| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第10-24页 |
| 1.1 药物甲磺酸雷沙吉兰简介 | 第10-11页 |
| 1.2 甲磺酸雷沙吉兰市场前景分析 | 第11-13页 |
| 1.3 药代动力学研究 | 第13-14页 |
| 1.3.1 吸收 | 第13页 |
| 1.3.2 分布 | 第13-14页 |
| 1.3.3 代谢和消除 | 第14页 |
| 1.4 药理学研究 | 第14页 |
| 1.4.1 药理作用 | 第14页 |
| 1.4.2 药物相互作用 | 第14页 |
| 1.5 毒理学研究 | 第14-15页 |
| 1.5.1 生殖毒性 | 第14-15页 |
| 1.5.2 长期毒性 | 第15页 |
| 1.5.3 急性毒性 | 第15页 |
| 1.5.4 遗传毒性 | 第15页 |
| 1.6 本论文的研究意义及主要研究内容 | 第15-24页 |
| 1.6.1 本论文的研究意义 | 第15-16页 |
| 1.6.2 甲磺酸雷沙吉兰合成路线调研 | 第16-20页 |
| 1.6.3 1-氨基茚满合成工艺路线调研 | 第20-22页 |
| 1.6.4 甲磺酸雷沙吉兰试制工艺筛选 | 第22-24页 |
| 第2章 实验内容 | 第24-50页 |
| 2.1 实验材料 | 第24-25页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第24页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第24-25页 |
| 2.2 甲磺酸雷沙吉兰合成工艺 | 第25-50页 |
| 2.2.1 2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟(I)的制备 | 第25-28页 |
| 2.2.2 2,3-二氢-1H-茚-1-胺盐酸盐(II)的研究 | 第28-31页 |
| 2.2.3 2,3-二氢-N-2-丙炔基-1H-茚-1-胺(III)的制备 | 第31-34页 |
| 2.2.4 二[(1R)-2,3-二氢-N-2-丙炔基-1H-茚-1-胺]-L-酒石酸盐(IV)的研究 | 第34-36页 |
| 2.2.5 (1R)-2,3-二氢-N-2-丙炔基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐(V)的制备 | 第36-39页 |
| 2.2.6 甲磺酸雷沙吉兰的精制 | 第39-41页 |
| 2.2.7 甲磺酸雷沙吉兰制备工艺放大实验 | 第41-50页 |
| 第3章 结构确证 | 第50-59页 |
| 3.1 理化性质 | 第50-51页 |
| 3.2 紫外吸收光谱 | 第51页 |
| 3.3 红外吸收光谱 | 第51-52页 |
| 3.4 元素分析 | 第52-53页 |
| 3.5 质谱 | 第53-54页 |
| 3.6 差热分析 | 第54页 |
| 3.7 核磁共振谱 | 第54-57页 |
| 3.7.1 1H-NMR谱 | 第54-55页 |
| 3.7.2 ~(13)C-NMR和DEPT谱 | 第55-57页 |
| 3.8 构型确认 | 第57页 |
| 3.8.1 手性色谱分离 | 第57页 |
| 3.8.2 比旋度 | 第57页 |
| 3.9 综合解析 | 第57-59页 |
| 第4章 结论与展望 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-62页 |
| 附件 | 第62-77页 |
| 作者简历 | 第77页 |
| 攻读硕士学位期间发表的成果 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78页 |
