| 摘要 | 第10-12页 |
| Abstract | 第12-13页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-33页 |
| 1.1 抗菌药物的发展 | 第15-16页 |
| 1.1.1 抗生素 | 第15-16页 |
| 1.1.2 合成抗菌药 | 第16页 |
| 1.2 细菌耐药性 | 第16-19页 |
| 1.2.1 细菌耐药现状 | 第16-17页 |
| 1.2.2 细菌耐药机制 | 第17-19页 |
| 1.2.3 当今重要的耐药菌 | 第19页 |
| 1.3 新型抗菌靶点 | 第19-21页 |
| 1.3.1 双组分信号转导系统 | 第19-20页 |
| 1.3.2 细菌细胞分裂蛋白 | 第20页 |
| 1.3.3 氢化酶 | 第20页 |
| 1.3.4 维生素H蛋白连接酶 | 第20页 |
| 1.3.5 细菌RNA聚合酶 | 第20-21页 |
| 1.3.6 核糖开关 | 第21页 |
| 1.4 FtsZ的生物学功能 | 第21-24页 |
| 1.4.1 细菌的胞质分裂 | 第21-22页 |
| 1.4.2 动态Z环的形成 | 第22-23页 |
| 1.4.3 FtsZ的聚合 | 第23-24页 |
| 1.5 FtsZ抑制剂 | 第24-33页 |
| 1.5.1 FtsZ聚合抑制剂 | 第24-27页 |
| 1.5.2 FtsZ解聚抑制剂 | 第27-29页 |
| 1.5.3 影响GTP酶活性抑制剂 | 第29-33页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第33-39页 |
| 2.1 设计背景 | 第33页 |
| 2.2 靶点选择 | 第33-34页 |
| 2.3 结合位点的选择 | 第34页 |
| 2.4 先导化合物的选择 | 第34-35页 |
| 2.5 先导化合物的构效关系研究 | 第35-36页 |
| 2.6 目标化合物的设计 | 第36-39页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第39-52页 |
| 3.1 4-羟基-2-萘甲酰胺的合成 | 第40-42页 |
| 3.1.1 实验操作 | 第40-41页 |
| 3.1.2 4-羟基-2-萘甲酰胺的结构确证 | 第41-42页 |
| 3.2 A系列目标化合物的合成 | 第42-47页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第42页 |
| 3.2.2 实验操作 | 第42-43页 |
| 3.2.3 A系列目标化合物(A1-A14)的结构确证 | 第43-47页 |
| 3.3 8-羟基-2,3-二氢苯并二氧六烷-6-酰胺的合成 | 第47-49页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第47-48页 |
| 3.3.2 实验操作 | 第48-49页 |
| 3.3.3 8-羟基-2,3-二氢苯并二氧六烷-6-酰胺的结构确证 | 第49页 |
| 3.4 B系列目标化合物的合成 | 第49-52页 |
| 3.4.1 合成路线 | 第49-50页 |
| 3.4.2 实验操作 | 第50页 |
| 3.4.3 B系列目标化合物(B1-B3)的结构确证 | 第50-52页 |
| 第四章 目标化合物的抗菌活性测定 | 第52-61页 |
| 4.1 实验材料 | 第52-53页 |
| 4.1.1 实验试剂 | 第52页 |
| 4.1.2 实验仪器 | 第52页 |
| 4.1.3 对照化合物以及待测目标化合物 | 第52页 |
| 4.1.4 受试菌种 | 第52-53页 |
| 4.2 抗菌活性测定实验 | 第53-57页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第53页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第53-54页 |
| 4.2.3 MIC的测定结果 | 第54-57页 |
| 4.3 细菌细胞分裂抑制的测定 | 第57-61页 |
| 4.3.1 细菌细胞分裂抑制的实验原理 | 第57页 |
| 4.3.2 细菌细胞分裂抑制的测定方法 | 第57-58页 |
| 4.3.3 细菌细胞分裂抑制结果 | 第58-61页 |
| 第五章 总结与展望 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及中英文名称对照 | 第72-77页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物MS和~1H NMR谱图 | 第77-96页 |
| 研究生期间的学术成果 | 第96-97页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第97页 |
