| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-18页 |
| 1.1 抗凝血药替卡格雷作用机制及应用 | 第9-12页 |
| 1.1.1 替卡格雷药物简介 | 第9页 |
| 1.1.2 药理研究 | 第9-10页 |
| 1.1.3 作用机制 | 第10页 |
| 1.1.4 替卡格雷常见的不良反应 | 第10-11页 |
| 1.1.6 替卡格雷优势及市场前景展望 | 第11-12页 |
| 1.2 替卡格雷中间体环丙胺合成方法研究进展 | 第12-17页 |
| 1.2.1 以樟脑磺酰胺为手性辅助基 | 第12-13页 |
| 1.2.2 以L-薄荷醇为手性辅助基 | 第13-14页 |
| 1.2.3 以Evans试剂为手性辅助基 | 第14页 |
| 1.2.4 羰基不对称还原法 | 第14-15页 |
| 1.2.5 烯烃的不对称环丙烷反应 | 第15-16页 |
| 1.2.6 消旋体手性拆分法 | 第16-17页 |
| 1.3 本章小结 | 第17-18页 |
| 第二章 替卡格雷环丙胺中间体合成研究 | 第18-37页 |
| 2.1 前言 | 第18-19页 |
| 2.1.1 替卡格雷环丙胺中间体合成路线设计 | 第18-19页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第19-34页 |
| 2.2.1 化合物2的制备 | 第19-20页 |
| 2.2.2 化合物3的制备 | 第20-22页 |
| 2.2.3 化合物4的制备 | 第22-24页 |
| 2.2.4 以化合物2为原料一锅法制备化合物4 | 第24页 |
| 2.2.5 化合物5的制备 | 第24-29页 |
| 2.2.7 以化合物3为原料一锅法制备化合物5 | 第29-30页 |
| 2.2.8 化合物16的制备 | 第30-31页 |
| 2.2.9 化合物6的制备 | 第31-32页 |
| 2.2.10 化合物7的制备的结果与讨论: | 第32-34页 |
| 2.3 化合物2的不对称还原反应研究 | 第34-36页 |
| 2.3.1 CBS催化剂简介 | 第34-35页 |
| 2.3.2 化合物3a制备 | 第35-36页 |
| 2.4 本章小结 | 第36-37页 |
| 第三章 替卡格雷环丙胺的合成新方法研究 | 第37-42页 |
| 3.1 | 第37-41页 |
| 3.1.1 化合物9的制备 | 第37-39页 |
| 3.1.2 化合物10的制备 | 第39-41页 |
| 3.2 本章小结 | 第41-42页 |
| 第四章 实验部分 | 第42-50页 |
| 4.1 3,4二氟-苯乙醇(化合物2)的制备 | 第42-43页 |
| 4.2. 2-氯-3,4-二氟-苯乙醇(化合物3)的制备 | 第43页 |
| 4.3 (化合物4)的制备 | 第43页 |
| 4.4 (化合物4)的制备(一锅法) | 第43-44页 |
| 4.5 化合物5的制备 | 第44页 |
| 4.6 化合物5的制备(一锅法) | 第44-45页 |
| 4.7 化合物6的制备 | 第45页 |
| 4.8 化合物7的制备 | 第45-46页 |
| 4.9 化合物3a的制备 | 第46页 |
| 4.10 化合物8的制备 | 第46-47页 |
| 4.11 化合物9的制备 | 第47页 |
| 4.12 化合物10的制备 | 第47页 |
| 化合物波谱数据表征 | 第47-50页 |
| 参考文献 | 第50-55页 |
| 致谢 | 第55页 |