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基于四氢萘骨架结构的新型CYP51抑制剂的合成及抗真菌生物活性评价研究

提要第1-5页
Abstract第5-11页
引言第11-12页
第一部分 文献综述第12-25页
 1 抗侵袭性真菌感染药物的研究进展第12-19页
   ·多烯类(Polyenes)第12-14页
     ·两性霉素B(Amphotericin B)第12-13页
     ·制霉菌素(Nystatin)第13-14页
   ·唑类(Azole)第14-17页
     ·氟康唑(Fluconazole)第14页
     ·伊曲康唑(Itraconazole)第14-15页
     ·伏立康唑(Voriconazole)第15页
     ·其他第15-17页
   ·棘白菌素类(Spine albomycin)第17-19页
     ·卡泊芬净(Caspofungin)第17页
     ·米卡芬净(Micafungin)第17-19页
 2 新型抗真菌先导化合物研究概况第19-24页
 3 小结第24-25页
第二部分 新型四氢萘类先导化合物的设计第25-29页
 1 四氢萘类先导化合物设计的基本理论第26-27页
 2 四氢萘类先导化合物的设计第27-29页
第三部分 新型四氢萘类抗真菌化合物合成及活性研究第29-50页
 1 喹唑啉酮类化合物合成第29-35页
   ·合成路线第29页
   ·仪器和试剂第29-31页
   ·实验步骤第31-35页
     ·试剂的除水第31页
     ·化合物2制备第31页
     ·化合物 3A1的制备第31-32页
     ·化合物 3A2-3B4的制备第32-35页
 2 苯并吡喃类衍生物的合成第35-40页
   ·合成路线第35页
   ·仪器和试剂第35-36页
   ·实验步骤第36-40页
     ·化合物 6A1的制备第36-37页
     ·化合物 6A2-6A5的制备第37-38页
     ·化合物 7A1的制备第38-40页
 3 正交试验设计第40-44页
   ·化合物1经酯化氨解反应得到化合物2的正交试验设计第40-42页
     ·单因素考察试验第40-41页
     ·正交试验优选第41-42页
     ·结果分析第42页
   ·化合物2经氨解反应得到化合物3的正交试验设计第42-44页
     ·单因素考察试验第42-43页
     ·正交试验优选第43页
     ·结果分析第43-44页
 4 体外抗真菌活性测定第44-48页
   ·试验菌株第44页
   ·培养液的配制第44页
   ·对照药第44-45页
   ·仪器第45页
   ·活性测试方法第45-48页
     ·药液制备第45-47页
     ·药敏板制备第47页
     ·MIC_(80)值判定第47-48页
 5 结果与讨论第48-50页
结语第50-51页
参考文献第51-56页
致谢第56-57页
附件一 缩略词表第57-58页
附件二 化合物结构第58-61页
附件三 部分化合物图谱第61-72页
附件四 已发表和投稿论文第72-93页
详细摘要第93-97页

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