提要 | 第1-5页 |
Abstract | 第5-11页 |
引言 | 第11-12页 |
第一部分 文献综述 | 第12-25页 |
1 抗侵袭性真菌感染药物的研究进展 | 第12-19页 |
·多烯类(Polyenes) | 第12-14页 |
·两性霉素B(Amphotericin B) | 第12-13页 |
·制霉菌素(Nystatin) | 第13-14页 |
·唑类(Azole) | 第14-17页 |
·氟康唑(Fluconazole) | 第14页 |
·伊曲康唑(Itraconazole) | 第14-15页 |
·伏立康唑(Voriconazole) | 第15页 |
·其他 | 第15-17页 |
·棘白菌素类(Spine albomycin) | 第17-19页 |
·卡泊芬净(Caspofungin) | 第17页 |
·米卡芬净(Micafungin) | 第17-19页 |
2 新型抗真菌先导化合物研究概况 | 第19-24页 |
3 小结 | 第24-25页 |
第二部分 新型四氢萘类先导化合物的设计 | 第25-29页 |
1 四氢萘类先导化合物设计的基本理论 | 第26-27页 |
2 四氢萘类先导化合物的设计 | 第27-29页 |
第三部分 新型四氢萘类抗真菌化合物合成及活性研究 | 第29-50页 |
1 喹唑啉酮类化合物合成 | 第29-35页 |
·合成路线 | 第29页 |
·仪器和试剂 | 第29-31页 |
·实验步骤 | 第31-35页 |
·试剂的除水 | 第31页 |
·化合物2制备 | 第31页 |
·化合物 3A1的制备 | 第31-32页 |
·化合物 3A2-3B4的制备 | 第32-35页 |
2 苯并吡喃类衍生物的合成 | 第35-40页 |
·合成路线 | 第35页 |
·仪器和试剂 | 第35-36页 |
·实验步骤 | 第36-40页 |
·化合物 6A1的制备 | 第36-37页 |
·化合物 6A2-6A5的制备 | 第37-38页 |
·化合物 7A1的制备 | 第38-40页 |
3 正交试验设计 | 第40-44页 |
·化合物1经酯化氨解反应得到化合物2的正交试验设计 | 第40-42页 |
·单因素考察试验 | 第40-41页 |
·正交试验优选 | 第41-42页 |
·结果分析 | 第42页 |
·化合物2经氨解反应得到化合物3的正交试验设计 | 第42-44页 |
·单因素考察试验 | 第42-43页 |
·正交试验优选 | 第43页 |
·结果分析 | 第43-44页 |
4 体外抗真菌活性测定 | 第44-48页 |
·试验菌株 | 第44页 |
·培养液的配制 | 第44页 |
·对照药 | 第44-45页 |
·仪器 | 第45页 |
·活性测试方法 | 第45-48页 |
·药液制备 | 第45-47页 |
·药敏板制备 | 第47页 |
·MIC_(80)值判定 | 第47-48页 |
5 结果与讨论 | 第48-50页 |
结语 | 第50-51页 |
参考文献 | 第51-56页 |
致谢 | 第56-57页 |
附件一 缩略词表 | 第57-58页 |
附件二 化合物结构 | 第58-61页 |
附件三 部分化合物图谱 | 第61-72页 |
附件四 已发表和投稿论文 | 第72-93页 |
详细摘要 | 第93-97页 |