| 摘要 | 第10-11页 |
| ABSTRACT | 第11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 引言 | 第14-27页 |
| 1.1 多肽药物简介 | 第14-15页 |
| 1.2 YSL YSV简介 | 第15-17页 |
| 1.3 多肽固相合成简介 | 第17-26页 |
| 1.3.1 多肽固相合成树脂 | 第19-21页 |
| 1.3.2 固相合成中氨基酸保护策略 | 第21-23页 |
| 1.3.3 多肽固相合成缩合剂的选择 | 第23-24页 |
| 1.3.4 多肽固相合成结束后的切割 | 第24-25页 |
| 1.3.5 多肽固相合成肽链延长方向 | 第25-26页 |
| 1.3.6 TAEC技术 | 第26页 |
| 1.4 本论文的研究目的 | 第26-27页 |
| 第二章 系列衍生物的反向固相合成设计 | 第27-34页 |
| 2.1 氨基酸原料的合成设计 | 第27页 |
| 2.2 Linker的合成以及与树脂的耦联 | 第27-29页 |
| 2.3 树脂的封闭 | 第29页 |
| 2.4 第一个氨基酸与树脂的连接以及连接效率的检测 | 第29-30页 |
| 2.5 Fmoc基团的脱除 | 第30-31页 |
| 2.6 肽链的延长 | 第31-32页 |
| 2.7 产物的切割 | 第32-33页 |
| 2.8 YSL结构类似物的抗肝癌活性测试 | 第33-34页 |
| 第三章 实验 | 第34-68页 |
| 3.1 试剂，溶剂 | 第34页 |
| 3.2 仪器与方法 | 第34-35页 |
| 3.3 实验内容 | 第35-68页 |
| 3.3.1 ISPPS氨基酸原料的合成 | 第35-38页 |
| 3.3.1.1 Boc保护氨基酸的合成 | 第35-36页 |
| 3.3.1.2 合成Fmoc-NH-NH_2 | 第36页 |
| 3.3.1.3 Boc-Leu-NH-NH-Fmoc的合成 | 第36-37页 |
| 3.3.1.4 H-Leu-NH-NH-Fmoc的合成 | 第37-38页 |
| 3.3.2 Linker的化学合成 | 第38-39页 |
| 3.3.3 Linker与王树脂耦联及耦联效率的检测 | 第39-40页 |
| 3.3.4 H-Tyr(Bzl)-NH-NH-Fmoc与树脂的耦联 | 第40页 |
| 3.3.5 检测H-Tyr(Bzl)-NH-NH-Fmoc的连接效率 | 第40-41页 |
| 3.3.6 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-NH-NH-Fmoc脱保护 | 第41页 |
| 3.3.7 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-NH-NH-Fmoc的合成 | 第41-43页 |
| 3.3.8 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-NH-NH-Fmoc脱保护 | 第43页 |
| 3.3.9 YSL系列衍生物的合成 | 第43-49页 |
| 3.3.9.1 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Leu-NH-NH-Fmoc的合成 | 第43-45页 |
| 3.3.9.2 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Leu-NH-NH_2的合成 | 第45页 |
| 3.3.9.3 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Leu-OBzl的合成 | 第45-46页 |
| 3.3.9.4 H-Tyr-Ser-Leu-OH的合成 | 第46-47页 |
| 3.3.9.5 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Leu-OMe及H-Tyr-Ser-Leu-OMe的合成 | 第47-48页 |
| 3.3.9.6 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Leu-OEt及H-Tyr-Ser-Leu-OEt的合成 | 第48-49页 |
| 3.3.10 YSV系列衍生物的合成 | 第49-56页 |
| 3.3.10.1 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-NH-NH-Fmoc的合成 | 第49-51页 |
| 3.3.10.2 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-NH-NH_2的合成 | 第51页 |
| 3.3.10.3 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-OBzl的合成 | 第51-52页 |
| 3.3.10.4 H-Tyr-Ser-Val-OH的合成 | 第52-53页 |
| 3.3.10.5 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-OMe及H-Tyr-Ser-Val-OMe的合成 | 第53-54页 |
| 3.3.10.6 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-OEt的合成 | 第54-55页 |
| 3.3.10.7 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Val-OH的合成 | 第55-56页 |
| 3.3.11 YSA系列衍生物的合成 | 第56-60页 |
| 3.3.11.1 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ala-NH-NH-Fmoc的合成 | 第56-57页 |
| 3.3.11.2 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ala-NH-NH_2的合成 | 第57-58页 |
| 3.3.11.3 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ala-OBzl的合成 | 第58-59页 |
| 3.3.11.4 H-Tyr-Ser-Ala-OH的合成 | 第59-60页 |
| 3.3.12 YSF系列衍生物的合成 | 第60-63页 |
| 3.3.12.1 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Phe-NH-NH-Fmoc的合成 | 第60-61页 |
| 3.3.12.2 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Phe-NH-NH_2的合成 | 第61-62页 |
| 3.3.12.3 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Phe-OBzl的合成 | 第62-63页 |
| 3.3.12.4 H-Tyr-Ser-Phe-OH的合成 | 第63页 |
| 3.3.13 YSI系列衍生物的合成 | 第63-67页 |
| 3.3.13.1 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ile-NH-NH-Fmoc的合成 | 第63-65页 |
| 3.3.13.2 王树脂-Linker-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ile-NH-NH_2的合成 | 第65页 |
| 3.3.13.3 H-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-Ile-OBzl的合成 | 第65-66页 |
| 3.3.13.4 H-Tyr-Ser-Ile-OH的合成 | 第66-67页 |
| 3.3.14 初步活性测试 | 第67-68页 |
| 第四章 总结与展望 | 第68-71页 |
| 参考文献 | 第71-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
| 攻读硕士期间发表论文情况 | 第76-77页 |
| 附录 | 第77-114页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第114页 |
