| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 缩写、符号清单、术语表 | 第13-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-28页 |
| 1.1 引言 | 第14-15页 |
| 1.2 分子靶向治疗 | 第15-19页 |
| 1.2.1 分子靶向治疗的定义 | 第15页 |
| 1.2.2 分子靶向治疗的特点 | 第15页 |
| 1.2.3 分子靶向治疗药物的分类 | 第15-18页 |
| 1.2.4 分子靶向治疗药物的临床应用 | 第18-19页 |
| 1.3 酪氨酸激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.4 酪氨酸激酶抑制剂药物 | 第20-22页 |
| 1.5 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的国内外合成研究情况 | 第22-26页 |
| 1.6 立项依据和研究内容 | 第26-28页 |
| 第二章 实验部分 | 第28-35页 |
| 2.1 实验仪器、设备及主要原料和试剂 | 第28-29页 |
| 2.1.1 实验仪器与设备 | 第28-29页 |
| 2.1.2 主要原料与试剂 | 第29页 |
| 2.2 实验操作 | 第29-33页 |
| 2.2.1 2-乙基-5-硝基苯胺的合成 | 第29-30页 |
| 2.2.2 3-甲基-6-硝基-2H-吲唑的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.3 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑的合成 | 第31页 |
| 2.2.4 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺和N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺的合成 | 第31-32页 |
| 2.2.5 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的合成 | 第32-33页 |
| 2.3 HPLC检测方法描述 | 第33-35页 |
| 2.3.1 化合物1至6的HPLC检测方法描述 | 第33-35页 |
| 第三章 实验结果及讨论 | 第35-54页 |
| 3.1 2-乙基-5-硝基苯胺的试验结果和讨论 | 第35-39页 |
| 3.1.1 浓硫酸用量对硝化反应的影响 | 第35-36页 |
| 3.1.2 硝酸钾用量对硝化反应的影响 | 第36-37页 |
| 3.1.3 反应温度对硝化反应的影响 | 第37页 |
| 3.1.4 反应时间对硝化反应的影响 | 第37-38页 |
| 3.1.5 水析后调pH对收率和质量的影响 | 第38-39页 |
| 3.1.6 小结 | 第39页 |
| 3.2 3-甲基-6-硝基-2H-吲唑的试验结果和讨论 | 第39-41页 |
| 3.2.1 亚硝酸钠替换亚硝酸叔丁酯对反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.2.2 醋酸用量对反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.2.3 小结 | 第41页 |
| 3.3 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑的试验结果和讨论 | 第41-43页 |
| 3.3.1 参考文献[49,50]用碳酸二甲酯作甲基化试剂 | 第41-42页 |
| 3.3.2 加入四丁基溴化铵对反应的影响 | 第42页 |
| 3.3.3 小结 | 第42-43页 |
| 3.4 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺和N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺的试验结果和讨论 | 第43-48页 |
| 3.4.1 乙醇用量对氢化反应的影响 | 第43-44页 |
| 3.4.2 钯炭用量对氢化反应的影响 | 第44页 |
| 3.4.3 氢化反应的压力对氢化反应的影响 | 第44-45页 |
| 3.4.4 氢化反应的温度对氢化反应的影响 | 第45-46页 |
| 3.4.5 钯炭催化剂的套用对氢化反应的影响 | 第46-47页 |
| 3.4.6 一锅法合成化合物6,并考察2,4-二氯嘧啶的用量对反应的影响 | 第47页 |
| 3.4.7 小结 | 第47-48页 |
| 3.5 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的试验结果和讨论 | 第48-49页 |
| 3.5.1 化合物1的合成 | 第48页 |
| 3.5.2 精制条件的筛选 | 第48-49页 |
| 3.5.3 小结 | 第49页 |
| 3.6 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的谱图解析与结构确认 | 第49-54页 |
| 3.6.1 红外(IR) | 第50页 |
| 3.6.2 紫外(UV) | 第50-51页 |
| 3.6.3 质谱(MS) | 第51页 |
| 3.6.4 核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第51-52页 |
| 3.6.5 核磁共振碳谱(~(13)CNMR)和DEPT-135° | 第52-53页 |
| 3.6.7 解析结果与结论 | 第53-54页 |
| 第四章 结论与展望 | 第54-56页 |
| 4.1 结论 | 第54-55页 |
| 4.2 展望 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 附录 | 第60-76页 |
| 作者简历及在学期间所取得的科研成果 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
