中文摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
第一章 去甲斑蝥酰胺酸和去甲斑蝥酰亚胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第9-28页 |
1.1 前言 | 第9-11页 |
1.2 化学合成 | 第11-12页 |
1.3 生物活性测试 | 第12-16页 |
1.3.1 目标化合物11-20的细胞毒性试验 | 第12-14页 |
1.3.2 蛋白磷酸酯酶-1抑制试验 | 第14页 |
1.3.3 化合物12对CT DNA的作用 | 第14-15页 |
1.3.4 化合物12对微管的抑制作用 | 第15-16页 |
1.4 结论 | 第16页 |
1.5 实验部分 | 第16-25页 |
1.5.1 化学合成实验部分 | 第16-22页 |
1.5.2 目标化合物的生物活性测试 | 第22-25页 |
参考文献 | 第25-28页 |
第二章 去甲表鬼臼毒素-去甲斑蝥素拼合物的合成及抗肿瘤活性的研究 | 第28-59页 |
2.1 前言 | 第28-29页 |
2.2 鬼臼类拼合物及其抗肿瘤活性 | 第29-35页 |
2.2.1 与偏端霉素的拼合物 | 第29-30页 |
2.2.2 与喜树碱的拼合物 | 第30页 |
2.2.3 与紫杉醇的拼合物 | 第30-31页 |
2.2.4 与5-FU的拼合物 | 第31-33页 |
2.2.5 与秋水仙碱的拼合物 | 第33页 |
2.2.6 与长春瑞滨的拼合物 | 第33-35页 |
2.3 化学合成 | 第35-36页 |
2.4 脂水分配系数的测定 | 第36-37页 |
2.5 生物活性测试 | 第37-42页 |
2.5.1 目标化合物22a-I的细胞毒性 | 第37-38页 |
2.5.2 化合物221对TOP-Ⅱ的影响 | 第38-39页 |
2.5.3 化合物221对细胞周期的影响 | 第39-40页 |
2.5.4 化合物221对周期蛋白cyclinB1和cdc2表达的影响 | 第40页 |
2.5.5 化合物221与CT DNA作用的影响 | 第40-41页 |
2.5.6 化合物221对超螺旋pBR322质粒DNA裂解的影响 | 第41-42页 |
2.6 结论 | 第42页 |
2.7 实验部分 | 第42-55页 |
2.7.1 化学合成实验部分 | 第42-52页 |
2.7.2 目标化合物生物活性部分 | 第52-55页 |
参考文献 | 第55-59页 |
硕士期间主要工作 | 第59-60页 |
致谢 | 第60-61页 |
附录 | 第61-62页 |