| 致谢 | 第6-7页 |
| 中文摘要 | 第7-8页 |
| 英文摘要 | 第8-9页 |
| 缩略词简表 | 第10-13页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-34页 |
| 1.1 前言 | 第13页 |
| 1.2 抗耐药菌药物研究 | 第13-20页 |
| 1.2.1 β-内酰胺类抗菌素 | 第14-15页 |
| 1.2.2 糖肽类抗菌素 | 第15-16页 |
| 1.2.3 四环素类抗菌素 | 第16-17页 |
| 1.2.4 喹诺酮类抗菌素 | 第17-18页 |
| 1.2.5 酮内脂类抗菌素 | 第18-19页 |
| 1.2.6 噁唑烷酮类抗菌素 | 第19-20页 |
| 1.2.7 其他类抗菌素 | 第20页 |
| 1.3 利奈唑胺 | 第20-32页 |
| 1.3.1 利奈唑胺简介 | 第20-21页 |
| 1.3.2 利奈唑胺的应用介绍 | 第21-24页 |
| 1.3.3 利奈唑胺的合成 | 第24-32页 |
| 1.4 课题的设计及研究意义 | 第32-34页 |
| 1.4.1 课题的研究意义 | 第32-33页 |
| 1.4.2 课题的设计 | 第33-34页 |
| 第二章 利奈唑胺的合成工艺研究 | 第34-54页 |
| 2.1 N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉-苯胺(CMFB)的工艺研究 | 第34-35页 |
| 2.2 (S)-1-氯-(二苄基氨基)-2-丙醇的工艺研究 | 第35-39页 |
| 2.2.1 不同路易斯酸催化剂的考察 | 第35-36页 |
| 2.2.2 对反应溶剂的考察 | 第36-38页 |
| 2.2.3 溶剂、温度和催化剂对于反应结果的影响 | 第38-39页 |
| 2.2.4 小结 | 第39页 |
| 2.3 (S) -5-((二苄基氨基)甲基)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-噁唑酮的工艺研究 | 第39-43页 |
| 2.3.1 溶剂对反应的影响 | 第40-41页 |
| 2.3.2 添加碱的种类及用,量对反应的影响 | 第41页 |
| 2.3.3 加料方式对结果的影响 | 第41-42页 |
| 2.3.4 小结 | 第42-43页 |
| 2.4 (S) -5-(氨基甲基)-3- (3-氟-4-吗琳苯基)-2-噁唑酮醋酸盐的工艺研究 | 第43-45页 |
| 2.4.1 不同催化剂用量对反应结果的影响 | 第43页 |
| 2.4.2 氢气压力对反应结果的影响 | 第43-44页 |
| 2.4.3 小结 | 第44-45页 |
| 2.5 利奈唑胺的工艺研究 | 第45-46页 |
| 2.6 利奈唑胺的杂质研究 | 第46-48页 |
| 2.7 利奈唑胺的分析方法研究 | 第48-52页 |
| 2.7.1 含量测定 | 第48-50页 |
| 2.7.1.1 仪器设备 | 第48页 |
| 2.7.1.2 主要试剂与材料 | 第48页 |
| 2.7.1.3 色谱条件 | 第48-49页 |
| 2.7.1.4 溶液配制 | 第49页 |
| 2.7.1.5 测定次序 | 第49页 |
| 2.7.1.6 计算方法 | 第49-50页 |
| 2.7.2 纯度和杂质 | 第50-52页 |
| 本章小结 | 第52-54页 |
| 第三章 实验部分 | 第54-59页 |
| 3.1 实验仪器和试剂 | 第54页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第54页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第54页 |
| 3.2 利奈唑胺的合成 | 第54-57页 |
| 3.2.1 3-氟-4-吗啉基硝基苯的合成 | 第54-55页 |
| 3.2.2 3-氟-4-吗啉基苯胺的合成 | 第55页 |
| 3.2.3 N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的合成 | 第55页 |
| 3.2.4 (S)-1-氯-3-(二苄基氨基)-2-丙醇的合成 | 第55-56页 |
| 3.2.5 (S)-5-((二苄基氨基)甲基)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-1-噁唑酮的合成 | 第56页 |
| 3.2.6 (S)-5-(氨基甲基)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-噁唑酮醋酸盐的合成 | 第56-57页 |
| 3.2.7 利奈唑胺的合成 | 第57页 |
| 3.3 化合物解析 | 第57-59页 |
| 第四章 工业化方案研究 | 第59-66页 |
| 4.1 工艺稳定性试验 | 第59页 |
| 4.2 中试方案的制定和实施 | 第59-64页 |
| 4.2.1 生产方案制定 | 第59-62页 |
| 4.2.2 安全评估 | 第62-63页 |
| 4.2.3 三废处置 | 第63页 |
| 4.2.4 原料的Use-Test试验 | 第63-64页 |
| 4.3 中试结果与讨论 | 第64-65页 |
| 4.3.1 中试生产数据 | 第64页 |
| 4.3.2 中试生产异常分析及讨论 | 第64-65页 |
| 本章小结 | 第65-66页 |
| 总结与展望 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 附录 | 第74-80页 |
