| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-8页 |
| 主要符号表 | 第8-9页 |
| 1 前言 | 第9-23页 |
| ·Caspase-3简介 | 第9-15页 |
| ·Caspase概述 | 第9-11页 |
| ·Caspase-3作用途径及方式 | 第11-12页 |
| ·Caspase-3与细胞凋亡 | 第12-13页 |
| ·Caspase-3蛋白酶与相关疾病 | 第13-15页 |
| ·Caspase-3抑制剂简介 | 第15-19页 |
| ·Caspase-3抑制剂研究意义 | 第15页 |
| ·天然及人工合成肽类caspase-3抑制剂 | 第15-16页 |
| ·天然及人工合成非肽类caspase-3抑制剂 | 第16-18页 |
| ·临床期caspase-3抑制剂 | 第18-19页 |
| ·Caspase-3与小分子抑制剂共晶的结构 | 第19页 |
| ·1,2-苯并异噻唑-3-酮作为caspase-3抑制剂的母核简介 | 第19-21页 |
| ·1,2-苯并异噻唑-3-酮的合成研究进展 | 第20-21页 |
| ·论文的设计思路 | 第21-23页 |
| ·含酰胺基团的1,2-苯并异噻唑-3-酮的化合物结构优化 | 第22页 |
| ·合成化合物的分子体外酶活检测 | 第22页 |
| ·流式细胞仪进行细胞抗凋亡检测 | 第22页 |
| ·分子对接研究 | 第22-23页 |
| 2 实验材料与方法 | 第23-30页 |
| ·实验材料 | 第23-25页 |
| ·仪器与耗材 | 第23-24页 |
| ·药品与试剂 | 第24-25页 |
| ·目标化合物的制备 | 第25-27页 |
| ·苯并异噻唑酮酰胺类衍生物合成路线设计 | 第25-26页 |
| ·苯并异噻唑酮酰胺类衍生物的合成 | 第26-27页 |
| ·水溶性测定方法 | 第27页 |
| ·体外酶活检测 | 第27-29页 |
| ·实验原理 | 第27-28页 |
| ·活性Caspase-3的制备 | 第28页 |
| ·Caspase-3体外酶活测定 | 第28页 |
| ·活性Caspase-7的制备以及Caspase-7体外酶活测定 | 第28-29页 |
| ·体外细胞抗凋亡活性测定 | 第29页 |
| ·Caspase-3蛋白与目标化合物分子对接 | 第29-30页 |
| 3 结果与讨论 | 第30-51页 |
| ·化学部分结果与讨论 | 第30-43页 |
| ·化学实验结果 | 第30-42页 |
| ·化合物特征谱图分析 | 第42-43页 |
| ·化合物水溶性数据分析 | 第43页 |
| ·体外生物活性评价 | 第43-49页 |
| ·体外酶活检测 | 第43-47页 |
| ·细胞水平活性评价 | 第47-49页 |
| ·分子对接结果 | 第49-51页 |
| 4 结论 | 第51-52页 |
| 5 展望 | 第52-53页 |
| 6 参考文献 | 第53-58页 |
| 7 攻读学位期间发表论文情况 | 第58-59页 |
| 8 致谢 | 第59-60页 |
| 附录 | 第60-141页 |
