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选择性COX-1抑制剂莫芬唑酸的合成和工艺研究

致谢第4-5页
缩写表第5-6页
摘要第6-7页
Abstract第7页
1 莫芬唑酸的研究现状及合成研究第12-20页
    1.1 莫芬唑酸研究现状第12-15页
        1.1.1 引言第12页
        1.1.2 作用机制第12-13页
        1.1.3 研究进展及药理作用第13-14页
        1.1.4 结构介绍第14-15页
    1.2 莫芬唑酸报道合成路线第15-16页
    1.3 莫芬唑酸合成路线的选择和研究内容第16-18页
    1.4 本章小结第18-20页
2 莫芬唑酸传统合成工艺研究第20-35页
    2.1 US5310926 A专利路线重现第20-21页
    2.2 US005142091A专利路线重现及合成路线优化第21-24页
    2.3 (3Z,5Z)-5-肟基-4,5-双(4-甲氧基苯基)戊-3-烯酸甲酯(7)的合成第24-30页
    2.4 2-[3,4-二(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基]乙酸甲酯(8)的合成第30-34页
    2.5 2-[3,4-二(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基]乙酸(Mofezolac)合成第34-35页
3 设计路线可行性研究第35-41页
    3.1 从4,5-二(4-甲氧基苯基)-5-氧代戊-3-烯酸甲酯(6)始固化纯化路线第35-36页
    3.2 从脱氧茴香偶姻(1)始固化纯化路线(Ⅰ)第36-37页
    3.3 从3Z,5Z-5-肟基-4,5-双(4-甲氧基苯基)戊-3-烯酸甲酯(7)始固化纯化路线第37-39页
    3.4 从脱氧茴香偶姻(1)始固化纯化路线(Ⅱ)第39-41页
4 实验结果及杂质分析第41-50页
    4.1 主要仪器和药品第41页
    4.2 莫芬唑酸合成第41-48页
        4.2.1 US5310926A专利方法重现第41-44页
        4.2.2 US005142091A专利条件优化第44-48页
    4.3 US005142091A专利条件与优化条件对比第48-49页
    4.4 杂质分析第49-50页
5 研究结论和展望第50-52页
    5.1 研究结论第50-51页
    5.2 展望第51-52页
参考文献第52-56页
6 COX-1选择性抑制剂研究进展(综述)第56-91页
    6.1 背景介绍第56-57页
    6.2 依据构效关系分类第57-80页
        6.2.1 氟化tNSAIDs第57-58页
        6.2.2 二芳基吡唑啉和吡唑第58-62页
        6.2.3 1,5-二芳基吡唑-3-丙酸第62-64页
        6.2.4 二芳基三唑第64-67页
        6.2.5 二芳基异噻唑第67-68页
        6.2.6 3,4-二芳基异噁唑第68-74页
        6.2.7 3,4-二芳基呋喃-2-(5H)-酮第74-76页
        6.2.8 芳基-3-氨基-2-吡喃酮第76-77页
        6.2.9 芳基-二氢吲哚-2-酮第77-78页
        6.2.10 茚衍生物第78-80页
    6.3 二甲氧基查尔酮衍生物第80-85页
        6.3.1 丙烯酸衍生物第81-82页
        6.3.2 噻唑-多杂环第82-85页
    6.4 结论第85-86页
    参考文献第86-91页
附录第91-96页
作者简历第96页

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