| 中文摘要 | 第13-15页 |
| ABSTRACT | 第15-17页 |
| 第一章 综述 | 第18-26页 |
| 1.1 抗肿瘤药物发展简介 | 第18-20页 |
| 1.1.1 肿瘤的危害 | 第18页 |
| 1.1.2 传统抗肿瘤药物 | 第18-19页 |
| 1.1.3 靶向抗肿瘤药物 | 第19-20页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)简介 | 第20-24页 |
| 1.2.1 PTPs的分类 | 第21-22页 |
| 1.2.2 PTPs的结构特征 | 第22-23页 |
| 1.2.3 PTPs的催化作用机理 | 第23页 |
| 1.2.4 PTPs与肿瘤的关系 | 第23-24页 |
| 1.3 本论文设计思路 | 第24-26页 |
| 1.3.1 席夫碱双核铂配合物抗肿瘤活性及作用机理研究 | 第24-25页 |
| 1.3.2 席夫碱单核铂配合物的合成、表征及生物活性研究 | 第25-26页 |
| 第二章 席夫碱双核铂配合物抗肿瘤活性研究 | 第26-36页 |
| 2.1 实验原理 | 第26页 |
| 2.2 实验仪器与试剂 | 第26-27页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第26-27页 |
| 2.2.2 实验试剂 | 第27页 |
| 2.3 实验内容 | 第27-29页 |
| 2.3.1 溶液的配制 | 第27页 |
| 2.3.2 细胞的复苏 | 第27-28页 |
| 2.3.3 细胞传代与铺板 | 第28页 |
| 2.3.4 三唑席夫碱双核铂配合物抗肿瘤活性研究 | 第28页 |
| 2.3.4.1 MTT比色法研究双核铂配合物抑制肿瘤细胞生长的能力 | 第28页 |
| 2.3.4.2 细胞形态观察法研究双核铂配合物诱导肿瘤细胞凋亡的能力 | 第28页 |
| 2.3.5 细胞的冻存 | 第28-29页 |
| 2.4 实验结果与讨论 | 第29-34页 |
| 2.4.1 MTT比色法研究双核铂配合物抑制肿瘤细胞增殖的能力 | 第29-33页 |
| 2.4.2 细胞形态观察法研究双核铂配合物诱导肿瘤细胞凋亡的能力 | 第33-34页 |
| 2.5 小结 | 第34-36页 |
| 第三章 席夫碱双核铂配合物抗肿瘤活性机理研究 | 第36-48页 |
| 3.1 实验原理 | 第36-37页 |
| 3.1.1 配合物与DNA的作用 | 第36页 |
| 3.1.2 活细胞成像 | 第36页 |
| 3.1.3 细胞内磷酸酶活性检测 | 第36页 |
| 3.1.4 细胞内蛋白酶体活性检测 | 第36-37页 |
| 3.2 实验仪器与试剂 | 第37页 |
| 3.2.1 实验仪器 | 第37页 |
| 3.2.2 实验试剂 | 第37页 |
| 3.3 实验内容 | 第37-40页 |
| 3.3.1 溶液的配制 | 第37-38页 |
| 3.3.2 配合物3与DNA的作用 | 第38页 |
| 3.3.3 配体和配合物的荧光性质 | 第38页 |
| 3.3.4 活细胞成像 | 第38-39页 |
| 3.3.5 细胞提取物的制备 | 第39页 |
| 3.3.6 BCA法测蛋白浓度 | 第39-40页 |
| 3.3.7 配合物3抑制HepG2细胞中蛋白磷酸酶活性的实验方法 | 第40页 |
| 3.3.8 配合物3对HepG2细胞中蛋白酶体活性抑制作用的研究方法 | 第40页 |
| 3.3.8.1 底物浓度的选择 | 第40页 |
| 3.3.8.2 配合物3抑制HepG2细胞中蛋白酶体活性的实验方法 | 第40页 |
| 3.4 实验结果与讨论 | 第40-46页 |
| 3.4.1 配合物3与DNA的作用 | 第40-42页 |
| 3.4.2 配体和配合物的荧光性质 | 第42页 |
| 3.4.3 活细胞成像 | 第42-44页 |
| 3.4.4 配合物3对HepG2细胞中蛋白磷酸酶活性的抑制作用研究 | 第44-45页 |
| 3.4.5 配合物3对HepG2细胞中蛋白酶体活性的抑制作用研究 | 第45-46页 |
| 3.4.5.1 荧光底物浓度对蛋白酶体活性的影响 | 第45-46页 |
| 3.4.5.2 配合物3对HepG2细胞中蛋白酶体的抑制作用 | 第46页 |
| 3.5 小结 | 第46-48页 |
| 第四章 席夫碱单核铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性初探 | 第48-66页 |
| 4.1 实验仪器与试剂 | 第48页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第48页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第48页 |
| 4.2 实验内容 | 第48-54页 |
| 4.2.1 氮杂环酰腙类席夫碱铂配合物的合成 | 第48-51页 |
| 4.2.1.1 [Pt(Ⅱ)(L5)Cl]?1.5H_2O(5?1.5H_2O)的合成 | 第48-49页 |
| 4.2.1.2 [Pt(Ⅳ)(L5)Cl_3]?3H_2O(6?3H_2O)的合成 | 第49页 |
| 4.2.1.3 [Pt(Ⅱ)(L6)Cl](7)的合成 | 第49-50页 |
| 4.2.1.4 [K2Pt(Ⅳ)(L6)_2]Cl_2?6H_2O(8?6H_2O)的合成 | 第50页 |
| 4.2.1.5 [Pt(Ⅱ)(L7)Cl](9)的合成 | 第50-51页 |
| 4.2.1.6 [K_2Pt(Ⅳ)(L7)_2]Cl_2(10)的合成 | 第51页 |
| 4.2.2 氮杂环硫脲类席夫碱铂配合物的合成 | 第51-54页 |
| 4.2.2.1 [Pt(Ⅱ)_2(L8)Cl_2](11)的合成 | 第51-52页 |
| 4.2.2.2 [Pt(Ⅳ)(HL8)Cl_3](12)的合成 | 第52页 |
| 4.2.2.3 [Pt(Ⅱ)(HL9)Cl]?2H_2O(13?2H_2O)的合成 | 第52-53页 |
| 4.2.2.4 [Pt(Ⅳ)(HL9)Cl_3](14)的合成 | 第53页 |
| 4.2.2.5 [Pt(Ⅱ)(HL10)Cl]?H_2O(15?H_2O)的合成 | 第53页 |
| 4.2.2.6 [Pt(Ⅳ)(HL10)Cl_3]?3.5H_2O(16?3.5H_2O)的合成 | 第53-54页 |
| 4.2.3 席夫碱单核铂配合物抑制重组PTPs活性的研究方法 | 第54页 |
| 4.2.3.1 配合物抑制重组PTPs活性的检测方法 | 第54页 |
| 4.2.3.2 IC_(50)值的测定步骤 | 第54页 |
| 4.2.4 MTT比色法研究席夫碱单核铂配合物抑制肿瘤细胞增殖的能力 | 第54页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第54-64页 |
| 4.3.1 配合物的晶体结构分析 | 第54-58页 |
| 4.3.2 红外光谱分析 | 第58-60页 |
| 4.3.3 电喷雾质谱分析 | 第60-62页 |
| 4.3.4 席夫碱单核铂配合物抑制重组PTPs活性分析 | 第62-63页 |
| 4.3.5 席夫碱单核铂配合物对HepG2细胞增殖活性的影响 | 第63-64页 |
| 4.4 小结 | 第64-66页 |
| 第五章 总结与展望 | 第66-68页 |
| 5.1 总结 | 第66-67页 |
| 5.2 展望 | 第67-68页 |
| 附录 | 第68-74页 |
| 参考文献 | 第74-84页 |
| 攻读硕士期间取得的成果 | 第84-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 个人简况及联系方式 | 第86-89页 |
