中文摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-10页 |
第一章 阿尔茨海默病PET 显像剂的文献综述 | 第10-37页 |
·AD 的病理特征,诊断和治疗 | 第10-11页 |
·AD 的发病机制 | 第11-12页 |
·AD 的临床诊断 | 第12-13页 |
·诊断AD 的PET 显像剂 | 第13-34页 |
·刚果红类似物 | 第14-16页 |
·带有氨基萘基团核心的FDDNP 和FENE | 第16-17页 |
·硫黄素-T(ThT)衍生物 | 第17-26页 |
·二苯乙烯类 | 第26-30页 |
·黄酮类似物 | 第30-31页 |
·姜黄素类 | 第31-32页 |
·吖啶橙类 | 第32-33页 |
·邻苯二酰亚胺(DAPH)类 | 第33-34页 |
·本章小结 | 第34-35页 |
·本课题的学术思想,立论依据及创新性(一) | 第35-37页 |
第二章 白藜芦醇基β淀粉样蛋白斑分子显像剂的合成 | 第37-57页 |
·A 类前体化合物和Ⅰ类标准化合物的合成 | 第39-44页 |
·4`-叔丁基二甲基硅烷基取代的白藜芦醇的合成 | 第40-41页 |
·3, 5-二甲氧基-4`-叔丁基二甲基硅氧基-二苯乙烯的合成 | 第41页 |
·3, 5-二甲氧基-白藜芦醇的合成 | 第41-42页 |
·二甲磺酸乙二醇酯,二甲磺酸二乙二醇酯和二甲磺酸三乙二醇酯的合成 | 第42页 |
·A 类前体化合物的合成 | 第42-43页 |
·Ⅰ类标准化合物的合成 | 第43-44页 |
·B 类前体化合物和Ⅱ类标准化合物的合成 | 第44-46页 |
·B 类前体化合物的合成 | 第44-45页 |
·Ⅱ类标准化合物的合成 | 第45-46页 |
·C 类前体化合物和Ⅲ类标准化合物的合成 | 第46-50页 |
·3, 5- THP-4`-TBDMS-二苯乙烯的合成 | 第47-48页 |
·3, 5-二THP 取代的白藜芦醇的合成 | 第48页 |
·C 类前体化合物的合成 | 第48-49页 |
·Ⅲ类标准化合物的合成 | 第49-50页 |
·D 类前体化合物和Ⅳ类标准化合物的合成 | 第50-51页 |
·D 类前体化合物的合成 | 第50页 |
·Ⅳ类标准化合物的合成 | 第50-51页 |
·BAY94-9172 及其前体化合物的合成 | 第51-55页 |
·BAY94-9172 类似物的合成 | 第55-57页 |
第三章 [~(18)F]BAY94-9172 及其类似物的放化合成及初步生物学特性和PET 显像研究 | 第57-82页 |
·实验仪器与材料 | 第57-58页 |
·[~(18)F]BAY94-9172 的制备 | 第58-63页 |
·以化合物33 为前体制备[~(18)F]BAY94-9172 | 第58-61页 |
·以化合物34 为前体制备[~(18)F]BAY94-9172 | 第61-63页 |
·设计的五类Aβ斑块分子显像剂的放化合成 | 第63-64页 |
·各F-18 标记物的注射液的性质测定 | 第64-65页 |
·化学纯度和放射化学纯度(RCP)的测定 | 第64页 |
·各F-18 标记物的稳定性考察 | 第64-65页 |
·各F-18 标记物在小鼠体内的生物分布实验 | 第65页 |
·各F-18 标记物的PET 显像 | 第65页 |
·结果与讨论 | 第65-72页 |
·各F-18 标记物的生物分布和PET 显像 | 第72-80页 |
·[~(18)F]BAY94-9172 在小鼠中的生物分布和PET 显像 | 第72-74页 |
·[~(18)F]45 在小鼠中的生物分布和PET 显像 | 第74-76页 |
·[~(18)F]12 在小鼠中的生物分布和PET 显像 | 第76-78页 |
·[~(18)F]26 在小鼠中的生物分布和PET 显像 | 第78-80页 |
·本章小结 | 第80-82页 |
第四章 PET 显像剂在细胞凋亡研究中的应用 | 第82-96页 |
·细胞凋亡的概念 | 第82-83页 |
·细胞凋亡的发生机制与疾病的关系 | 第83-84页 |
·细胞凋亡的检测方法 | 第84页 |
·核素标记的细胞凋亡显像剂 | 第84-94页 |
·核素标记磷脂结合蛋白V(Annexin V) | 第84-86页 |
·放射性核素标记的半胱氨酸蛋白酶Caspase 小分子抑制剂类 | 第86-88页 |
·放射性核素标记的aposense 分子成像家族 | 第88-90页 |
·放射性核素标记的caspase 诱导剂 | 第90-91页 |
·核素标记的对电位敏感的阳离子探针 | 第91-92页 |
·螯合锌离子的荧光探针 | 第92-94页 |
·本课题的学术思想,立论依据及创新性(二) | 第94-96页 |
第五章 新型细胞凋亡显像剂的放化合成及其初步的生物分布和PET 显像 | 第96-117页 |
·实验部分 | 第96-97页 |
·目标化合物的逆合成分析 | 第97-100页 |
·前体化合物的合成 | 第98-100页 |
·3, 5-二羟甲基-苯酚的合成 | 第100页 |
·2, 2`-二吡啶甲基胺的合成 | 第100页 |
·2-(2-(2-(叔丁氧羰基)乙氧基)乙氧基)甲磺酸乙酯的合成 | 第100页 |
·标准化合物FEt-di-DPA 的合成 | 第100-101页 |
·F-18 标记的新型细胞凋亡PET 显像剂的制备 | 第101-107页 |
·[~(18)F] 57 的放化合成 | 第101-104页 |
·[~(18)F]58 的放化合成 | 第104-107页 |
·[~(18)F]58+2Z112+注射液的配置 | 第107-108页 |
·结果与讨论 | 第108-110页 |
·[~(18)F]57 和[~(18)F]58 的生物分布及其PET 显像 | 第110-116页 |
·[~(18)F]57 的PET 显像 | 第110-111页 |
·[~(18)F]SFB-di-DPA 58 的生物分布及PET 显像 | 第111-113页 |
·[~(18)F]SFB-di-DPA+2Z112+,58+2Z112+的生物分布及PET 显 | 第113-116页 |
·本章小结 | 第116-117页 |
第六章 实验部分 | 第117-152页 |
·原料规格与来源 | 第117-118页 |
·主要分析仪器 | 第118-119页 |
·实验操作 | 第119-152页 |
·相关原料的合成 | 第119-123页 |
·A 类前体化合物及标准化合物的合成 | 第123-128页 |
·B 类前体化合物及标准化合物的合成 | 第128-132页 |
·C 类前体化合物及标准化合物的合成 | 第132-136页 |
·D 类前体化合物及标准化合物的合成 | 第136-139页 |
·BAY94-9172 及其前体化合物的合成 | 第139-143页 |
·BAY94-9172 类似物及其前体化合物的合成 | 第143-145页 |
·细胞凋亡显像剂前体化合物及其标准化合物的合成 | 第145-152页 |
第七章 结论部分和展望 | 第152-155页 |
参考文献 | 第155-174页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第174-175页 |
附录 | 第175-176页 |
致谢 | 第176页 |