| 中文摘要 | 第12-14页 |
| ABSTRACT | 第14-15页 |
| 符号说明 | 第16-18页 |
| 第一部分 双子季铵盐灭菌剂Decamethoxin的合成工艺研究 | 第18-64页 |
| 第1章 文献综述 | 第18-28页 |
| 1.1 灭菌剂的种类与季铵盐灭菌剂的发展历程 | 第18-19页 |
| 1.2 双子季铵盐灭菌剂的概况 | 第19-28页 |
| 1.2.1 双子季铵盐灭菌剂的定义 | 第19-20页 |
| 1.2.2 双子季铵盐杀菌剂的特点 | 第20页 |
| 1.2.3 双子季铵盐杀菌剂的优势 | 第20-21页 |
| 1.2.4 双子季铵盐类杀菌剂研究进展 | 第21-28页 |
| 第2章 Decamethoxin的合成路线设计 | 第28-35页 |
| 2.1 Decamethoxin逆合成路线分析 | 第28-29页 |
| 2.2 Decamethoxin合成路线设计 | 第29-35页 |
| 2.2.1 路线1 | 第29-33页 |
| 2.2.2 路线2 | 第33-35页 |
| 第3章 实验部分 | 第35-44页 |
| 3.1 实验设备 | 第35页 |
| 3.2 原材料与试剂 | 第35-37页 |
| 3.3 Decamethoxin (A)及其中间体的合成 | 第37-44页 |
| 3.3.1 路线1 | 第37-42页 |
| 3.3.2 路线2 | 第42-44页 |
| 第4章 Decamethoxin合成路线的结果与讨论 | 第44-54页 |
| 4.1 路线1 | 第44-50页 |
| 4.1.1 氯乙酸薄荷醇酯(C)的合成 | 第44-47页 |
| 4.1.2 四氮甲基癸二胺的合成 | 第47-49页 |
| 4.1.3 Decamethoxin(A)的合成 | 第49-50页 |
| 4.2 路线2 | 第50页 |
| 4.2.1 2-异丙基-5-甲基环己基-2-(二甲基氨基)乙酸酯(Ⅰ)的合成 | 第50页 |
| 4.2.2 Decamethoxin(A)的合成 | 第50页 |
| 4.3 Decamethoxin(A)的重结晶条件研究 | 第50-52页 |
| 4.4 Decamethoxin(A)合成路线的确定 | 第52-54页 |
| 第5章 Decamethoxin的质量分析 | 第54-60页 |
| 5.1 Decamethoxin(A)的质量标准 | 第54页 |
| 5.2 Decamethoxin的质量标准检测方法 | 第54-57页 |
| 5.2.1 性质鉴别 | 第54-55页 |
| 5.2.2 透明度和着色度 | 第55页 |
| 5.2.3 Ph检测 | 第55页 |
| 5.2.4 有机溶剂残留量检测 | 第55-57页 |
| 5.2.5 干燥失重 | 第57页 |
| 5.2.6 含量测定 | 第57页 |
| 5.3 Decamethoxin的质量检测结果 | 第57-60页 |
| 参考文献 | 第60-64页 |
| 第二部分 他克林衍生物胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及生物活性的研究 | 第64-118页 |
| 第1章 文献综述 | 第64-81页 |
| 1.1 老年痴呆症病的概述 | 第64-65页 |
| 1.2 胆碱酯酶主要种类及其结构生物学 | 第65-68页 |
| 1.2.1 胆碱酯酶主要种类 | 第65-66页 |
| 1.2.2 乙酰胆碱酯酶的结构生物学 | 第66-67页 |
| 1.2.3 丁酰胆碱酯酶的结构生物学 | 第67-68页 |
| 1.3 他克林衍生物胆碱酯酶抑制剂研究进展 | 第68-81页 |
| 1.3.1 他克林双联同二聚体衍生物 | 第68-70页 |
| 1.3.2 他克林双联异二聚体衍生物 | 第70-81页 |
| 第2章 目标化合物分子设计与合成路线 | 第81-94页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第81-85页 |
| 2.1.1 目标化合物设计思路 | 第81-84页 |
| 2.1.2 目标化合物的设计 | 第84-85页 |
| 2.2 目标化合物合成路线 | 第85-94页 |
| 2.2.1 系列1化合物的合成路线 | 第85-89页 |
| 2.2.2 系列2化合物的合成路线 | 第89-94页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第94-103页 |
| 3.1 目标化合物列表 | 第94页 |
| 3.2 仪器与试剂 | 第94-95页 |
| 3.2.1 仪器 | 第94-95页 |
| 3.2.2 试剂 | 第95页 |
| 3.3 目标化合物的合成 | 第95-103页 |
| 3.3.1 4-叠氮-7-氯喹啉(YG-6A)的合成 | 第95-96页 |
| 3.3.2 9-氯-1,2,3,4-四氢吖啶(YG-2A)的合成 | 第96页 |
| 3.3.3 9-(哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(H-B-1)的合成 | 第96页 |
| 3.3.4 9-(4-((1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-7)的合成 | 第96-97页 |
| 3.3.5 9-(4-(3-(1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)丙基)哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-9)的合成 | 第97-98页 |
| 3.3.6 9-(4-(4-(1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)丁基)哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-10)的合成 | 第98页 |
| 3.3.7 5-[1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)-1-(4-(1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)哌嗪-1-基)戊-1-酮(T-6)的合成 | 第98-99页 |
| 3.3.8 4-(((1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)(甲基)氨基)-1-(4-(1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)哌嗪-1-基)丁-1-酮(YG-90A)的合成 | 第99页 |
| 3.3.9 6,9-二氯-1,2,3,4-四氢吖啶(YG-3A)的合成 | 第99页 |
| 3.3.10 6-氯-9-(哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-P-1)的合成 | 第99-100页 |
| 3.3.11 6-氯-9-(4-((1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-1)的合成 | 第100页 |
| 3.3.12 6-氯-9-(4-(4-(1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)丁基)哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢吖啶(T-5)的合成 | 第100页 |
| 3.3.13 1-(4-(6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)哌嗪-1-基)-5-(1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)戊-1-酮(T-2)的合成 | 第100-101页 |
| 3.3.14 1-(4-(6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)哌嗪-1-基)-2-(((1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)(甲基)氨基)乙酮(YG-98A)的合成 | 第101页 |
| 3.3.15 1-(4-(6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)哌嗪-1-基)-5-(((1-(7-氯喹啉-4-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)(甲基)氨基)戊-1-酮(YG-99A)的合成 | 第101-102页 |
| 3.3.16 N1-(6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)乙烷-1,2-二胺(YG-81A)的合成 | 第102页 |
| 3.3.17 N-(2-(6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)氨基)乙基)-5-(1-(7-氯喹啉-4-基)-1 H-1,2,3-三唑-4-基)戊酰胺(YG-94A)的合成 | 第102-103页 |
| 第4章 目标化合物体外酶抑制活性测试 | 第103-106页 |
| 4.1 乙酰胆碱酯酶体外抑制活性测定 | 第103-104页 |
| 4.1.1 实验原理 | 第103页 |
| 4.1.2 实验试剂的配置 | 第103页 |
| 4.1.3 实验步骤 | 第103-104页 |
| 4.1.4 结果计算 | 第104页 |
| 4.2 丁酰胆碱酯酶体外抑制活性测定 | 第104-106页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第104页 |
| 4.2.2 实验试剂的配置 | 第104-105页 |
| 4.2.3 实验步骤 | 第105页 |
| 4.2.4 结果计算 | 第105-106页 |
| 第5章 实验结果与讨论 | 第106-112页 |
| 5.1 胆碱酯酶体外抑制活性的测定结果 | 第106-110页 |
| 5.1.1 目标化合物体外乙酰胆碱酯酶抑制活性初筛结果 | 第106-107页 |
| 5.1.2 目标化合物体外丁酰胆碱酯酶抑制活性初筛结果 | 第107-109页 |
| 5.1.3 目标化合物体外胆碱酯酶抑制活性IC50的测定结果 | 第109-110页 |
| 5.2 目标化合物胆碱酯酶抑制活性结果分析 | 第110页 |
| 5.3 展望 | 第110-112页 |
| 参考文献 | 第112-118页 |
| 附录: 部分化合物的ESI-MS,1H-NMR,13C-MNR谱图 | 第118-146页 |
| 致谢 | 第146-147页 |
| 攻读硕士期间发表的学术论文目录 | 第147-148页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第148页 |
