| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 英文缩写说明 | 第9-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-25页 |
| 1.1 β-氨基酸的简介 | 第14-16页 |
| 1.2 有机催化 | 第16-18页 |
| 1.2.1 有机催化不对称合成 β3-氨基酸 | 第16-18页 |
| 1.3 手性 3-氨基4芳香基丁酸 | 第18-19页 |
| 1.4 手性 3-氨基4芳香基丁酸合成的研究现状 | 第19-24页 |
| 1.4.1 手性 α-氨基酸同系化反应法 | 第20-21页 |
| 1.4.2 金属催化法 | 第21-22页 |
| 1.4.3 拆分法 | 第22-23页 |
| 1.4.4 有机催化法 | 第23-24页 |
| 1.4.5 酶催化法 | 第24页 |
| 1.5 论文选题与研究内容 | 第24-25页 |
| 第二章 有机催化不对称合成(R)3氨基4芳香基丁酸的研究 | 第25-40页 |
| 2.1 实验方案设计 | 第25页 |
| 2.2 试剂与仪器 | 第25-27页 |
| 2.2.1 试剂 | 第25-26页 |
| 2.2.2 仪器 | 第26-27页 |
| 2.3 5-羟基异恶唑烷类化合物3的合成研究 | 第27-33页 |
| 2.3.1 布朗斯特酸的影响 | 第28-29页 |
| 2.3.2 溶剂的影响 | 第29页 |
| 2.3.3 催化剂的影响 | 第29-30页 |
| 2.3.4 温度的影响 | 第30-31页 |
| 2.3.5 底物扩展 | 第31-33页 |
| 2.4 5-异恶唑烷酮7的合成研究 | 第33-34页 |
| 2.4.1 结果与讨论 | 第33-34页 |
| 2.5 异恶唑烷酮7的“一锅法”合成 | 第34页 |
| 2.6 (R)3(叔丁氧羰基氨基)4芳基丁酸8的合成研究（还原法） | 第34-35页 |
| 2.6.1 结果与讨论 | 第35页 |
| 2.7 (R)3(叔丁氧羰基氨基)4苯基丁醇 9a的合成研究 | 第35-36页 |
| 2.7.1 氢气压力对反应的影响 | 第36页 |
| 2.8 “一锅法”合成 3-羟胺丁醇类化合物 10 | 第36-37页 |
| 2.9 (R)3(叔丁氧羰基氨基)4芳基丁醇9的合成研究 | 第37-38页 |
| 2.9.1 结果与讨论 | 第37-38页 |
| 2.10 3-(叔丁氧羰基氨基)4芳基丁酸8的合成（氧化法） | 第38页 |
| 2.11 本章小结 | 第38-40页 |
| 第三章 糖尿病 | 第40-51页 |
| 3.1 糖尿病的现状 | 第40-42页 |
| 3.2 糖尿病的治疗 | 第42-43页 |
| 3.3 西他列汀的简介 | 第43-45页 |
| 3.3.1 西他列汀的作用机制 | 第44页 |
| 3.3.2 西他列汀的临床疗效 | 第44-45页 |
| 3.4 西他列汀的合成 | 第45-49页 |
| 3.5 本课题研究内容 | 第49-51页 |
| 第四章 西他列汀的合成工艺研究 | 第51-65页 |
| 4.1 实验方案分析及设计 | 第51-53页 |
| 4.2 试剂与仪器 | 第53-54页 |
| 4.3 2,4,5-三氟苯基溴镁格式试剂的制备 | 第54-55页 |
| 4.3.1 温度对反应的影响 | 第54页 |
| 4.3.2 金属镁的规格对反应的影响 | 第54-55页 |
| 4.4 2,4,5-三氟苯丙烯的合成 | 第55-57页 |
| 4.4.1 温度对反应的影响 | 第56页 |
| 4.4.2 溴丙烯物质的量对反应的影响 | 第56-57页 |
| 4.5 4-(2,4,5-三氟苯基)2烯-丁醛的合成 | 第57-59页 |
| 4.5.1 时间对反应的影响 | 第57-58页 |
| 4.5.2 反式丁烯醛物质的量对反应的影响 | 第58-59页 |
| 4.6 (R)3(叔丁氧羰基氨基)4(2,4,5-三氟苯基)丁醇的合成 | 第59-61页 |
| 4.6.1 Pd(OH)2/C加氢还原 5-羟基3(2,4,5-三氟苄基)-异恶唑烷 | 第59-60页 |
| 4.6.1.1 氢气压力对反应的影响 | 第59-60页 |
| 4.6.2 Ranny-Ni加氢还原 3-(叔丁氧羰基羟氨基)4(2,4,5-三氟苯基)丁醇 | 第60-61页 |
| 4.6.2.1 氢气压力及催化剂对反应的影响 | 第60-61页 |
| 4.7 （R）3(叔丁氧羰基羟氨基)4(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成 | 第61页 |
| 4.8 氨基保护的西他列汀的合成 | 第61-62页 |
| 4.9 西他列汀的合成 | 第62页 |
| 4.10 优化后工艺 | 第62-63页 |
| 4.11 本章小结 | 第63-65页 |
| 第五章 结论与展望 | 第65-67页 |
| 5.1 结论 | 第65-66页 |
| 5.2 展望 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-76页 |
| 附录一 化合物结构表征 | 第76-87页 |
| 附录二 化合物结构表征谱图 | 第87-115页 |
| 硕士期间已发表的论文与专利 | 第115-116页 |
| 致谢 | 第116页 |
