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结构修饰的穿心莲内酯对UGT酶各亚型抑制能力及代谢稳定性评价

摘要第4-6页
Abstract第6-7页
第一章 绪论第10-25页
    1.1 穿心莲内酯简介第11-16页
        1.1.1 植物来源第11页
        1.1.2 药理活性及应用第11-13页
        1.1.3 药物代谢动力学和毒性第13-14页
        1.1.4 穿心莲内酯衍生物的制备方法第14-16页
    1.2 齐墩果酸简介第16-21页
        1.2.1 植物来源第16-17页
        1.2.2 药理活性及应用第17-19页
        1.2.3 药物代谢动力学和毒性第19页
        1.2.4 齐墩果酸衍生物的制备方法第19-21页
    1.3 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)第21-24页
        1.3.1 UGT酶简介第21页
        1.3.2 UGT酶的分类与分布第21页
        1.3.3 UGT与底物的代谢第21-22页
        1.3.4 UGT酶的抑制第22-24页
    1.4 研究的主要内容及意义第24-25页
第二章 穿心莲内酯类化合物对葡萄糖醛酸转移酶抑制的研究第25-34页
    2.1 材料与仪器第25-26页
        2.1.1 化学试剂第25页
        2.1.2 仪器第25页
        2.1.3 酶原第25页
        2.1.4 工作液的配制第25-26页
    2.2 穿心莲内酯系列化合物对UGT酶活性抑制能力的筛查第26-29页
        2.2.1 穿心莲内酯系列化合物对UGT抑制的初筛第26-29页
        2.2.2 穿心莲内酯化合物F对UGT2B7抑制的动力学分析第29页
    2.3 实验结果第29-32页
        2.3.1 穿心莲内酯系列合成化合物对重组UGT单酶催化活性的抑制的初步筛选第29-31页
        2.3.2 穿心莲内酯化合物F对重组UGT2B7酶活性抑制的动力学分析第31-32页
    2.4 讨论第32-34页
第三章 齐墩果酸系列化合物对葡萄糖醛酸转移酶抑制的研究第34-54页
    3.1 材料与仪器第34页
        3.1.1 化学试剂第34页
        3.1.2 仪器设备第34页
        3.1.3 酶原第34页
        3.1.4 工作液的配制第34页
    3.2 齐墩果酸系列化合物对UGT酶活性抑制能力的筛查第34-38页
        3.2.1 齐墩果酸系列化合物对UGT酶的初筛第34-38页
        3.2.2 齐墩果酸系类化合物对重组UGT单酶活性抑制的动力学分析第38页
    3.3 实验结果第38-53页
        3.3.1 齐墩果酸系列化合物对重组UGT单酶催化活性抑制能力的初筛第38-42页
        3.3.2 齐墩果酸系列化合物对重组UGT单酶活性抑制的动力学分析第42-53页
    3.4 讨论第53-54页
第四章 结论第54-56页
参考文献第56-62页
致谢第62页

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