| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-13页 |
| 1 前言 | 第13-15页 |
| ·痛风 | 第13-14页 |
| ·新型治疗痛风的药物非布索坦 | 第14-15页 |
| 2 文献综述 | 第15-24页 |
| ·非布索坦的合成 | 第15-22页 |
| ·以对羟基苯腈为原料进行合成 | 第15-17页 |
| ·先合成噻唑环 | 第15-16页 |
| ·后合成噻唑环 | 第16-17页 |
| ·以4-氯-3-硝基苯腈为原料 | 第17-18页 |
| ·以4-羟基-3-硝基苯甲醛为原料 | 第18页 |
| ·以2-氯苯酚为原料 | 第18-19页 |
| ·以4-硝基苯甲酸乙酯为原料 | 第19-20页 |
| ·以对硝基苯腈为原料 | 第20页 |
| ·以对硝基苯甲酰胺为原料 | 第20-21页 |
| ·以对羟基苯甲酸甲酯为原料 | 第21-22页 |
| ·先进行氰基取代 | 第21页 |
| ·后进行氰基取代 | 第21-22页 |
| ·本论文合成路线选择和主要研究内容 | 第22-24页 |
| 3 实验部分 | 第24-31页 |
| ·对羟基苯腈(2)的合成 | 第24-25页 |
| ·实验试剂,仪器 | 第24页 |
| ·实验操作 | 第24-25页 |
| ·对羟基硫代苯甲酰胺(3)的合成 | 第25-26页 |
| ·实验试剂,仪器 | 第25页 |
| ·实验操作 | 第25-26页 |
| ·2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(4)的合成 | 第26-27页 |
| ·实验试剂,仪器 | 第26页 |
| ·实验操作 | 第26-27页 |
| ·2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(5)的合成 | 第27-28页 |
| ·实验药品,仪器 | 第27页 |
| ·实验操作 | 第27-28页 |
| ·2-(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(7)的合成 | 第28页 |
| ·实验药品,仪器 | 第28页 |
| ·实验操作 | 第28页 |
| ·2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(8)的合成 | 第28-29页 |
| ·实验药品,仪器 | 第28-29页 |
| ·实验操作 | 第29页 |
| ·非布索坦(1)的合成 | 第29-31页 |
| ·实验药品,仪器 | 第29-30页 |
| ·实验操作 | 第30-31页 |
| 4 实验结果与讨论 | 第31-54页 |
| ·对羟基苯腈(2)合成结果与讨论 | 第31-34页 |
| ·中间体(2)的结构确定 | 第31页 |
| ·反应机理讨论 | 第31-32页 |
| ·不同条件对中间体(2)合成的影响 | 第32-33页 |
| ·小结 | 第33-34页 |
| ·对羟基硫代苯甲酰胺(3)合成结果与讨论 | 第34-38页 |
| ·中间体(3)的结构确定 | 第34页 |
| ·反应机理讨论 | 第34-35页 |
| ·不同条件对中间体(3)合成的影响 | 第35-38页 |
| ·选择硫代乙酰胺进行硫代甲酰化 | 第35-36页 |
| ·择硫氢化钠进行硫代甲酰化 | 第36-38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| ·2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(4)合成结果与讨论 | 第38-41页 |
| ·中间体(4)的结构确定 | 第38-39页 |
| ·反应机理讨论 | 第39-40页 |
| ·不同条件对反应的影响 | 第40页 |
| ·小结 | 第40-41页 |
| ·2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(5)合成结果与讨论 | 第41-46页 |
| ·中间体(5)的结构确定 | 第41-42页 |
| ·反应机理讨论 | 第42-43页 |
| ·不同条件对反应的影响 | 第43-45页 |
| ·以多聚甲醛进行甲酰化反应 | 第43-45页 |
| ·以乌洛托品进行甲酰化反应 | 第45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| ·2-(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(7)的合成讨论 | 第46-49页 |
| ·中间体(7)的结构确定 | 第46-47页 |
| ·反应机理讨论 | 第47-48页 |
| ·不同条件对反应的影响 | 第48-49页 |
| ·小结 | 第49页 |
| ·2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(8)合成结果与讨论 | 第49-51页 |
| ·中间体(8)的结构确认 | 第49-50页 |
| ·反应机理讨论 | 第50页 |
| ·不同条件对反应的影响 | 第50-51页 |
| ·小结 | 第51页 |
| ·非布索坦(1)合成结果与讨论 | 第51-54页 |
| ·非布索坦的结构确认 | 第51-52页 |
| ·非布索坦的分析方法 | 第52页 |
| ·反应的讨论与小结 | 第52-54页 |
| 5 总结与展望 | 第54-56页 |
| ·总结 | 第54-55页 |
| ·展望 | 第55-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-62页 |
| 附录 | 第62-67页 |
