 | 第25-26页 |
| ·17-酮基甾体碳链接枝研究进展 | 第26-37页 |
| ·炔化法 | 第26-28页 |
| ·异氰、氰化法 | 第28-29页 |
| ·硝基甲烷法 | 第29-30页 |
| ·Reformasky法 | 第30-31页 |
| ·Grignard法 | 第31-32页 |
| ·1,4-二噁烯法 | 第32-33页 |
| ·Witting-Horner-Emmous法 | 第33-34页 |
| ·其它方法 | 第34-37页 |
| 第二章 课题的提出与实验设计 | 第37-48页 |
| ·雄烯二酮的开发及应用前景 | 第37-39页 |
| ·课题的提出与意义 | 第39-40页 |
| ·DHEA-17 位接枝碳链 | 第39页 |
| ·AD母环改造和17 位接枝氮原子 | 第39-40页 |
| ·甾体化合物的构效关系 | 第40页 |
| ·实验方案设计 | 第40-48页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟醚、肟酯类化合物合成路线 | 第41-42页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-氨基酰胺类化合物合成路线 | 第42-43页 |
| ·以DHEA为原料17-酮基接枝碳链的合成路线 | 第43-44页 |
| ·重要甾体中间体的合成路线 | 第44-48页 |
| 第三章 实验部分 | 第48-80页 |
| ·实验原料和设备 | 第48-50页 |
| ·实验原料及试剂 | 第48-50页 |
| ·主要实验设备和仪器 | 第50页 |
| ·化学试剂的干燥处理 | 第50-51页 |
| ·常用化学试剂的干燥处理 | 第50-51页 |
| ·四氢呋喃和乙醚的干燥处理 | 第51页 |
| ·二氯甲烷的干燥处理 | 第51页 |
| ·以AD为原料甾体化合物的合成 | 第51-69页 |
| ·5,17-羰基-A-失碳-3,5-开裂-雄甾烷-3-羧酸的合成 | 第51-52页 |
| ·3,17-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯的合成 | 第52页 |
| ·3,17-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯的合成 | 第52-53页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟的合成 | 第53-54页 |
| ·3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟的合成 | 第54页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟 N-O-烷基醚和3-羰基-4-烷基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟 N-O-烷基醚系列化合物的合成 | 第54-57页 |
| ·3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟 N-O-烷基醚系列化合物的合成 | 第57-58页 |
| ·碘代烷烃的合成 | 第58-59页 |
| ·取代苯甲酰氯的合成 | 第59-60页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟 N-O-取代苯甲酸酯化合物的合成 | 第60-61页 |
| ·3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟 N-O-取代苯甲酸酯化合物的合成 | 第61-62页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-胺的合成 | 第62-63页 |
| ·3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-胺的合成 | 第63-64页 |
| ·3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-氨基酰胺类化合物的合成 | 第64-66页 |
| ·3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5-雄甾烯-17-氨基酰胺类化合物的合成 | 第66-69页 |
| ·以DHEA为原料甾体化合物的合成 | 第69-80页 |
| ·Wittig试剂的合成 | 第69-71页 |
| ·甾体DHEA-17 酮基接枝化合物的合成 | 第71-74页 |
| ·重要甾体中间体的合成 | 第74-80页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第80-113页 |
| ·以AD为原料合成甾体化合物的研究 | 第80-97页 |
| ·5,17-羰基-A-失碳-3,5-开裂-雄甾烷-3-羧酸的合成 | 第80-83页 |
| ·3-羰基(-4-甲基)-4-氮杂-5-雄甾烯的合成 | 第83-85页 |
| ·3-羰基(-4-甲基)-4-氮杂-5-雄甾烯-17-肟的合成 | 第85-87页 |
| ·3-羰基(-4-甲基)-4-氮杂-5-雄甾烯-17-胺的合成 | 第87-89页 |
| ·甾体17-肟醚、肟酯类化合物的合成 | 第89-94页 |
| ·3-羰基(-4-甲基)-4-氮杂-5-雄甾烯-17-氨基酰胺类化合物的合成 | 第94-97页 |
| ·以DHEA为原料合成甾体药物的研究 | 第97-113页 |
| ·重要Wittig试剂(甲氧基甲基)三苯基氯化磷的合成 | 第97-98页 |
| ·DHEA -17 酮基接枝碳链的合成 | 第98-103页 |
| ·3β，22-羟基-孕甾-5，16-二烯-3-对甲苯磺酸酯的合成研究 | 第103-107页 |
| ·3-羰基-雄甾-4-烯-17β-酸的合成研究 | 第107-113页 |
| 第五章 5α-还原酶抑制活性和抗肿瘤活性测试 | 第113-122页 |
| ·5α-还原酶抑制活性筛选 | 第113-119页 |
| ·5α-还原酶简介 | 第113页 |
| ·5α-还原酶抑制剂的作用原理 | 第113-114页 |
| ·5α-还原酶抑制剂爱普列特(Epristeride) | 第114-115页 |
| ·5α-还原酶抑制活性体外筛选 | 第115-118页 |
| ·结果分析 | 第118-119页 |
| ·抗肿瘤体外活性筛选 | 第119-122页 |
| ·筛选方法 | 第119页 |
| ·实验原理 | 第119-120页 |
| ·材料与方法 | 第120页 |
| ·实验结果 | 第120-121页 |
| ·结果分析 | 第121-122页 |
| 第六章 结论和创新点 | 第122-124页 |
| ·结论 | 第122-123页 |
| ·创新点 | 第123-124页 |
| 参考文献 | 第124-136页 |
| 发表论文及参加科研情况 | 第136-137页 |
| 附录Ⅰ受试化合物301～302 结构 | 第137-140页 |
| 附录Ⅱ部分化合物的谱图 | 第140-151页 |
| 致谢 | 第151页 |
