摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6页 |
引言 | 第10-11页 |
第一章 文献综述 | 第11-25页 |
1.1 积雪草酸及其生物活性 | 第11-18页 |
1.1.1 积雪草酸的简介 | 第11页 |
1.1.2 积雪草酸的生物活性 | 第11-15页 |
1.1.3 积雪草酸衍生物的活性 | 第15-18页 |
1.2 其他五环三萜类天然产物及其生物活性 | 第18-20页 |
1.2.1 齐墩果烷型化合物的活性 | 第18-19页 |
1.2.2 乌苏烷型化合物的活性 | 第19-20页 |
1.2.3 羽扇豆烷型化合物的活性 | 第20页 |
1.3 Survivin蛋白的简介 | 第20-25页 |
1.3.1 Survivin的功能 | 第21-22页 |
1.3.2 Survivin抑制剂 | 第22-24页 |
1.3.3 五环三萜类化合物与survivin | 第24-25页 |
第二章 积雪草酸衍生物的设计 | 第25-29页 |
2.1 积雪草酸C-2、C-3、C-23位羟基、C-28位羧基衍生物的设计 | 第25-26页 |
2.1.1 2,3-二羰基-23-羧酸酯-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸酯类化合物的合成 | 第25-26页 |
2.1.2 2,3-二羟基-23-羧酸酯-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸酯类化合物的合成 | 第26页 |
2.2 基于survivin靶酶结构的天然产物衍生物设计 | 第26-29页 |
第三章 目标化合物的合成路线 | 第29-31页 |
3.1 2,3-二羰基-23-羧酸酯-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸酯类化合物的合成路线 | 第29页 |
3.2 2,3-二羟基-23-羧酸酯-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸酯类化合物的合成路线 | 第29-31页 |
第四章 实验部分 | 第31-40页 |
4.1 实验药品与仪器 | 第31-32页 |
4.1.1 实验药品 | 第31页 |
4.1.2 基本实验仪器 | 第31-32页 |
4.2 化学合成实验 | 第32-37页 |
4.2.1 2,3,23-三羟基-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(1a) | 第32页 |
4.2.2 2,3,23-三羟基-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(1b) | 第32页 |
4.2.3 2,3-二羰基-23-羧基-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(2a) | 第32页 |
4.2.4 2,3-二羰基-23-羧基-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(2b) | 第32-33页 |
4.2.5 2,3-二羰基-23-丙酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(Ⅰ1) | 第33页 |
4.2.6 2,3-二羰基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(Ⅰ2) | 第33页 |
4.2.7 2,3-二羰基-23-异丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(Ⅰ3) | 第33-34页 |
4.2.8 2,3-二羰基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(Ⅰ4) | 第34页 |
4.2.9 2,3-二羰基-23-乙酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(Ⅰ5) | 第34页 |
4.2.10 2,3-二羰基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(Ⅰ6) | 第34-35页 |
4.2.11 2,3-二羰基-23-异丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(Ⅰ7) | 第35页 |
4.2.12 2,3-二羰基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(Ⅰ8) | 第35页 |
4.2.13 2,3-二羰基-23-羧基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸的合成(AA-2) | 第35-36页 |
4.2.14 2,3-二羟基-23-羧基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸的合成(AA-3) | 第36页 |
4.2.15 2,3-二羟基-23-乙酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯的合成(ⅠⅠ1) | 第36页 |
4.2.16 2,3-二羟基-23-丙酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯的合成(ⅠⅠ2) | 第36-37页 |
4.2.17 2,3-二羟基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-正丁酯的合成(ⅠⅠ3) | 第37页 |
4.2.18 2,3-二羟基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-正戊酯的合成(ⅠⅠ4) | 第37页 |
4.3 体外肿瘤细胞活性试验 | 第37-40页 |
4.3.1 MTT检测方法 | 第37-38页 |
4.3.2 数据处理 | 第38页 |
4.3.3 细胞凋亡检测 | 第38-39页 |
4.3.4 免疫印迹法检测 | 第39-40页 |
第五章 实验结果与讨论 | 第40-56页 |
5.1 实验结果 | 第40页 |
5.2 化学实验结果 | 第40-41页 |
5.2.1 氧化剂的选择 | 第40页 |
5.2.2 催化剂的选择 | 第40-41页 |
5.2.3 溶剂的选择 | 第41页 |
5.3 谱图分析 | 第41-52页 |
5.3.1 2,3-二羰基-23-丙酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯(Ⅰ1)的图谱分析 | 第41页 |
5.3.2 2,3-二羰基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯(Ⅰ2)的图谱分析 | 第41-42页 |
5.3.3 2,3-二羰基-23-异丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯(Ⅰ3)的图谱分析 | 第42-43页 |
5.3.4 2,3-二羰基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯(Ⅰ4)的图谱分析 | 第43-44页 |
5.3.5 2,3-二羰基-23-乙酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯(Ⅰ5)的图谱分析 | 第44-45页 |
5.3.6 2,3-二羰基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯(Ⅰ6)的图谱分析 | 第45-46页 |
5.3.7 2,3-二羰基-23-异丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯(Ⅰ7)的图谱分析 | 第46-47页 |
5.3.8 2,3-二羰基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯(Ⅰ8)的图谱分析 | 第47-48页 |
5.3.9 2,3-二羟基-23-乙酯-乌苏烷型-12-烯-28-乙酯(ⅠⅠ1)的图谱分析 | 第48-49页 |
5.3.10 2,3-二羟基-23-丙酯-乌苏烷型-12-烯-28-丙酯(ⅠⅠ2)的图谱分析 | 第49-50页 |
5.3.11 2,3-二羟基-23-正丁酯-乌苏烷型-12-烯-28-正丁酯(ⅠⅠ3)的图谱分析 | 第50-51页 |
5.3.12 2,3-二羟基-23-正戊酯-乌苏烷型-12-烯-28-正戊酯(ⅠⅠ4)的图谱分析 | 第51-52页 |
5.4 积雪草酸衍生物的抗肿瘤活性 | 第52-56页 |
5.4.1 MTT实验结果 | 第52-53页 |
5.4.2 细胞凋亡实验结果 | 第53-54页 |
5.4.3 蛋白免疫印迹实验结果 | 第54-56页 |
第六章 结论 | 第56-57页 |
致谢 | 第57-58页 |
参考文献 | 第58-67页 |
附录 | 第67-79页 |
在学期间学术成果 | 第79页 |