| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 1 绪论 | 第10-19页 |
| ·概述 | 第10-12页 |
| ·高血压的研究现状 | 第10页 |
| ·血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) | 第10-11页 |
| ·2-氧代咪唑烷衍生物的药用价值 | 第11-12页 |
| ·咪达普利 | 第12-14页 |
| ·咪达普利的简介 | 第12页 |
| ·咪达普利抗高血压机制和药代动力学特点 | 第12-13页 |
| ·咪达普利的临床应用 | 第13-14页 |
| ·本课题的研究目的及意义 | 第14页 |
| ·咪达普利合成路线的研究 | 第14-19页 |
| ·咪达普利的合成方法 | 第14-17页 |
| ·课题拟采用的路线和研究内容 | 第17-19页 |
| 2 实验部分 | 第19-45页 |
| ·实验条件 | 第19-21页 |
| ·实验仪器 | 第19-20页 |
| ·实验试剂 | 第20-21页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸的合成 | 第21-24页 |
| ·实验方法 | 第21页 |
| ·产物表征 | 第21-24页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成 | 第24-27页 |
| ·实验方法 | 第24-25页 |
| ·产物表征 | 第25-27页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成 | 第27-29页 |
| ·实验方法 | 第27页 |
| ·产物表征 | 第27-29页 |
| ·(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成 | 第29-32页 |
| ·实验方法 | 第29-30页 |
| ·产物表征 | 第30-32页 |
| ·(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸甲酯和(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸的合成 | 第32-37页 |
| ·实验方法 | 第32-33页 |
| ·产物表征 | 第33-37页 |
| ·(4S)-1-甲基-3-[(2R)-2-(对甲苯磺酰氧基)丙酰基]-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成 | 第37-41页 |
| ·实验方法 | 第37-38页 |
| ·产物表征 | 第38-41页 |
| ·(4S)-3-[(2S)-2-[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成 | 第41-43页 |
| ·实验方法 | 第41页 |
| ·产物表征 | 第41-43页 |
| ·(4S)-3-[(2S)-2-[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸盐酸盐的合成 | 第43-45页 |
| ·实验方法 | 第43页 |
| ·产物表征 | 第43-45页 |
| 3 结果与讨论 | 第45-61页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸的合成机理分析及工艺研究 | 第45-47页 |
| ·合成机理分析 | 第45页 |
| ·工艺优化 | 第45-47页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成机理分析及工艺研究 | 第47-50页 |
| ·合成机理分析 | 第47-48页 |
| ·工艺优化 | 第48-50页 |
| ·(4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成机理分析及工艺研究 | 第50-53页 |
| ·合成机理分析 | 第50页 |
| ·工艺优化 | 第50-53页 |
| ·(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成机理分析及工艺研究 | 第53-54页 |
| ·合成机理分析 | 第53页 |
| ·工艺优化 | 第53-54页 |
| ·(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸甲酯和(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸的合成机理分析及工艺研究 | 第54-57页 |
| ·(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸甲酯 | 第54-56页 |
| ·(2R)-2-对甲苯磺酰氧基丙酸 | 第56-57页 |
| ·(4S)-1-甲基-3-[(2R)-2-(对甲苯磺酰氧基)丙酰基]-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯的合成机理分析及工艺研究 | 第57-59页 |
| ·合成机理分析 | 第57页 |
| ·工艺优化 | 第57-59页 |
| ·(4S)-1-甲基-3-[(2R)-2-(对甲苯磺酰氧基)丙酰基]-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯合成盐酸咪达普利的合成机理分析及结果讨论 | 第59-61页 |
| ·反应机理分析 | 第59-60页 |
| ·结果讨论 | 第60-61页 |
| 4 总结 | 第61-63页 |
| ·结论 | 第61-62页 |
| ·课题展望 | 第62页 |
| ·研究建议 | 第62-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
