摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
英文缩写索引 | 第11-13页 |
1 绪论 | 第13-25页 |
1.1 引言 | 第13页 |
1.2 肺癌的治疗 | 第13-16页 |
1.2.1 手术治疗 | 第13-14页 |
1.2.2 化学治疗 | 第14页 |
1.2.3 放射治疗 | 第14页 |
1.2.4 分子靶向治疗 | 第14-16页 |
1.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第16-22页 |
1.3.1 组蛋白去乙酰化酶及分类 | 第16-18页 |
1.3.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及分类 | 第18-20页 |
1.3.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤机制 | 第20-21页 |
1.3.4 组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤药物现状 | 第21-22页 |
1.4 多胺在抗肿瘤方面研究进展 | 第22-23页 |
1.4.1 多胺在抗肿瘤方面的研究 | 第22-23页 |
1.4.2 多胺类似物的研究 | 第23页 |
1.5 本章小结 | 第23-25页 |
2 抑制组蛋白去乙酰化酶活性化合物的虚拟筛选 | 第25-41页 |
2.1 仪器与方法 | 第25-27页 |
2.1.1 硬件,软件的准备 | 第25页 |
2.1.2 受体的准备 | 第25-26页 |
2.1.3 构建配体库 | 第26页 |
2.1.4 分子对接试验 | 第26页 |
2.1.5 评价方法 | 第26-27页 |
2.2 结果与分析 | 第27-38页 |
2.2.1 筛选结果 | 第27-34页 |
2.2.2 配体和受体对接模式分析 | 第34-38页 |
2.3 结果与讨论 | 第38-41页 |
3 候选化合物的合成及结构确证 | 第41-63页 |
3.1 实验仪器及试剂 | 第41-43页 |
3.1.1 仪器 | 第41页 |
3.1.2 试剂 | 第41-43页 |
3.2 反应机理 | 第43-44页 |
3.3 胱胺原料的制备 | 第44页 |
3.3.1 胱胺的处理路线 | 第44页 |
3.3.2 胱胺的处理方法 | 第44页 |
3.4 多胺类衍生物的合成 | 第44-62页 |
3.4.1 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-噻吩甲胺)(1b)的合成 | 第44-47页 |
3.4.2 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-氟苯甲胺)(2b)的合成 | 第47-50页 |
3.4.3 N,N’-(二硫基-2,1-二乙基)双(2-呋喃甲胺)(3b)的合成 | 第50-53页 |
3.4.4 1,16,2(2-吡咯)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(4b)的合成 | 第53-56页 |
3.4.5 1,16,2(2-呋喃)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(5b)的合成 | 第56-59页 |
3.4.6 1,16,2(4-羟基苯基)-2,6,11,15-四氮杂十六烷(6b)的合成 | 第59-62页 |
3.5 结果与分析 | 第62-63页 |
4 候选化合物对人肺鳞癌细胞NCI-H520抑制作用试验 | 第63-77页 |
4.1 实验材料 | 第63-67页 |
4.1.1 供试化合物 | 第63-65页 |
4.1.2 细胞株 | 第65页 |
4.1.3 实验试剂 | 第65-66页 |
4.1.4 实验仪器 | 第66-67页 |
4.2 试剂配制 | 第67页 |
4.3 实验方法 | 第67-69页 |
4.3.1 复苏细胞 | 第67-68页 |
4.3.2 细胞传代 | 第68页 |
4.3.3 细胞冻存 | 第68页 |
4.3.4 细胞计数 | 第68页 |
4.3.5 CCK-8 法测抑制率 | 第68-69页 |
4.4 实验内容 | 第69页 |
4.4.1 CCK-8 方法的优化 | 第69页 |
4.4.2 CCK-8 法测定化合物对细胞的IC_(50) | 第69页 |
4.5 实验结果及分析 | 第69-75页 |
4.5.1 CCK-8 方法的优化 | 第69-70页 |
4.5.2 CCK-8 法测定化合物对细胞的IC_(50) | 第70-75页 |
4.6 本章小结 | 第75-77页 |
5 全文总结与展望 | 第77-81页 |
5.1 全文总结 | 第77-78页 |
5.2 展望 | 第78-81页 |
致谢 | 第81-83页 |
参考文献 | 第83-89页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文及取得的研究成果 | 第89页 |