| 缩略词表 | 第10-11页 |
| 中文摘要 | 第11-13页 |
| Abstract | 第13-15页 |
| 第一部分 文献综述 | 第16-27页 |
| 1 肉桂酸类衍生物的研究进展 | 第16-22页 |
| 1.1 天然植物中的存在形式 | 第16页 |
| 1.2 生物活性 | 第16-22页 |
| 1.2.1 清除自由基与抗氧化作用 | 第17页 |
| 1.2.2 酪氨酸酶抑制作用 | 第17-18页 |
| 1.2.3 抗肿瘤作用 | 第18-19页 |
| 1.2.4 抗炎及免疫调节作用 | 第19-20页 |
| 1.2.5 心血管系统作用 | 第20-21页 |
| 1.2.6 植物生长抑制作用 | 第21-22页 |
| 2 氧化应激与疾病 | 第22-25页 |
| 2.1 氧化应激与癌症 | 第22-23页 |
| 2.2 氧化应激与药物性肝损伤 | 第23-24页 |
| 2.2.1 氧化型ATDH | 第23-24页 |
| 2.2.2 INH引起的氧化性肝损伤 | 第24页 |
| 2.3 生物抗氧化剂在氧化型ATDH中的应用 | 第24-25页 |
| 3 课题的提出 | 第25-27页 |
| 第二部分 肉桂酰胺类化合物的合成、抗氧化活性及酪氨酸酶的抑制活性 | 第27-38页 |
| 1 材料 | 第27-28页 |
| 1.1 试剂 | 第27-28页 |
| 1.2 仪器 | 第28页 |
| 2 方法 | 第28-29页 |
| 2.1 合成反应 | 第28-29页 |
| 2.1.1 肉桂酸类的合成 | 第28页 |
| 2.1.2 酰胺类的合成 | 第28-29页 |
| 2.2 活性测定 | 第29页 |
| 2.2.1 酪氨酸酶的抑制测定 | 第29页 |
| 2.2.2 DPPH自由基的清除测定 | 第29页 |
| 3 实验结果 | 第29-35页 |
| 3.1 肉桂酸类的表征数据 | 第29-30页 |
| 3.2 酰胺类的表征数据 | 第30-33页 |
| 3.3 酪氨酸酶的抑制活性 | 第33-34页 |
| 3.4 DPPH自由基的清除能力 | 第34-35页 |
| 4 讨论 | 第35-38页 |
| 4.1 合成条件的优化 | 第35页 |
| 4.2 构效关系 | 第35-38页 |
| 第三部分 对羟基肉桂酸类衍生物的合成及抗氧化活性 | 第38-48页 |
| 1 材料 | 第38页 |
| 2 方法 | 第38-39页 |
| 2.1 合成反应 | 第38-39页 |
| 2.2 抗氧化活性测定 | 第39页 |
| 2.2.1 抑制AAPH诱导的红细胞溶血测定 | 第39页 |
| 2.2.2 DPPH自由基的清除测定 | 第39页 |
| 3 实验结果 | 第39-46页 |
| 3.1 产物的表征数据 | 第39-43页 |
| 3.2 抗氧化活性 | 第43-46页 |
| 3.2.1 抑制AAPH诱导的红细胞溶血能力 | 第43-45页 |
| 3.2.2 DPPH自由基的清除能力 | 第45-46页 |
| 4 讨论 | 第46-48页 |
| 第四部分 肉桂酰胺类化合物下调Ras/MAPK通路的过度激活及机制研究 | 第48-67页 |
| 1 材料 | 第49页 |
| 1.1 菌株和线虫 | 第49页 |
| 1.2 试剂与仪器 | 第49页 |
| 2 方法 | 第49-55页 |
| 2.1 试剂配制 | 第49-50页 |
| 2.2 线虫处理 | 第50-51页 |
| 2.2.1 E.coli OP50的培养 | 第50页 |
| 2.2.2 培养基的制备 | 第50页 |
| 2.2.3 线虫培养 | 第50页 |
| 2.2.4 线虫同步化 | 第50-51页 |
| 2.3 化合物对线虫的毒性测定 | 第51页 |
| 2.4 化合物下调Ras活性的抗肿瘤药效实验 | 第51-53页 |
| 2.4.1 线虫突变体和野生型表型判定 | 第51-52页 |
| 2.4.2 对MT2124突变体的作用 | 第52页 |
| 2.4.3 对CB1275突变体的作用 | 第52-53页 |
| 2.5 化合物下调Ras/MAPK信号通路的机制研究 | 第53-55页 |
| 2.5.1 对MT301和PJ1115突变体的作用 | 第53页 |
| 2.5.2 RT-PCR法评价对let60、lin45、mpk1相关基因的影响 | 第53-55页 |
| 3 实验结果 | 第55-65页 |
| 3.1 化合物对线虫的LD_(50) | 第55页 |
| 3.2 化合物对Ras/MAPK信号通路的影响 | 第55-59页 |
| 3.2.1 对MT2124突变体的野生型比例 | 第55-58页 |
| 3.2.2 对CB1275突变体的野生型比例 | 第58-59页 |
| 3.3 化合物对Ras/MAPK信号通路的影响机制 | 第59-65页 |
| 3.3.1 对MT301和PJ1115突变体的野生型比例 | 第59-61页 |
| 3.3.2 let60、lin45、mpk1相关基因表达 | 第61-65页 |
| 4 讨论 | 第65-67页 |
| 第五部分 肉桂酸类抗结核双功能拼合物的设计、合成及活性研究 | 第67-106页 |
| 1 材料 | 第67-68页 |
| 1.1 仪器与试剂 | 第67-68页 |
| 1.2 实验动物 | 第68页 |
| 2 方法 | 第68-73页 |
| 2.1 合成反应 | 第68-69页 |
| 2.2 化合物对H_(37)R_v的体外抑制测定 | 第69-70页 |
| 2.2.1 H_(37)R_v的接种 | 第69页 |
| 2.2.2 MIC的测定 | 第69-70页 |
| 2.3 HPLC法检测化合物3f在血浆中的水解特征 | 第70页 |
| 2.4 化合物3f的油水分配系数测定 | 第70页 |
| 2.5 化合物3f对小鼠肝损伤模型实验 | 第70-73页 |
| 2.5.1 分组及造模 | 第70-71页 |
| 2.5.2 脏器指数测定 | 第71页 |
| 2.5.3 相关生化指标测定 | 第71页 |
| 2.5.4 病理学研究 | 第71-72页 |
| 2.5.5 RT-PCR法评价对CYP2E1和CYP1A2相关基因的影响 | 第72-73页 |
| 3 实验结果 | 第73-103页 |
| 3.1 合成反应条件的优化 | 第73页 |
| 3.1.1 酰化剂的选择 | 第73页 |
| 3.1.2 缚酸剂的选择 | 第73页 |
| 3.2 反应产物的表征数据 | 第73-82页 |
| 3.3 化合物对H_(37)R_v的抑制作用及构效关系研究 | 第82-84页 |
| 3.3.1 MIC | 第82-83页 |
| 3.3.2 构效关系 | 第83-84页 |
| 3.4 化合物3f在血浆中的水解代谢 | 第84-85页 |
| 3.5 化合物3f的油水分配系数 | 第85页 |
| 3.6 化合物3f对小鼠模型肝脏的影响 | 第85-103页 |
| 3.6.1 体重及脏器指数的变化 | 第85-86页 |
| 3.6.2 血清中相关生化指标的变化 | 第86-91页 |
| 3.6.3 肝脏中相关生化指标的变化 | 第91-96页 |
| 3.6.4 肝脏组织病理学研究 | 第96-98页 |
| 3.6.5 肾脏组织病理学研究 | 第98-99页 |
| 3.6.6 CYP2E1和CYP1A2相关基因表达 | 第99-103页 |
| 4 讨论 | 第103-106页 |
| 第六部分 肉桂酸类化感物质及类似物的合成、植物生长抑制作用及机制研究 | 第106-123页 |
| 1 材料 | 第106-107页 |
| 2 方法 | 第107-109页 |
| 2.1 合成反应 | 第107页 |
| 2.2 种子萌发抑制试验 | 第107-108页 |
| 2.3 α-淀粉酶的含量测定 | 第108页 |
| 2.4 叶绿素荧光测定 | 第108-109页 |
| 2.4.1 幼苗培育 | 第108页 |
| 2.4.2 光源选取 | 第108页 |
| 2.4.3 样品测定 | 第108-109页 |
| 3 实验结果 | 第109-120页 |
| 3.1 产物表征数据 | 第109-112页 |
| 3.2 种子萌发的影响 | 第112-116页 |
| 3.2.1 萌发抑制率 | 第112-114页 |
| 3.2.2 根部形态的影响 | 第114-116页 |
| 3.3 α-淀粉酶的影响 | 第116页 |
| 3.4 叶绿素荧光的影响 | 第116-120页 |
| 3.4.1 对Fv：Fm、Ft、qP及qN的影响 | 第116-118页 |
| 3.4.2 对ETR的影响 | 第118页 |
| 3.4.3 对Fm、Fm'、Fo及Fo'的影响 | 第118-119页 |
| 3.4.4 对Yield的影响 | 第119-120页 |
| 4 讨论 | 第120-123页 |
| 第七部分 结论 | 第123-125页 |
| 参考文献 | 第125-134页 |
| 部分化合物谱图 | 第134-140页 |
| 研究生期间发表和拟发表的科研成果 | 第140-141页 |
| 致谢 | 第141页 |
