| 摘要 | 第10-13页 |
| ABSTRACT | 第13-15页 |
| 符号说明 | 第16-17页 |
| 第一部分 呋咱衍生物及其抗血吸虫病活性研究 | 第17-41页 |
| 第一章 绪论 | 第17-23页 |
| 1. 血吸虫病简介 | 第17-18页 |
| 2. 抗血吸虫病药物的研究现状 | 第18-21页 |
| 2.1 青蒿素及其衍生物 | 第19-20页 |
| 2.2 甲氟喹 | 第20页 |
| 2.3 吡喹酮 | 第20-21页 |
| 3. 血吸虫药物的最新研发热点—TGR作为靶标 | 第21-23页 |
| 第二章 课题立项依据和研究内容 | 第23-25页 |
| 1. 课题立项依据 | 第23-24页 |
| 2. 课题研究内容 | 第24-25页 |
| 第三章 实验部分 | 第25-33页 |
| 1. 以SjTGR为靶标合理设计与对接优化筛选有潜在酶活性的化合物 | 第25-27页 |
| 2. 目标化合物的合成 | 第27-31页 |
| 2.1 化合物2的合成 | 第27-28页 |
| 2.2 化合物3的合成 | 第28页 |
| 2.3 化合物4的合成 | 第28-29页 |
| 2.4 化合物5a的合成 | 第29页 |
| 2.5 化合物5b的合成 | 第29页 |
| 2.6 化合物5d的合成 | 第29-30页 |
| 2.7 化合物5c的合成 | 第30-31页 |
| 3. 目标化合物对SjTGR的酶活性测试 | 第31-33页 |
| 第四章 实验结果讨论 | 第33-39页 |
| 1. Furoxan新衍生化合物的合成讨论 | 第33-37页 |
| 1.1 化合物2的合成讨论 | 第33-35页 |
| 1.2 化合物3的合成讨论 | 第35页 |
| 1.3 化合物4的合成讨论 | 第35-36页 |
| 1.4 化合物5a-5d的合成讨论 | 第36-37页 |
| 2. 目标分子酶活性结果与讨论 | 第37-39页 |
| 第五章 结论与展望 | 第39-41页 |
| 第二部分 噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物及抗肿瘤活性研究 | 第41-87页 |
| 第一章 绪论 | 第41-51页 |
| 1. 恶性肿瘤的危害及其治疗 | 第41-42页 |
| 2. Bcl-2家族蛋白是有效的抗肿瘤作用靶点 | 第42-45页 |
| 2.1 细胞凋亡的机制及其重要生理意义 | 第42-43页 |
| 2.2 Bcl-2家族蛋白介绍 | 第43-45页 |
| 3. Bcl-2蛋白家族作为靶标的抗肿瘤药物研究进展 | 第45-51页 |
| 3.1 基于Bcl-2基因的反义寡核苷酸 | 第45页 |
| 3.2 以Bcl-2家族蛋白作为靶点的小分子抑制剂 | 第45-51页 |
| 3.2.1 棉酚类衍生物Bcl-2家族蛋白有机小分子抑制剂 | 第46-48页 |
| 3.2.2 ABT系列Bcl-2家族蛋白有机小分子抑制剂 | 第48-50页 |
| 3.2.3 其他小分子抑制剂 | 第50-51页 |
| 第二章 课题立题依据及设计思路 | 第51-55页 |
| 1. 课题立项背景和依据 | 第51-52页 |
| 2. 目标化合物的设计思路 | 第52-55页 |
| 第三章 实验部分 | 第55-77页 |
| 1. 目标化合物的合成 | 第55-75页 |
| 1.1 取代吲哚醛Ⅱ的合成 | 第55-58页 |
| 1.2 biginelinell反应产物衍生物的合成 | 第58-61页 |
| 1.3 噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成 | 第61-75页 |
| 2. 目标衍生化合物对Bcl-2家族蛋白的竞争性抑制常数的测试 | 第75页 |
| 3. 目标衍生化合物的抗肿瘤活性测试 | 第75-77页 |
| 第四章 实验结果讨论 | 第77-85页 |
| 1. 化合物的合成讨论 | 第77-80页 |
| 1.1 β二羰基化合物Ⅳ的合成讨论 | 第77页 |
| 1.2 取代吲哚醛的合成讨论 | 第77-78页 |
| 1.3 Biginelli产物Ⅲ衍生物的制备讨论 | 第78-80页 |
| 1.4 噻唑并[3,2-a]嘧啶反应合成终产物讨论 | 第80页 |
| 2. 化合物的体外抗肿瘤活性测试结果与讨论 | 第80-84页 |
| 3. 化合物针对Bcl-2家族蛋白的竞争性抑制常数(Ki)的测试结果讨论 | 第84-85页 |
| 第五章 结论 | 第85-87页 |
| 参考文献 | 第87-97页 |
| 致谢 | 第97-99页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第99-101页 |
| 附录Ⅰ 部分中间体和产物的图谱 | 第101-115页 |
| 附件 | 第115页 |
