| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-10页 |
| 第1章 文献综述 | 第10-26页 |
| ·抗血栓药物研究的重要性 | 第10-11页 |
| ·国内外抗血栓药物研究进展 | 第11-19页 |
| ·抗凝血药物 | 第11-14页 |
| ·肝素类 | 第11-12页 |
| ·凝血酶直接抑制剂 | 第12-13页 |
| ·维生素 K 拮抗剂 | 第13页 |
| ·Xa 因子抑制剂 | 第13-14页 |
| ·溶栓类药物 | 第14-15页 |
| ·第一代溶栓类药物 | 第14页 |
| ·第二代溶栓类药物 | 第14页 |
| ·第三代溶栓类药物 | 第14-15页 |
| ·抗血小板药物 | 第15-19页 |
| ·磷酸二酯酶抑制剂 | 第15-16页 |
| ·血小板膜蛋白(GP) IIb/IIIa 受体拮抗剂 | 第16-17页 |
| ·血栓素 A2(TXA2)抑制剂 | 第17-18页 |
| ·二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate，ADP)受体拮抗剂 | 第18-19页 |
| ·凝血酶受体及其拮抗剂的研究进展 | 第19-24页 |
| ·凝血酶受体(Protease Activated Receptor-1，PAR-1) | 第19-21页 |
| ·凝血酶受体拮抗剂的研究现状 | 第21-24页 |
| ·SCH 530348 | 第21-22页 |
| ·E5555 | 第22-23页 |
| ·F16618 | 第23-24页 |
| ·其他凝血酶受体拮抗剂 | 第24页 |
| ·本课题研究的目的及意义 | 第24-26页 |
| 第2章 凝血酶受体拮抗剂的设计、合成与活性研究 | 第26-66页 |
| ·引言 | 第26页 |
| ·结果与讨论 | 第26-42页 |
| ·凝血酶受体拮抗剂的设计 | 第26-28页 |
| ·凝血酶受体拮抗剂的合成 | 第28-34页 |
| ·目标化合物逆合成分析 | 第28-29页 |
| ·目标化合物的合成路线及优化 | 第29-33页 |
| ·其他探索实验及副产物 | 第33-34页 |
| ·凝血酶受体拮抗剂的活性研究 | 第34-38页 |
| ·结构鉴定与解析 | 第38-42页 |
| ·TLC 分析 | 第38-39页 |
| ·HPLC 分析 | 第39页 |
| ·核磁氢谱(1H NMR)分析 | 第39-42页 |
| ·小结 | 第42页 |
| ·实验部分 | 第42-47页 |
| ·主要仪器设备 | 第42-43页 |
| ·主要药品与试剂 | 第43-44页 |
| ·酰胺化反应 | 第44页 |
| ·Suzuki-Miyayra 偶联反应 | 第44-45页 |
| ·脱保护基 BOC 反应 | 第45页 |
| ·还原胺化反应 | 第45页 |
| ·PAR-1 抑制活性测试 | 第45-47页 |
| ·实验原理 | 第45页 |
| ·实验材料 | 第45-46页 |
| ·实验方法 | 第46-47页 |
| ·化合物数据表征 | 第47-58页 |
| ·附图 | 第58-66页 |
| 结论 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-76页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
