| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第9-12页 |
| 第一部分 非小细胞肺癌相关分子机制与EGFR抑制剂研究进展 | 第12-38页 |
| 第一章、非小细胞肺癌发病机制 | 第12-16页 |
| 第一节、肺癌在我国的发病现状 | 第12-13页 |
| 第二节、非小细胞肺癌的划分与治疗 | 第13-14页 |
| 第三节、非小细胞肺癌的分子病理学 | 第14-16页 |
| 第二章、以EGFR为靶点的小分子抑制剂研究进展 | 第16-25页 |
| 第一节、EGFR信号通路简介 | 第16-17页 |
| 第二节、EGFR抑制剂的研究进展 | 第17-24页 |
| 第三节、常见EGFR抑制剂耐药性机制 | 第24-25页 |
| 第三章、小结和展望 | 第25-26页 |
| 参考文献 | 第26-38页 |
| 第二部分 非可逆三嗪类EGFR抑制剂的设计、合成与生物学评价 | 第38-108页 |
| 第一章、非可逆三嗪类EGFR抑制剂的设计 | 第38-43页 |
| 第一节、非可逆三嗪类EGFR抑制剂的设计思路 | 第38-39页 |
| 第二节、以三嗪为母核的类药性化合物库的构建 | 第39-42页 |
| 第三节、化合物库的合成路线设计 | 第42-43页 |
| 第二章、化合物库体外生物活性评价 | 第43-57页 |
| 第一节、EGFR相关肿瘤细胞体外增殖抑制活性评价 | 第43-47页 |
| 第二节、化合物构效关系分析(structure activity relationship, SAR) | 第47-50页 |
| 第三节、EGFR激酶抑制活性评价 | 第50-51页 |
| 第四节、流式细胞术分析 | 第51-52页 |
| 第五节、目标化合物体外蛋白活性抑制实验 | 第52-54页 |
| 第六节、目标化合物体外不同种属肝S9代谢稳定性评价 | 第54-57页 |
| 第三章、目标化合物在L858R/T790M双突变荷瘤小鼠的体内药效学研究 | 第57-58页 |
| 第四章、目标化合物生物活性总结与展望 | 第58页 |
| 第五章、实验部分 | 第58-107页 |
| 第一节、化合物合成步骤及结构表征 | 第58-99页 |
| 第二节、生物活性测试操作步骤 | 第99-107页 |
| 参考文献 | 第107-108页 |
| 第三部分 CO_2参与的N-甲酰化反应方法学的研究 | 第108-124页 |
| 第一章、N-甲酰化反应在药物化学中的应用 | 第108-109页 |
| 第二章、CO_2参与的N-甲酰化反应的研究进展 | 第109-110页 |
| 第三章、常压活化CO_2构建N-甲酰胺类化合物的研究 | 第110-113页 |
| 第四章、小节 | 第113-114页 |
| 第五章、实验部分 | 第114-120页 |
| 参考文献 | 第120-124页 |
| 附录: 化合物H-NMR原始谱图 | 第124-155页 |
| 作者简介 | 第155-156页 |
