凋亡抑制蛋白IAPs拮抗剂的设计、合成与初步活性评价
| 中文摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 第一章 前言 | 第11-23页 |
| 1. 癌症的危害及其现状 | 第11页 |
| 2. 细胞凋亡与癌症 | 第11-12页 |
| 3. Caspase蛋白酶与凋亡信号通路 | 第12-13页 |
| 4. 凋亡抑制蛋白家族(IAPs)的结构及功能 | 第13-14页 |
| 5. XIAP的调控 | 第14-16页 |
| 6. IAPs拮抗剂的研究现状 | 第16-19页 |
| 参考文献 | 第19-23页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成策略 | 第23-45页 |
| 1. 目标化合物的设计 | 第23-26页 |
| 2. 目标化合物的合成策略 | 第26-44页 |
| 2.1 目标化合物合成路线 | 第26-31页 |
| 2.2 关键中间体的合成和各步反应条件的探索 | 第31-36页 |
| 2.2.1 关键中间体1的合成 | 第31-34页 |
| 2.2.2 关键中间体二肽2的合成 | 第34-35页 |
| 2.2.3 目标化合物的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.4 双价化合物的衍生化 | 第36页 |
| 2.3 已合成的目标化合物 | 第36-44页 |
| 参考文献 | 第44-45页 |
| 第三章 目标化合物的合成实验 | 第45-92页 |
| 1. 材料与方法 | 第45页 |
| 2. 各中间体的合成 | 第45-92页 |
| 2.1 关键中间体1的合成 | 第45-50页 |
| 2.2 中间体二肽的合成 | 第50-51页 |
| 2.3 中间体8、9的合成 | 第51-53页 |
| 2.4 双价中间体的合成 | 第53-54页 |
| 2.5 单价目标化合物的合成 | 第54-71页 |
| 2.6 双价目标化合物的合成 | 第71-92页 |
| 第四章 体外活性筛选 | 第92-98页 |
| 1. 实验方法 | 第92-94页 |
| 1.1 分子水平活性测定方法 | 第92-93页 |
| 1.2 细胞水平活性测定方法 | 第93-94页 |
| 2. 实验数据 | 第94-96页 |
| 3. 实验结果 | 第96-98页 |
| 第五章 构效关系分析 | 第98-105页 |
| 第六章 结论 | 第105-108页 |
| 综述 | 第108-119页 |
| 参考文献 | 第115-119页 |
| 攻读硕士学位期间(待)发表的论文 | 第119-120页 |
| 致谢 | 第120-121页 |
| 附录 | 第121-156页 |
