| 摘要 | 第6-8页 |
| abstract | 第8-9页 |
| 英文缩写说明 | 第10-14页 |
| 第1章 前言 | 第14-22页 |
| 1.1 5-氟尿嘧啶 | 第14-18页 |
| 1.1.1 5-氟尿嘧啶的代谢途径和作用机制 | 第15-16页 |
| 1.1.2 5-氟尿嘧啶的临床弊端 | 第16-17页 |
| 1.1.3 5-氟尿嘧啶的研究进展 | 第17-18页 |
| 1.2 ProTide技术 | 第18-22页 |
| 1.2.1 ProTide技术的优势 | 第19-20页 |
| 1.2.2 ProTide技术在核苷类药物中的研究进展 | 第20-22页 |
| 第2章 新化合物的结构设计及其合成研究 | 第22-34页 |
| 2.1 立题依据 | 第22-23页 |
| 2.2 新化合物的结构设计 | 第23-27页 |
| 2.2.1 单取代系列5-FU磷酰胺酯类前药衍生物的设计 | 第24页 |
| 2.2.2 双取代系列5-FU磷酰胺酯类前药衍生物的设计 | 第24-27页 |
| 2.3 新化合物的合成研究 | 第27-34页 |
| 2.3.1 中间体4的合成 | 第28页 |
| 2.3.2 单取代系列5-FU磷酰胺酯化合物的合成 | 第28-29页 |
| 2.3.3 双取代系列5-FU磷酰胺酯化合物的合成 | 第29页 |
| 2.3.4 新化合物的合成小结 | 第29-34页 |
| 第3章 体外稳定性评价 | 第34-46页 |
| 3.1 实验材料 | 第34-35页 |
| 3.1.1 试剂和样品 | 第34-35页 |
| 3.1.2 主要仪器 | 第35页 |
| 3.1.3 溶液配制 | 第35页 |
| 3.2 目标化合物在人工胃液和人工肠液中稳定性研究 | 第35-44页 |
| 3.2.1 色谱与质谱条件 | 第35-36页 |
| 3.2.2 方法与结果 | 第36-44页 |
| 3.3 讨论与总结 | 第44-46页 |
| 第4章 初步抗肿瘤活性评价 | 第46-54页 |
| 4.1 实验材料 | 第47-48页 |
| 4.1.1 肿瘤细胞株 | 第47页 |
| 4.1.2 试剂与样品 | 第47页 |
| 4.1.3 实验仪器 | 第47-48页 |
| 4.2 实验方法 | 第48-49页 |
| 4.2.1 细胞的培养 | 第48页 |
| 4.2.2 细胞增殖鉴定 | 第48-49页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第49-54页 |
| 4.3.1 实验结果 | 第49-51页 |
| 4.3.2 讨论与总结 | 第51-54页 |
| 第5章 化学实验部分 | 第54-68页 |
| 5.1 实验仪器和试剂 | 第54页 |
| 5.2 实验操作 | 第54-68页 |
| 5.2.1 中间体4的合成 | 第54-57页 |
| 5.2.2 单取代系列5-FU磷酰胺酯化合物的合成 | 第57-62页 |
| 5.2.3 双取代系列5-FU磷酰胺酯化合物的合成 | 第62-68页 |
| 第6章 全文总结 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-76页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文,专利申请 | 第76-78页 |
| 致谢 | 第78-80页 |
| 附图 | 第80-106页 |
