致谢 | 第4-5页 |
缩写表 | 第5-6页 |
摘要 | 第6-7页 |
Abstract | 第7页 |
1 莫芬唑酸的研究现状及合成研究 | 第12-20页 |
1.1 莫芬唑酸研究现状 | 第12-15页 |
1.1.1 引言 | 第12页 |
1.1.2 作用机制 | 第12-13页 |
1.1.3 研究进展及药理作用 | 第13-14页 |
1.1.4 结构介绍 | 第14-15页 |
1.2 莫芬唑酸报道合成路线 | 第15-16页 |
1.3 莫芬唑酸合成路线的选择和研究内容 | 第16-18页 |
1.4 本章小结 | 第18-20页 |
2 莫芬唑酸传统合成工艺研究 | 第20-35页 |
2.1 US5310926 A专利路线重现 | 第20-21页 |
2.2 US005142091A专利路线重现及合成路线优化 | 第21-24页 |
2.3 (3Z,5Z)-5-肟基-4,5-双(4-甲氧基苯基)戊-3-烯酸甲酯(7)的合成 | 第24-30页 |
2.4 2-[3,4-二(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基]乙酸甲酯(8)的合成 | 第30-34页 |
2.5 2-[3,4-二(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基]乙酸(Mofezolac)合成 | 第34-35页 |
3 设计路线可行性研究 | 第35-41页 |
3.1 从4,5-二(4-甲氧基苯基)-5-氧代戊-3-烯酸甲酯(6)始固化纯化路线 | 第35-36页 |
3.2 从脱氧茴香偶姻(1)始固化纯化路线(Ⅰ) | 第36-37页 |
3.3 从3Z,5Z-5-肟基-4,5-双(4-甲氧基苯基)戊-3-烯酸甲酯(7)始固化纯化路线 | 第37-39页 |
3.4 从脱氧茴香偶姻(1)始固化纯化路线(Ⅱ) | 第39-41页 |
4 实验结果及杂质分析 | 第41-50页 |
4.1 主要仪器和药品 | 第41页 |
4.2 莫芬唑酸合成 | 第41-48页 |
4.2.1 US5310926A专利方法重现 | 第41-44页 |
4.2.2 US005142091A专利条件优化 | 第44-48页 |
4.3 US005142091A专利条件与优化条件对比 | 第48-49页 |
4.4 杂质分析 | 第49-50页 |
5 研究结论和展望 | 第50-52页 |
5.1 研究结论 | 第50-51页 |
5.2 展望 | 第51-52页 |
参考文献 | 第52-56页 |
6 COX-1选择性抑制剂研究进展(综述) | 第56-91页 |
6.1 背景介绍 | 第56-57页 |
6.2 依据构效关系分类 | 第57-80页 |
6.2.1 氟化tNSAIDs | 第57-58页 |
6.2.2 二芳基吡唑啉和吡唑 | 第58-62页 |
6.2.3 1,5-二芳基吡唑-3-丙酸 | 第62-64页 |
6.2.4 二芳基三唑 | 第64-67页 |
6.2.5 二芳基异噻唑 | 第67-68页 |
6.2.6 3,4-二芳基异噁唑 | 第68-74页 |
6.2.7 3,4-二芳基呋喃-2-(5H)-酮 | 第74-76页 |
6.2.8 芳基-3-氨基-2-吡喃酮 | 第76-77页 |
6.2.9 芳基-二氢吲哚-2-酮 | 第77-78页 |
6.2.10 茚衍生物 | 第78-80页 |
6.3 二甲氧基查尔酮衍生物 | 第80-85页 |
6.3.1 丙烯酸衍生物 | 第81-82页 |
6.3.2 噻唑-多杂环 | 第82-85页 |
6.4 结论 | 第85-86页 |
参考文献 | 第86-91页 |
附录 | 第91-96页 |
作者简历 | 第96页 |