| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 英文缩略词表 | 第11-17页 |
| 第一部分 内源性阿片肽及其类似物的研究进展 | 第17-65页 |
| 第一章、阿片受体与配体 | 第18-24页 |
| 第一节、阿片受体与信号通路 | 第18-22页 |
| 第二节、阿片受体配体介绍 | 第22-24页 |
| 第二章、内吗啡肽及其生物学效应 | 第24-30页 |
| 第一节、内吗啡肽的发现与分布 | 第24-25页 |
| 第二节、内吗啡肽的结构与镇痛活性 | 第25-28页 |
| 第三节、内吗啡肽的应用局限性 | 第28-30页 |
| 第三章、内吗啡肽类似物的研究进展 | 第30-38页 |
| 第一节、内吗啡肽的结构与合成 | 第30-32页 |
| 第二节、内吗啡肽的结构改造 | 第32-38页 |
| 第四章、脂化糖基化在内吗啡肽结构修饰中的应用 | 第38-47页 |
| 第一节、血脑屏障概况 | 第38-40页 |
| 第二节、糖基化在内吗啡肽结构修饰中的应用 | 第40-42页 |
| 第三节、脂化在内吗啡肽结构修饰中的应用 | 第42-47页 |
| 第五章、小结与展望 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-65页 |
| 第二部分 β-拟内吗啡肽的设计合成及生物活性评价 | 第65-150页 |
| 第一章、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物的设计合成及生物活性评价 | 第65-126页 |
| 第一节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物的设计 | 第65-74页 |
| 第二节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物及其脂化糖基化衍生物的合成 | 第74-89页 |
| 第三节、含有α-羟基-β拟肽的内吗啡肽类似物及其脂化糖基化衍生物的生物活性评价 | 第89-103页 |
| 第四节、实验部分 | 第103-126页 |
| 第二章、脂化和糖基化对具有镇痛活性的先导化合物的修饰 | 第126-145页 |
| 第一节、前言 | 第126-127页 |
| 第二节、先导化合物及其衍生物的合成 | 第127-137页 |
| 第三节、先导化合物及其脂化糖基化衍生物的生物活性评价 | 第137-140页 |
| 第四节、实验部分 | 第140-145页 |
| 第三章、小结与展望 | 第145-146页 |
| 参考文献 | 第146-150页 |
| 第三部分 类药片段的关键技术开发 | 第150-192页 |
| 第一章、2,4,5-三取代咪唑的新型合成方法开发以及含咪唑骨架的阿片受体激动剂的设计与合成 | 第151-174页 |
| 第一节、咪唑类化合物在镇痛领域的应用 | 第151-153页 |
| 第二节、2,4,5-三取代咪唑的新型合成方法 | 第153-158页 |
| 第三节、含咪唑骨架的阿片受体激动剂的设计与合成 | 第158-159页 |
| 第四节、实验部分 | 第159-171页 |
| 参考文献 | 第171-174页 |
| 第二章、β-酮-膦氧化物的合成研究 | 第174-188页 |
| 第一节、前言 | 第174-176页 |
| 第二节、反应条件优化 | 第176-178页 |
| 第三节、底物适用性研究 | 第178-179页 |
| 第四节、机理与验证实验 | 第179-181页 |
| 第五节、实验部分 | 第181-188页 |
| 第三章、小结与展望 | 第188-192页 |
| 参考文献 | 第188-192页 |
| 附录 | 第192-205页 |
| 作者简介 | 第205页 |
