| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 第一章 丁烯内酯及先导药物研究概况 | 第11-39页 |
| 0 绪言 | 第11-12页 |
| 1 A或B及A,B取代丁烯内酯类小分子合成 | 第12-16页 |
| ·α取代丁烯内酯中间体的合成 | 第12-14页 |
| ·β取代丁内酯类化合物的合成 | 第14-15页 |
| ·α,β双取代丁烯内酯中间体的合成 | 第15-16页 |
| 2 抗组胺药物及卢帕他定的研究概况 | 第16-20页 |
| ·代表性三环类抗组胺药及其药理作用 | 第17-18页 |
| ·卢帕他定及其类似物与丁烯内酯 | 第18-20页 |
| 3 B取代丁烯内酯先导药物分子氯西加酮及其衍生物的研究概况 | 第20-21页 |
| 4 A,B双取代丁烯内酯非甾体抗炎药物罗非昔布研究进展 | 第21-33页 |
| ·罗非昔布的结构特点 | 第21页 |
| ·罗非昔布的药理作用 | 第21-22页 |
| ·药代学及药效动力学 | 第22页 |
| ·罗非昔布的临床应用 | 第22-23页 |
| ·罗非昔布衍生物研究进展 | 第23-30页 |
| ·罗非昔布合成工艺研究进展 | 第30-33页 |
| 参考文献 | 第33-39页 |
| 第二章 包含丁烯内酯结构单元的卢帕他定类似物的设计、合成及抗组胺活性 | 第39-65页 |
| 0 引言 | 第39-40页 |
| 1 包含丁烯内酯结构单元的卢帕他定衍生物合成方案设计 | 第40页 |
| 2 结果与讨论 | 第40-47页 |
| ·卢帕他定衍生物的合成 | 第40-44页 |
| ·活性评价 | 第44-47页 |
| 3 本章小结 | 第47页 |
| 4 实验部分 | 第47-54页 |
| ·化学试验 | 第47-54页 |
| ·活性评价实验 | 第54页 |
| 参考文献 | 第54-56页 |
| 附图 | 第56-65页 |
| 第三章 罗非昔布为先导的新型丁烯内酯的设计、合成及活性评价 | 第65-130页 |
| 0 引言 | 第65-66页 |
| 1 罗非昔布衍生物的合成方案设计 | 第66-67页 |
| 2 结果与讨论 | 第67-87页 |
| ·罗非昔布及其衍生物的合成 | 第67-74页 |
| ·活性评价 | 第74-87页 |
| 3 本章小结 | 第87-88页 |
| 4 实验部分 | 第88-110页 |
| ·化学实验 | 第88-106页 |
| ·活性评价试验 | 第106-110页 |
| 参考文献 | 第110-112页 |
| 附图 | 第112-130页 |
| 第四章 小分子丁烯内酯的合成及生物活性研究 | 第130-156页 |
| 0 引言 | 第130页 |
| 1 小分子丁烯内酯化合物的合成方案设计 | 第130-131页 |
| 2 结果与讨论 | 第131-136页 |
| ·衍生物的合成 | 第131-135页 |
| ·生物活性评价 | 第135-136页 |
| 3 本章小结 | 第136-137页 |
| 4 实验部分 | 第137-145页 |
| ·化学实验 | 第137-143页 |
| ·活性评价试验 | 第143-145页 |
| 参考文献 | 第145-146页 |
| 附图 | 第146-156页 |
| 第五章 类ALDOL缩合方法在氯西加酮及其衍生物合成中的应用 | 第156-170页 |
| 0 引言 | 第156-157页 |
| 1 氯西加酮衍生物的合成方案设计 | 第157-158页 |
| 2 结果与讨论 | 第158-161页 |
| ·氯西加酮及其衍生物的合成 | 第158-160页 |
| ·氯西加酮手性诱导下的非对映选择性研究 | 第160-161页 |
| 3 本章小结 | 第161页 |
| 4 实验部分 | 第161-163页 |
| ·化学实验 | 第161-163页 |
| 参考文献 | 第163-164页 |
| 附图 | 第164-170页 |
| 结论 | 第170-171页 |
| 个人简历 在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第171-174页 |
| 致谢 | 第174页 |
