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多胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的筛选及抗肺癌作用研究

摘要第4-6页
Abstract第6-7页
英文缩写索引第11-13页
1 绪论第13-25页
    1.1 引言第13页
    1.2 肺癌的治疗第13-16页
        1.2.1 手术治疗第13-14页
        1.2.2 化学治疗第14页
        1.2.3 放射治疗第14页
        1.2.4 分子靶向治疗第14-16页
    1.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂第16-22页
        1.3.1 组蛋白去乙酰化酶及分类第16-18页
        1.3.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及分类第18-20页
        1.3.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤机制第20-21页
        1.3.4 组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤药物现状第21-22页
    1.4 多胺在抗肿瘤方面研究进展第22-23页
        1.4.1 多胺在抗肿瘤方面的研究第22-23页
        1.4.2 多胺类似物的研究第23页
    1.5 本章小结第23-25页
2 抑制组蛋白去乙酰化酶活性化合物的虚拟筛选第25-41页
    2.1 仪器与方法第25-27页
        2.1.1 硬件,软件的准备第25页
        2.1.2 受体的准备第25-26页
        2.1.3 构建配体库第26页
        2.1.4 分子对接试验第26页
        2.1.5 评价方法第26-27页
    2.2 结果与分析第27-38页
        2.2.1 筛选结果第27-34页
        2.2.2 配体和受体对接模式分析第34-38页
    2.3 结果与讨论第38-41页
3 候选化合物的合成及结构确证第41-63页
    3.1 实验仪器及试剂第41-43页
        3.1.1 仪器第41页
        3.1.2 试剂第41-43页
    3.2 反应机理第43-44页
    3.3 胱胺原料的制备第44页
        3.3.1 胱胺的处理路线第44页
        3.3.2 胱胺的处理方法第44页
    3.4 多胺类衍生物的合成第44-62页
        3.4.1 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-噻吩甲胺)(1b)的合成第44-47页
        3.4.2 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-氟苯甲胺)(2b)的合成第47-50页
        3.4.3 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-呋喃甲胺)(3b)的合成第50-53页
        3.4.4 1,16,2(2-吡咯)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(4b)的合成第53-56页
        3.4.5 1,16,2(2-呋喃)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(5b)的合成第56-59页
        3.4.6 1,16,2(4-羟基苯基)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(6b)的合成第59-62页
    3.5 结果与分析第62-63页
4 候选化合物对人肺鳞癌细胞NCI-H520抑制作用试验第63-77页
    4.1 实验材料第63-67页
        4.1.1 供试化合物第63-65页
        4.1.2 细胞株第65页
        4.1.3 实验试剂第65-66页
        4.1.4 实验仪器第66-67页
    4.2 试剂配制第67页
    4.3 实验方法第67-69页
        4.3.1 复苏细胞第67-68页
        4.3.2 细胞传代第68页
        4.3.3 细胞冻存第68页
        4.3.4 细胞计数第68页
        4.3.5 CCK-8 法测抑制率第68-69页
    4.4 实验内容第69页
        4.4.1 CCK-8 方法的优化第69页
        4.4.2 CCK-8 法测定化合物对细胞的IC_(50)第69页
    4.5 实验结果及分析第69-75页
        4.5.1 CCK-8 方法的优化第69-70页
        4.5.2 CCK-8 法测定化合物对细胞的IC_(50)第70-75页
    4.6 本章小结第75-77页
5 全文总结与展望第77-81页
    5.1 全文总结第77-78页
    5.2 展望第78-81页
致谢第81-83页
参考文献第83-89页
个人简历、在学期间发表的学术论文及取得的研究成果第89页

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