| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 艾滋病研究进展 | 第9-11页 |
| 1.1.1 艾滋病流行现状及发展趋势 | 第9页 |
| 1.1.2 HIV-1致病机理和抗HIV药物的研究进展 | 第9-11页 |
| 1.2 具有抗HIV活性的天然环肽研究现状 | 第11-17页 |
| 1.3 本课题研究内容来源和研究意义 | 第17-19页 |
| 第2章 抗HIV环五肽的分子设计 | 第19-24页 |
| 2.1 抗HIV天然产物构效关系研究 | 第19-21页 |
| 2.2 目标分子的设计思想 | 第21-22页 |
| 2.3 本文所设计的化合物 | 第22页 |
| 2.4 本章小结 | 第22-24页 |
| 第3章 目标化合物的合成路线研究 | 第24-38页 |
| 3.1 目标化合物的逆合成分析 | 第24页 |
| 3.2 β-甲氧基芳基丙氨酸的新合成方法研究 | 第24-34页 |
| 3.2.1 现有β-甲氧基/羟基芳基丙氨酸的合成途径 | 第24-27页 |
| 3.2.2 新合成方法的设计 | 第27-34页 |
| 3.3 Boc-L-亮氨酸-L-亮氨酸-L-缬氨酸-L亮氨酸甲酯四肽的合成 | 第34-36页 |
| 3.4 Boc-(2S,3S)-β-甲氧基苯丙氨酸-L-亮氨酸-L-亮氨酸-L-缬氨酸-L亮氨酸甲酯五肽的合成 | 第36-37页 |
| 3.5 目标分子的合成 | 第37页 |
| 3.6 本章小结 | 第37-38页 |
| 第4章 实验部分 | 第38-47页 |
| 4.1 仪器与药品 | 第38页 |
| 4.2 实验方法 | 第38-46页 |
| 4.2.1 溶剂的处理 | 第38-39页 |
| 4.2.2 (2S,3S)和(2R,3R)-β-苯丝氨酸的合成 | 第39-40页 |
| 4.2.3 (2S,3S)-β-甲氧基苯丙氨酸的合成 | 第40-41页 |
| 4.2.4 (2S,3S)-β-甲氧基-β-对甲氧苯基丙氨酸和(2R,3R)-β-甲氧基-β-对甲氧苯基丙氨酸的合成 | 第41-42页 |
| 4.2.5 (±)-赤式-N-乙酰基-β-苯丝氨酸乙酯的制备 | 第42-43页 |
| 4.2.6 氨基酸的甲酯化和Boc保护 | 第43-44页 |
| 4.2.7 Boc-L-β-甲氧基苯丙氨酸-L-亮氨酸-L-亮氨酸-L-缬氨酸-L-亮氨酸甲酯五肽的合成 | 第44-45页 |
| 4.2.8 (2S,3S)-β-甲氧基苯丙氨酸-L-亮氨酸-L-亮氨酸-L-缬氨酸-L-亮氨酸环五肽的合成 | 第45-46页 |
| 4.2.9 (2S,3S)-β-甲氧基-β-对-甲氧苯基丙氨酸-L-亮氨酸-L-亮氨酸-L-缬氨酸-L-亮氨酸环五肽的合成 | 第46页 |
| 4.3 本章小结 | 第46-47页 |
| 第5章 反应讨论及产物结构分析 | 第47-56页 |
| 5.1 (±)赤式-β-苯丝氨酸乙酯盐酸盐生成机理的探讨 | 第47-48页 |
| 5.2 (±)赤式-N-乙酰基-β-甲氧基苯丙氨酸反应条件的探索 | 第48页 |
| 5.3 氨基酰化酶拆分条件的探索 | 第48-49页 |
| 5.4 氨基酸官能团的保护及脱保护 | 第49-50页 |
| 5.5 肽链的增长 | 第50-54页 |
| 5.6 环合 | 第54-55页 |
| 5.7 本章小结 | 第55-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 附录 | 第57-75页 |
| 参考文献 | 第75-81页 |
| 致谢 | 第81页 |
