摘要 | 第4-7页 |
ABSTRACT | 第7-10页 |
前言 | 第14-15页 |
第一章 文献综述和路线设计 | 第15-36页 |
1.1 β-熊果苷的简介 | 第15页 |
1.2 熊果苷的类似物及衍生物 | 第15-18页 |
1.2.1 α-熊果苷 | 第15-16页 |
1.2.2 脱氧熊果苷 | 第16页 |
1.2.3 熊果苷的磷脂衍生物 | 第16-17页 |
1.2.4 熊果苷4-OH的酯化物 | 第17-18页 |
1.2.5 VC-熊果苷磷酸酯 | 第18页 |
1.3 熊果苷的药理作用及应用 | 第18-21页 |
1.3.1 抗炎、抗菌 | 第18-19页 |
1.3.2 镇咳、祛痰、平喘 | 第19页 |
1.3.3 抗氧化 | 第19页 |
1.3.4 美白 | 第19-21页 |
1.3.4.1 黑色素的生成机理 | 第19-21页 |
1.3.4.2 美白作用机理 | 第21页 |
1.4 可与熊果苷形成配伍作用的活性物质 | 第21-23页 |
1.4.1 氨甲环酸的衍生物 | 第21页 |
1.4.2 七叶醇 | 第21-22页 |
1.4.3 氨乙基化合物 | 第22页 |
1.4.4 色氨酸的衍生物 | 第22-23页 |
1.4.5 抗炎药和烷氧基水杨酸 | 第23页 |
1.4.6 含脂质体和糖球体的去色素处方 | 第23页 |
1.5 熊果苷研究背景与来源 | 第23-28页 |
1.5.1 熊果苷的研究现状 | 第23页 |
1.5.3 天然产物提取法 | 第23-24页 |
1.5.4 植物组织培养法 | 第24页 |
1.5.5 酶转化法 | 第24-25页 |
1.5.6 化学合成法 | 第25-28页 |
1.5.6.1 溴代糖苷供体合成法 | 第25-26页 |
1.5.6.2 酰基糖苷供体合成法 | 第26-27页 |
1.5.6.3 硫代糖苷供体合成法 | 第27-28页 |
1.6 五乙酰葡萄糖的合成研究进展 | 第28-29页 |
1.7 路线设计 | 第29-36页 |
1.7.1 设计思路 | 第30-33页 |
1.7.1.1 路线1-2-4-5-6-7 | 第31页 |
1.7.1.2 路线1-2-4-6-7 | 第31-32页 |
1.7.1.3 路线1-2-5-6-7 | 第32-33页 |
1.7.2 葡萄糖的乙酰化 | 第33-34页 |
1.7.3 β-四乙酰葡萄糖合成 | 第34页 |
1.7.4 对苯二酚衍生物的选择 | 第34页 |
1.7.5 还原脱保护体系的选择 | 第34-36页 |
第二章 实验部分 | 第36-62页 |
2.1 仪器设备及试剂 | 第36-38页 |
2.1.1 仪器设备及厂家 | 第36页 |
2.1.2 试剂及厂家 | 第36-38页 |
2.2 实验方法 | 第38-62页 |
2.2.1 β-五乙酰葡糖(2)的合成 | 第38-42页 |
2.2.1.1 催化剂对乙酰化产率的影响 | 第38-39页 |
2.2.1.2 投料比对乙酰化产率的影响 | 第39页 |
2.2.1.3 加料方式对反应的影响 | 第39-40页 |
2.2.1.4 反应时间对乙酰化产率的影响 | 第40页 |
2.2.1.5 反应温度对乙酰化产率的影响 | 第40页 |
2.2.1.6 催化剂用量对乙酰化产率的影响 | 第40-41页 |
2.2.1.7 结晶溶剂的用量对β-五乙酰葡糖收率和质量的影响 | 第41页 |
2.2.1.8 结晶温度对β-五乙酰葡糖收率和质量的影响 | 第41-42页 |
2.2.2 醋酸肼的合成 | 第42页 |
2.2.3 β-四乙酰葡糖(4)的合成 | 第42-44页 |
2.2.3.1 投料比对β-四乙酰葡糖产率的影响 | 第43页 |
2.2.3.2 反应时间对β-四乙酰葡糖产率的影响 | 第43-44页 |
2.2.3.3 反应温度对β-四乙酰葡糖产率的影响 | 第44页 |
2.2.4 β-四乙酰熊果苷(5)的合成 | 第44-52页 |
2.2.4.1 β-四乙酰熊果苷的合成方法一 | 第44-49页 |
2.2.4.1.1 催化剂对收率的影响 | 第45-47页 |
2.2.4.1.2 溶剂对收率的影响 | 第47-48页 |
2.2.4.1.3 反应时间对收率的影响 | 第48页 |
2.2.4.1.4 投料比对收率的影响 | 第48-49页 |
2.2.4.2 β-四乙酰熊果苷的合成方法二 | 第49-52页 |
2.2.4.2.1 投料比对收率的影响 | 第50页 |
2.2.4.2.2 催化剂用量对收率的影响 | 第50-51页 |
2.2.4.2.3 反应时间对收率的影响 | 第51-52页 |
2.2.4.2.4 反应温度对收率的影响 | 第52页 |
2.2.5 单乙酰对苯二酚的合成 | 第52-55页 |
2.2.5.1 反应体系的选择和后处理 | 第53页 |
2.2.5.2 反应时间对收率的影响 | 第53-54页 |
2.2.5.3 投料比对收率的影响 | 第54页 |
2.2.5.4 反应温度对收率的影响 | 第54-55页 |
2.2.6 β-五乙酰熊果苷(6)的合成 | 第55-58页 |
2.2.6.1 β-五乙酰熊果苷的合成方法一 | 第55-57页 |
2.2.6.1.1 反应投料比对收率的影响 | 第55-56页 |
2.2.6.1.2 无水乙酸钠的用量对收率的影响 | 第56页 |
2.2.6.1.3 反应温度对收率的影响 | 第56-57页 |
2.2.6.1.4 反应时间对收率的影响 | 第57页 |
2.2.6.2 β-五乙酰熊果苷的合成方法二 | 第57-58页 |
2.2.6.1.1 投料比对收率的影响 | 第58页 |
2.2.7 β-熊果苷(7)的合成 | 第58-62页 |
2.2.7.1 甲醇用量对收率的影响 | 第59页 |
2.2.7.2 甲醇钠用量对收率的影响 | 第59-60页 |
2.2.7.3 反应温度对收率的影响 | 第60页 |
2.2.7.4 反应时间对收率的影响 | 第60页 |
2.2.7.5 乙酸乙酯用量对收率的影响 | 第60-62页 |
第三章 结果与讨论 | 第62-68页 |
3.1 β-五乙酰葡萄糖(2)合成的讨论 | 第62页 |
3.2 β-四乙酰葡糖(4)合成的讨论 | 第62-63页 |
3.3 β-四乙酰熊果苷(5)合成的讨论 | 第63-65页 |
3.3.1 β-四乙酰熊果苷的合成方法一 | 第63-64页 |
3.3.2 β-四乙酰熊果苷的合成方法二 | 第64-65页 |
3.4 单乙酰对苯二酚合成的讨论 | 第65页 |
3.5 β-五乙酰熊果苷(6)合成的讨论 | 第65-67页 |
3.5.1 β-五乙酰熊果苷的合成方法一 | 第65-66页 |
3.5.2 β-五乙酰熊果苷的合成方法二 | 第66-67页 |
3.6 β-熊果苷(7)合成的讨论 | 第67-68页 |
第四章 总结和展望 | 第68-72页 |
总结 | 第68-70页 |
展望 | 第70-72页 |
参考文献 | 第72-77页 |
附录 | 第77-83页 |
致谢 | 第83-84页 |
硕士期间发表的论文和专利 | 第84页 |