| 中文摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-14页 |
| 绪论 | 第14-24页 |
| 1 高分子药物控制释放体系 | 第14-16页 |
| ·高分子药物控制释放体系概述 | 第14页 |
| ·高分子药物控制释放体系的优点 | 第14页 |
| ·高分子药物控制释放体系载体 | 第14-15页 |
| ·高分子药物控制释放体系释药机理 | 第15-16页 |
| ·扩散控制药物释放体系 | 第15页 |
| ·化学控制药物释放体系 | 第15页 |
| ·溶剂活化控制药物释放体系 | 第15页 |
| ·脉冲控制药物释放体系 | 第15-16页 |
| 2 微球制剂 | 第16-19页 |
| ·微球制剂的研究进展 | 第16页 |
| ·溶剂蒸发法制备包埋水溶性药物微球 | 第16-19页 |
| ·O/O 型乳剂系统 | 第17页 |
| ·W_1/O/W_2 型复乳系统 | 第17-18页 |
| ·W/O_1/O_2 型复乳系统 | 第18页 |
| ·其他类型复乳系统 | 第18-19页 |
| 3 环糊精包合物 | 第19-21页 |
| ·环糊精衍生物在缓控释制剂的应用进展 | 第19-20页 |
| ·环糊精包合物的制备方法的研究进展 | 第20-21页 |
| 4 课题研究所用的模型药物——盐酸二甲双胍 | 第21-24页 |
| ·理化性质 | 第22页 |
| ·研究和应用情况 | 第22-24页 |
| ·口服溶液剂 | 第22页 |
| ·肠溶片 | 第22页 |
| ·每日1 次给药缓释片 | 第22-23页 |
| ·缓释微丸胶囊剂 | 第23页 |
| ·胃滞留片 | 第23-24页 |
| 第一部分 W_1/O/W_2、W/O_1/O_2和 S/O_1/O_2型乳液-溶剂蒸发法制备盐酸二甲双胍/丙烯酸树脂微球 | 第24-37页 |
| 1 仪器与试药 | 第24页 |
| 2 实验方法 | 第24-26页 |
| ·盐酸二甲双胍/丙烯酸树脂微球（MH-Eu RS-MS）的制备 | 第24-25页 |
| ·W_1/O/W_2 乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第25页 |
| ·W/O_1/O_2 乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第25页 |
| ·S/O_1/O_2 乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第25页 |
| ·体外药物释放行为的研究 | 第25页 |
| ·微球的载药量和包封率 | 第25-26页 |
| ·盐酸二甲双胍标准曲线的测定 | 第25-26页 |
| ·载药量和包封率测定 | 第26页 |
| ·微球形态表征 | 第26页 |
| 3 结果与讨论 | 第26-35页 |
| ·W_1/O/W_2 型乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第26-27页 |
| ·聚合物浓度对包封率和载药量的影响 | 第26-27页 |
| ·外水相NaCl 浓度对包封率和载药量的影响 | 第27页 |
| ·W/O_1/O_2 型乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第27-29页 |
| ·聚合物种类对微球的特征的影响 | 第28页 |
| ·内水相体积的影响 | 第28-29页 |
| ·投药量的影响 | 第29页 |
| ·S/O/O 型乳液-溶剂蒸发法制备MH-Eu RS-MS | 第29-32页 |
| ·Eu RS 用量的影响 | 第29-30页 |
| ·内油相丙酮用量的影响 | 第30-31页 |
| ·乳化剂用量的影响 | 第31页 |
| ·分散剂浓度的影响 | 第31-32页 |
| ·体外药物释放行为的研究 | 第32-35页 |
| ·Eu RS 用量对S/O_1/O_2 法微球释放的影响 | 第32-33页 |
| ·内油相丙酮用量对S/O_1/O_2 法微球释放的影响 | 第33页 |
| ·乳化剂浓度对S/O_1/O_2 法微球释放的影响 | 第33-34页 |
| ·分散剂浓度对S/O_1/O_2 法微球释放的影响 | 第34-35页 |
| ·W/O_1/O_2 法和S/O_1/O_2 法微球的体外释放的比较 | 第35页 |
| 4 本章小结 | 第35-37页 |
| 第二部分 S/O_1/O_2/O_3型乳液-溶剂蒸发法制备盐酸二甲双胍/丙烯酸树脂缓释微球 | 第37-75页 |
| 1 仪器与试药 | 第37-38页 |
| 2 体外分析方法的建立 | 第38-45页 |
| ·释放度测定方法的建立 | 第38-42页 |
| ·紫外测定波长的确立 | 第38页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第38页 |
| ·精密度 | 第38-39页 |
| ·回收率 | 第39页 |
| ·释放度试验的评价方法 | 第39-40页 |
| ·释放介质的选择 | 第40-41页 |
| ·转篮法与桨法的选择 | 第41页 |
| ·转速的选择 | 第41页 |
| ·释放度测定方法的确立 | 第41-42页 |
| ·盐酸二甲双胍缓释微球质量评价指标的测定方法 | 第42-45页 |
| ·粒径及其分布的测定方法 | 第42页 |
| ·微球产率的测定方法 | 第42-43页 |
| ·微球载药量和包封率的测定方法 | 第43-44页 |
| ·微球形态表征 | 第44-45页 |
| ·差示扫描量热分析 | 第45页 |
| 3 实验方法和结果 | 第45-71页 |
| ·S/O_1/O_2/O_3 型乳液-溶剂蒸发法制备盐酸二甲双胍缓释微球 | 第45页 |
| ·MH 原料的微粉化 | 第45页 |
| ·盐酸二甲双胍缓释微球的制备方法 | 第45页 |
| ·盐酸二甲双胍控释微球的处方与制备工艺的研究 | 第45-66页 |
| ·工艺因素的考察 | 第45-52页 |
| ·搅拌速率的筛选 | 第46-48页 |
| ·溶剂蒸发温度的筛选 | 第48-50页 |
| ·乳化时间的筛选 | 第50-52页 |
| ·处方因素的考察 | 第52-59页 |
| ·溶剂系统的考察 | 第59-66页 |
| ·最优处方制备的盐酸二甲双胍缓释微球的质量评估 | 第66-71页 |
| ·微球的形态、大小及分布 | 第66-69页 |
| ·微球的载药量、包封率及收率的测定 | 第69页 |
| ·差示扫描量热分析 | 第69-70页 |
| ·微球体外释放度的考察 | 第70页 |
| ·微球释药机理的探讨 | 第70-71页 |
| ·释药后期微球形态的观察 | 第71页 |
| 4 讨论与小结 | 第71-75页 |
| ·讨论 | 第71-73页 |
| ·微球的释放动力学 | 第71-73页 |
| ·微球表面性能对释放性能的影响 | 第73页 |
| ·小结 | 第73-75页 |
| 第三部分 以丙烯酸树脂为骨架材料的控释骨架片制备的研究 | 第75-88页 |
| 1 仪器与试药 | 第75页 |
| 2 实验方法和结果 | 第75-85页 |
| ·MH 疏水性环糊精包合物的制备 | 第75-76页 |
| ·研磨法（Kneading method ，KE） | 第75-76页 |
| ·旋转蒸发法（Co-evaporating method，CE） | 第76页 |
| ·冷冻干燥法（Freeze-drying method，FD） | 第76页 |
| ·包合物中MH 含量的测定 | 第76-77页 |
| ·标准曲线的制备 | 第76页 |
| ·回收率测定 | 第76页 |
| ·含量测定 | 第76-77页 |
| ·MH 疏水性环糊精包合物释放度的考察 | 第77-79页 |
| ·MH/TA-β-CD 包合物中制备方法对药物释放行为的影响 | 第77-78页 |
| ·MH/ TA-β-CD 包合物中共溶剂冷冻干燥法的溶剂体积比对药物释放行为的影响 | 第78页 |
| ·MH/ TA-β-CD 包合物中共溶剂冷冻干燥法的搅拌和超声时间对药物释放行为的影响 | 第78-79页 |
| ·MH/TA-β-CD 包合物的确证 | 第79-83页 |
| ·差示扫描量热分析（DSC） | 第79-81页 |
| ·X 射线粉末衍射法 | 第81-83页 |
| ·MH/TA-β-CD 包合物控释骨架片的初步研制 | 第83-85页 |
| ·MH 包合物控释骨架片的制备 | 第83页 |
| ·MH 包合物控释骨架片体外释放特性研究 | 第83-84页 |
| ·释放度拟合方程 | 第84-85页 |
| 3 讨论 | 第85-86页 |
| ·溶剂的选择 | 第85页 |
| ·MH/TA-β-CD 控释骨架片处方设计的探讨 | 第85-86页 |
| ·MH/TA-β-CD 控释骨架片的药物控制释放行为 | 第86页 |
| 4 本章小结 | 第86-88页 |
| 第四部分 全文总结 | 第88-91页 |
| 1 本文的主要结论 | 第88-89页 |
| 2 本文的创新点 | 第89-90页 |
| 3 需进一步研究的后续问题 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-94页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95页 |
